带有碱性取代基的乙烯基-吡咯烷酮头孢菌素制造技术

本发明专利技术涉及通式Ⅰ所示的头孢菌素衍生物及其易水解酯和所述化合物的可药用盐，以及式Ⅰ化合物、其酯和盐的水合物：其中Ｘ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］如说明书中所定义；此外，本发明专利技术还涉及式Ⅰ化合物的制备方法；该化合物用作药物活性物质的用途，特别是用于治疗和预防传染病；以及用于治疗和预防传染病的含有式Ⅰ化合物的药物制剂。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及通式I所示的头孢菌素衍生物、其易水解酯和所述化合物的可药用盐，以及式I化合物、其酯和盐的水合物 其中X是CH或N；R1是氢或环戊基；R2是下式所示基团 R3是氢，碱金属离子或叔铵基团；R4是氢，氨基保护基，吡咯烷-2-基甲基，氮杂环丁-3-基甲基，亚氨基甲基，1-脒基(carbamimidoyl)；R5是氢，二烷基氨基甲酰基，ω-羟烷基，ω-氨基烷基，吡啶鎓-1-基甲基，1-羟基-3-氨基甲基-丙基或(羟基)-(吡咯烷-2-基)甲基；R6是氢，三氟甲基或羟基；以及R7是烷基，ω-羟基-烷基，环烷基，3-吡咯烷基，3-氮杂环丁基，亚氨基甲基或1-脒基。此外，本专利技术还涉及式I化合物的制备方法，该化合物作为药用活性物质的用途，特别是用于治疗和预防传染病，以及含有用于治疗和预防传染病的式I化合物的药物制剂，所述传染病特别是指由耐甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的传染病。在优选的式I化合物及其易水解酯和所述化合物的可药用盐，以及式I化合物、其酯和盐的水合物中，X是CH或N；R1是氢；R2是下式所示基团； R3是氢，碱金属离子或叔铵基；R4是氢，氨基保护基，亚本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅲａ化合物： ＊＊＊ Ⅲａ 为（Ｚ）－（５－氨基－［１，２，４］噻二唑－３－基）三苯甲氧基亚氨基硫代乙酸Ｓ－苯并噻唑－２－基酯。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：P安格恩，P赫柏森，I汉茨克劳斯，M佩奇，V伦茨，
申请(专利权)人：巴斯利尔药物有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]