一种新型高效多肽合成缩合剂制造技术

本发明专利技术涉及多肽合成缩合剂，主要用于多肽固相合成缩合反应。本发明专利技术的缩合剂中含有ＨＡＴＵ、ＨＢＴＵ、ＮＭＭ、ＤＩＰＥＡ、ＨＯＢＴ，缩合剂中各组分的重量百分比为：ＨＡＴＵ　０．１％－０．４％、ＨＢＴＵ　０．６％－０．９％、ＮＭＭ　１％－３％、ＤＩＰＥＡ１％－３％、ＨＯＢＴ　１％－５％。本发明专利技术的多肽合成缩合剂由以上组分构成的合理配比，提高反应活性，抑制消旋，有效进行缩合，减少缩合试剂和氨基酸的用量，并提高多肽的产率，降低生产成本。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术渉及多狄合成，特别是多肽闳相合成缩合剂。
技术介绍
多肽合成过程复杂，其中主要困难是缩合剂的选择，由于縮合反应困难，从而使合成的多肽纯度不高，经常需要增加的缩合试剂和氨基酸的用量，才能高效接上下个氨基酸。月前常用缩合剂为二种类型，碳二亚胺类型、磷正离子类型和脲正离子类，，脲正离F智缩合剂各方面性能优r其他两种离f型缩合剂，但还是有消旋产t。总之常用的缩合剂在多肽合成过程中活性差、反应条件苛刻、易消旋、收率低、而且价格高。因此设计、合成反应活性更高、产物消旋更小的新型多肽縮合剂用来高效地合成多肽以及生物活性肽仍是目前多肽合成领域亟待解决的问题。
技术实现思路
为了解决多肽合成中缩合剂反应活性差，反应条件苛刻，易消旋，收率低等缺点，本专利技术通过对多肽合成缩合剂配方的设计，提供一种新型高效多肽合成缩合剂。本专利技术的技术方案是-配方HATU 0. 1%-0. 4%HBTU 0.6%-0.9%N應 1%-3%DIPEA 1%-3%H0BT 1%-5%本专利技术中的HATU是磷酸酯，使反应活性加强，降低反应选择性，HBTU胍正离子，其低消旋概率，反应条件简单，反应时间短，N画是聚氨酯催化剂，使縮合反应加快。HOBT是羰基活化剂，能使合成时反应快，消旋少，副反应少。DIPEA是有机碱能与以上组分很好混溶，作用效果明显。以上配方各组份配比合理能有效地催化反应活性，抑制消旋，增加连接产出，縮短连接时间，减少氨基酸等试剂用量，降低生产成本。该缩合剂经过在多次多肽合成的实验中，证明其效果比其他的缩合剂作用明显，合成的粗肽纯度高。本专利技术的效益在于节省了縮合试剂和氮基酸的用量，同时縮合剂活性加强，抑制消旋，减少副产物，加快多肽合成速度，提高多肽纯度。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新型高效多肽合成缩合剂，其特征在于：该缩合剂中包括ＨＡＴＵ、ＨＢＴＵ、ＮＭＭ、ＤＩＰＥＡ、ＨＯＢＴ，其中各组分的重量百分比：０．１％－０．４％ＨＡＴＵ、０．６％－０．９％ＨＢＴＵ、１％－３％ＮＭＭ、１％－３％ＤＩＰＥＡ、１％－５％ＨＯＢＴ。

【技术特征摘要】
一种新型高效多肽合成缩合剂，其特征在于该缩合剂中包括HATU、HBTU、NMM、DIPEA、HOBT，其中各组分的重量百分比...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨顶建，姜月霞，
申请(专利权)人：海南建邦制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：66[中国|海南]