药用贴膏基质及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了药用贴膏基质及其制备方法和应用。本发明专利技术药用贴膏基质由下述重量份的各组分组成：天然橡胶１５～６５份，增粘剂５～４５份，软化剂０～２０份和填充剂１５～７０份。本发明专利技术克服了传统的天然橡胶贴膏所存在的黏附力小、差异大、光滑度低等缺陷，解决了现有的生产制备工艺的可控性差、不稳定的技术难题，具有生产加工顺利，涂布效果好，膏面光滑度好（细腻无空白点），粘贴性能优异，稳定性好，剥离适宜，透释力强，药力药效保持时间长，药物包容量大、使用安全等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药用贴膏基质及其制备方法，本专利技术还涉及该药用贴膏基质在制备药用贴膏中的应用，属于中药制剂领域。
技术介绍
贴膏剂，是我国传统的五大剂型之一，该类制剂避免了口服给药可能发生的肝脏 首过效应，提高了生物利用度；可产生持久、恒定和可控的血药浓度，增强了治疗效果，减 少了胃肠给药的副作用；可延长作用时间，减少用药次数和剂量；患者可自己用药，使用方 便，能避免注射时的疼痛。近年来，贴膏剂的适用人群和适用病种得到进一步的扩宽，已成 为世界医药领域重要的研究和开发内容。 我国的中药贴膏受制于基质种类的匮乏以及对药用高分子材料研究水平的限制， 长期停留在传统的黑膏药阶段上，由于黑膏药含铅且常须预热软化使用不方便、易污染皮 肤及衣服，已逐渐被天然橡胶基质所代替。中药橡胶膏克服了传统黑膏药使用不方便、易污 染衣服等缺陷。但橡胶膏的生产一般采用溶剂法，生产过程中使用大量的溶剂——汽油，易 燃易爆，安全性差，生产成本高，汽油的残留造成皮肤过敏，且生产过程需经长时间烘干溶 剂、回收汽油，造成挥发性成分的损失。而热压法克服了溶剂法橡胶膏的缺点，不用汽油、生 产安全，符合环保要求，生产成本低，皮肤过敏率也较溶剂法低，但热压法所制得成品的粘 附性能、均匀性和光滑度均不如溶剂法，故为了解决橡胶基质的中药贴膏大生产制备工艺 的技术难题，需研制一种可采用热压法生产的药用贴膏基质，所制备得到的产品具有优异 的粘附性能、均匀性和良好的光滑度。
技术实现思路
本专利技术首先所要解决的技术问题是克服现有的药用贴膏基质所存在的不足，提供一种新的药用贴膏基质，用该药用贴膏基质所制备的成品具有优异的黏附力、均匀性和稳定性和良好的光洁度，可避免因长时间挥干溶剂所导致的挥发性活性成分的损失。 本专利技术首先所要解决的技术问题是通过以下技术方案来实现的 —种药用贴膏基质，由下述重量份的各组分组成天然橡胶15 65份，增粘剂5 45份，软化剂0 20份和填充剂15 70份。 优选的，各组分的重量份为天然橡胶25 45份，增粘剂10 40份，软化剂0 10份，±真充剂15 55份。 进一步优选的，各组分的重量份为天然橡胶25 40份，增粘剂16 40份，软化 剂4 10份，填充剂15 40份。 最优选的，各组分的重量份为天然橡胶35份，增粘剂29份，软化剂4份，填充剂 32份。 本专利技术药用贴膏基质主要由天然橡胶和其它辅料制成。天然橡胶内聚强度大，构 成贴膏的高强度骨架，是基质中的主要组成成份。天然橡胶主要是由三叶橡胶树的乳胶制得，约含91% _94%的橡胶烃，其余为蛋白质、脂肪酸、灰分、糖类等非橡胶物质。橡胶烃为 异戊二烯的聚合物，其中顺1 ， 4-异戊二烯占98% -100% ，顺3， 4-异戊二烯占0-2% ，不饱 和度95% -95. 5% ，分子量分布在10-180万之间，平均分子量70万左右，加热到130_140°C 完全软化，20(TC左右开始分解。天然橡胶为非极性橡胶，在非极性溶剂中膨胀，含大量不饱 和双键，化学活性高，易于交联和氧化。 天然橡胶受产地、树龄、加工工艺多种因素影响，其性能极不稳定。采用门尼粘度 值合适的橡胶，可带来加工难度低、粘性好、产品质量稳定等优点。本专利技术所用到的天然橡 胶的门尼粘度值可以为53-88，在此基础上，本专利技术考察了不同门尼粘度值的橡胶对加工难 度、涂布效果、粘着力、初黏力、持黏力等方面的影响，结果发现，采用门尼粘度值为75的天 然橡胶，不仅生产非常顺利，涂布效果好(膏面好，涂布各参数较好)，而且粘着力、初黏力、 持黏力等性能也远优于采用其它分子量天然橡胶的性能，所以，本专利技术最终优选采用门尼 粘度值为75的的天然橡胶作为基质的主要组成成份。 增粘剂可提高贴膏的粘性。本专利技术所述的增粘剂可选自固体增粘剂或/和液体 增粘剂中的任意一种或几种组合形成的混合物；其中，所述固体增粘剂优选自萜烯树脂、 松香、氢化松香甘油酯或石油树脂中的任意一种或一种以上按任意重量比例所组成的混合 物；所述的液体增粘剂优选自低分子量聚异丁烯、环戊二烯或异戊二烯中的任意一种或一 种以上按任意重量比例所组成的混合物。 