一种合成吲哚基-3-乙酰胺类的新方法技术

本发明专利技术涉及一种合成吲哚基－３－乙酰胺类的新方法。该方法以吲哚美辛（消炎痛）为起始原料，经过两步反应即可得到目标化合物，原料易得，价格便宜，流程短，反应速度快，反应条件温和，后处理简单，产率高。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种合成吲哚基-3-乙酰胺类的新方法。在对磷脂酶A2的抑制剂进行研究中发现，由于分子中疏水性和亲水性基团的共存影响药物代谢，使得底物类似物在临床上作为磷脂酶A2的抑制剂药物有一定困难，研究开发非底物类似物的磷脂酶A2抑制剂，对治疗风湿关节炎将有深远意义。美国Eli Lilly公司选择吲哚类衍生物研究开发非底物类似物磷脂酶A2抑制剂，做了较细致的工作，并在中国申请了专利，其中有CN 1098715A，CN1098714A，CN 1158121A和CN 1114310A。我们在研究小分子非底物类似物抑制剂时，选用了Eli Lilly公司公开的吲哚基-3-乙酰胺作为活性评价阳性参照物，并仔细研究了Eli Lilly公司所公开的吲哚基-3-乙酰胺的合成方案，发现其合成方案有些缺陷。本专利技术的目的是设计出更简便的吲哚基-3-乙酰胺的合成路线，并期望得到高产率的目标化合物。Eli Lilly公司公开的吲哚基-3-乙酰胺的合成路线如下 aHO2CCH2CH2COCH3，HCl，EtOH，heat；bNaH，arylmethyl halide，DMF；chydrazine，Et本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种合成（５－甲氧基－２－甲基－１－苄基－）吲哚基－３－乙酰胺的方法，其特征在于，所述的合成方法包括以下合成路线：＊＊＊第一步反应，使原料与氯甲酸乙酯在－１０～－１５℃反应２０～４０分钟，在室温与浓氨水反应２～４小时，再与氢氧化钠反 应１～３小时。第二步反应，使上一步得到的产物在室温与氢化钠反应４５～９０分钟，然后，加入溴化苄继续反应８～１５小时。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：来鲁华，刘亮，刘莹，韦林毅，黄常康，周广彦，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]