旋光的3-羟基-γ-丁内酯的生产方法技术

本发明专利技术提供了一种（±）－３，４－二羟基丁酸的旋光拆分方法，包括将（±）－３，４－二羟基丁酸和旋光的伯胺或仲胺反应，并提供了一种旋光的３－羟基－γ－丁内酯的生产方法，包括将（±）－３，４－二羟基丁酸与旋光的伯胺或仲胺反应进行旋光拆分，并闭环得到的旋光的３，４－二羟基丁酸。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是关于(±)-3,4-二羟基丁酸的旋光拆分方法。而且，本专利技术是关于用按照上述旋光拆分方法生产的旋光的3,4-二羟基丁酸来生产旋光的3-羟基-γ-丁内酯的方法。按照本专利技术生产的旋光的3-羟基-γ-丁内酯能被容易地引入许多用作医药试剂合成原料的各种旋光物质，例如旋光的3-羟基四氢呋喃、旋光的4-羟基吡咯烷酮、旋光的3-羟基吡咯烷和旋光的1-氨基-2,3-二羟基丙烷中，并是手性合成的重要化合物。例如，通过还原旋光的3-羟基-γ-丁内酯得到的旋光的3-羟基四氢呋喃可用作合成HIV蛋白酶抑制剂，VX-478的原料(参见J.Am.Chem.Soc.,Vol.117,page 1181(1995)和WO94/05639)。下面用于生产旋光的3,4-二羟基丁酸的方法是已知的传统方法(1)包括氧化旋光的葡萄糖源的方法(日本公开号平4-338359)；(2)包括还原旋光的苹果酸衍生物的方法(日本专利公开号平4-149152和平6-172256)；和(3)包括用二甲氧基马钱子碱旋光拆分(±)-3,4-二羟基丁酸的方法。然而，方法(1)需要用硅胶色谱法除去与旋光的3,4-二羟基丁酸一本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种旋光的３－羟基－γ－丁内酯的生产方法，包括将（±）－３，４－二羟基丁酸和旋光的１－（对－甲苯基）乙胺或旋光的赤－２－氨基－１，２－二苯基乙醇反应进行旋光拆分并将所得到的旋光的３，４－二羟基丁酸进行闭环反应。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：野平博之，设乐浩明，稻垣五月，
申请(专利权)人：可乐丽股份有限公司，
类型：发明
国别省市：JP[日本]