一种NO-供体双膦酸衍生物及其制备方法和用途技术

技术编号:4179825 阅读:182 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一类含NO供体的双膦酸,结构通式如下,其中:R↓[1]为含1~2个NO-供体的脂肪烃、芳香环、含氮杂环;X为-H、-OH、-NH↓[2]等基团,Y为氧或硫或氨基,n=2~9的整数。此类双膦酸衍生物既有抑制骨吸收作用又有促进成骨细胞作用,可用于预防和治疗骨质疏松症等骨代谢疾病。本发明专利技术还公开了所述含NO-供体的双膦酸的制备与用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类新的双膦酸衍生物,特别涉及在结构中引入NO-供体的双 膦酸衍生物。本专利技术还涉及所述双膦酸衍生物的制备方法及其应用。
技术介绍
随着人口的老龄化,骨质疏松症的发病率正逐年上升,由此引起的严重的 医疗和社会负担已成为全球性的社会问题。据估计全世界的骨质疏松患者已达2 亿人,其中在美国、欧洲和日本大约有7500万骨质疏松患者,中国骨质疏松症 患者已达6300万人,其中1500万人曾发生过骨质疏松性骨折。双膦酸对钙和骨骼矿物质具有很强的亲和性,可以抑制羟基磷灰石结晶及 其总体物质的形成、生长和溶解,因此可以用于抑制骨吸收。双膦酸具有直接 抑制破骨细胞形成和骨吸收作用,临床上用作抗骨吸收抑制剂,能有效治疗骨 质疏松,降低骨质疏松性骨折的发生率。双膦酸是一种焦磷酸盐的类似物,其 基本化学结构是P-C-P键,此结构是抑制骨吸收的必要条件,其活性与碳链的 结构及端基结构有关。60年代末期,出现了第一代双膦酸盐类药物,如依替膦 酸二钠(Etidronte),氯屈膦酸二钠(Clodronate)等,它们抑制骨重吸收作用较弱。 第二代双膦酸盐类药物,如帕米膦酸钠(Pamidrona本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种结构通式如下的NO-供体双膦酸衍生物,其中R↓[1]为含1~2个NO-供体的脂肪烃、芳香环或含氮杂环;X为-H、-OH或-NH↓[2];Y为氧或硫或氨基;n=2~9的整数。 R↓[1]-*-Y-(CH↓[2]-)↓[n]-***。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:王学斌刘键张现忠唐志刚张俊波陆洁
申请(专利权)人:北京师范大学
类型:发明
国别省市:11[]

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