聚异丁烯是由人工合成的饱和线形聚合物，整个结构主要部分是由重复单 元-CH厂C(CH》^构成。按分子量高低不同，分为低分子量聚异丁烯、中分子量聚异丁烯、高 分子量聚异丁烯。分子量在三万以下的产品通常呈液态，分子量较高的材料则呈固态。本 专利技术所述的低分子量聚异丁烯优选为分子量为1000-10000左右的聚异丁烯。 本专利技术通过实验发现，通过向固体增粘剂加入一定比例的液态增粘剂后，可大大 降低橡胶膏剂受外界因素如温度、湿度、粘接皮肤性质的影响，保持粘性稳定。其中，增粘剂 的固液态比例(即固体增粘剂和液体增粘剂的比例)对贴膏粘附性、膏面光滑度有着较大 的影响，二者采用合适的比例的配伍能有效改善或提高贴膏的粘附性和膏面的光滑度。为 此，本专利技术进行了大量的实验以筛选出固液态增粘剂的最佳比例，最终通过实验发现，当增 粘剂由固体增粘剂与液体增粘剂按照l : 0.6 5的重量比例所组成，尤其是，由固体增粘 剂与液体增粘剂按照l : 0.85的重量比例所组成，能够有效提高贴膏的粘附性和膏面光滑 度。 软化剂可使基质软化，增加可塑性，降低加工难度，使产品光滑，改善外观。选用适 当的材料和配比的软化剂可减少软化剂对粘性的不良影响。本专利技术所述软化剂优选自液状 石蜡、羊毛脂、白凡士林或黄凡士林中的任意一种或一种以上按任意重量比例所组成的混 合物； 填充剂可增大基质载药量；本专利技术所述填充剂优选自立德粉、碳酸钙、白炭黑、氧 化锌、氧化镁、滑石粉、二氧化钛、硅胶、氢氧化铝、氧化铝、石膏粉或羧甲淀粉钠中的任意一 种或一种以上按任意重量比例所组成的混合物。本专利技术的填充剂优选为碳酸钙或/和立德 粉；碳酸钙对基质补强作用强，使粘性稳定。 本专利技术所要解决的另一个技术问题是提供一种制备上述药用贴膏基质的制备方 法； 本专利技术所要解决的另一个技术问题是通过以下技术方案来实现的 —种制备上述药用贴膏基质的制备方法，包括以下步骤按所述重量份称取各组分；将天然橡胶塑炼成片状；将填充剂与增粘剂混合均匀，加入天然橡胶和软化剂，混合均匀，即得。 对于增粘剂由固体增粘剂和液体增粘剂所组成，相应的，制备药用贴膏基质的制 备方法，包括以下步骤按所述重量份称取各组分；将天然橡胶塑炼成片状；将填充剂与固 体增粘剂混合粉碎成粗粉；加入液体增粘剂、软化剂和天然橡胶塑，混合均匀，即得。 本专利技术还提供了所述药用贴膏基质在制备药用贴膏中的应用，包括向所述的药 用贴膏基质中加入中药浸膏和/或其它药物，混合炼制，制成膏片，即得。 其中，中药浸膏和/或其它药物的加入量一般是在上述贴膏基质配方基础上加入 1 80重量份的中药浸膏或其他药物，优选的，加入量为5 65重量份，最好是加入10 50重量份的中药浸膏或其他药物。 本专利技术解决了中药贴膏载药量大和大生产制备工艺的技术难题，建立了性能良好 的天然橡胶技术平台，可根据不同治疗部位对产品粘贴性的需求，通过调节各基质比例，在 保证规模生产所需内聚力前提下获得适宜的粘性。 实验证明，本专利技术药用贴膏基质具有生产加工顺利，涂布效果好，膏面光滑度好 (细腻无空白点本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药用贴膏基质，其特征在于，由下述重量份的各组分组成：天然橡胶１５～６５份，增粘剂５～４５份，软化剂０～２０份和填充剂１５～７０份。

【技术特征摘要】
一种药用贴膏基质，其特征在于，由下述重量份的各组分组成天然橡胶15～65份，增粘剂5～45份，软化剂0～20份和填充剂15～70份。2. 根据权利要求1所述的药用贴膏基质，其特征在于，各组分的重量份为天然橡胶 25 45份，增粘剂10 40份，软化剂0 10份，填充剂15 55份。3. 根据权利要求2所述的药用贴膏基质，其特征在于，各组分的重量份为天然橡胶 25 40份，增粘剂16 40份，软化剂4 10份，填充剂15 40份。4. 根据权利要求3所述的药用贴膏基质，其特征在于，各组分的重量份为天然橡胶35 份，增粘剂29份，软化剂4份，填充剂32份。5. 根据权利要求1 4中任何一项所述的药用贴膏基质，其特征在于所述的增粘剂 选自固体增粘剂或/和液体增粘剂中的任意一种或几种组合形成的混合物；其中，所述的 固体增粘剂选自萜烯树脂、松香、氢化松香甘油酯或石油树脂中的任意一种；所述的液体增 粘剂选自低分子量聚异丁烯、环戊二烯或异戊二烯中的任意一种。6. 根据权利要求5所述的药用贴膏基质，其特征在于所述的增粘剂由固体增粘剂与 液体增粘...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁燕茹，罗权焜，林淑明，卢珣，钱碧坤，陈云鹄，卢国扬，
申请(专利权)人：佛山德众药业有限公司，华南理工大学，
类型：发明
国别省市：44[]