【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物，具体涉及一种含磷霉素氨丁三醇的药物组合物及其制备方法。
技术介绍
1、磷霉素为磷霉素氨丁三醇的活性部分，极易溶解于水，分子式c3h7o4p，最初从真菌中分离，可直接阻止细菌细胞壁合成所必须的丙酮酸转移酶，阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应，从而起杀菌作用。对革兰氏阳性和阴性菌有效，主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。抗菌谱包括大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、沙雷菌、金黄色葡萄球菌及铜绿假单孢杆菌。目前，磷霉素氨丁三醇制剂多为散剂、颗粒剂，制备工艺较为简单，原辅料均易获得，口感良好，稳定性好，运输成本低。磷霉素氨丁三醇在湿度较大环境中稳定性较差，因此，配制过程应尽量控制湿度，储存于干燥处。
2、中国专利cn103282038a中公开了磷霉素组合物，需要加入量少量甘氨酸，而肝损伤患者、肾损伤及肝功能不全患者慎用或禁用甘氨酸，不加入蔗糖而引入甘氨酸，会导致上述人群不适用。中国专利cn116672309a中公开了干混悬药物组合物，需要加入量辅料甘露醇，肾病患者、高血钾货低血钾患者、对甘露醇不耐受患者、妊娠期及哺乳期患者、心肺功能损伤患者、低血容患者、儿童、老年人均慎用或禁用，适用范围更窄，且其专利技术中辅料种类过多，未研究其相容性，可能存在原辅料不相容问题，导致产品质量差，产生杂质危害人体。
3、因此，探索一种辅料种类较少，相容性和口感好，安全性和稳定性较高，成本低，适用范围更广的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物及其制备方法尤为重要。
1、本专利技术的目的是在现有技术的基础上，提供一种含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，具有辅料种类较少，相容性和口感好，安全性和稳定性较高，适用范围更广等优点。
2、本专利技术的另一目的是提供一种上述含磷霉素氨丁三醇的药物组合物的制备方法。
3、本专利技术的技术方案如下：
4、一种含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，它由以下重量的组分制成：原料药磷霉素氨丁三醇60g、磷酸盐17.5-27.5g、糖精钠0.5-2.5g、薄荷脑0.2-1.8g、香精0.5-3.5g。
5、对于本专利技术而言，原料药为磷霉素氨丁三醇，辅料包括填充剂和矫味剂，其中，填充剂为磷酸盐，可以为无水磷酸钙或无水磷酸氢钙，优选地，填充剂为无水磷酸钙。矫味剂为糖精钠、薄荷脑和香精，例如，橙味粉末香精和酸橘味粉末香精。
6、原研制剂中填充剂以及矫味剂为蔗糖，但该辅料部分人群不适用，如糖尿病患者或果糖不耐受、葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶缺乏等罕见病患者禁用人群、肥胖人群。针对原研制剂的上述问题，现有技术中采用甘氨酸或甘露醇替代辅料蔗糖，同样存在适用范围较窄的问题。例如，在配方中加入甘氨酸，而肝损伤患者、肾损伤及肝功能不全患者慎用或禁用甘氨酸，不加入蔗糖而引入甘氨酸，会导致上述人群不适用。在配方中加入甘露醇，肾病患者、高血钾货低血钾患者、对甘露醇不耐受患者、妊娠期及哺乳期患者、心肺功能损伤患者、低血容患者、儿童、老年人均慎用或禁用，适用范围更窄。
7、本专利技术针对上述问题，以磷酸盐替代蔗糖、甘氨酸或甘露醇，并控制磷酸盐的粒径，在混合的过程中，各组分相容性较好，可以提高混合均匀度和稳定性，辅料种类较少，原辅料相容性好，产品稳定性更高，无蔗糖、甘露醇、甘氨酸等部分人群不耐受不适用辅料，口感好，安全性高，适用范围更广。对于本专利技术而言，无水磷酸盐的粒径为50-100目，优选为65-80目。粒径偏高或偏低，在混合的过程中，各组分相容性较差，使得混合均匀度和稳定性降低，口感较差。
8、在本专利技术中，也需要控制无水磷酸盐的用量，用量偏高或偏低，在混合的过程中，各组分相容性较差，同样导致混合均匀度和稳定性降低，口感较差。
9、由于原料药磷霉素氨丁三醇的酸味口感，导致部分人群接受度低的问题，本专利技术在配方中添加薄荷脑，与填充剂磷酸盐配合使用，制成的药物组合物口感更为清凉，患者普遍接受度高。
10、在一种优选方案中，本专利技术提供的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，它由以下重量的组分制成：磷霉素氨丁三醇60g、无水磷酸钙20-25g、糖精钠1-2g、薄荷脑0.5-1.5g、橙味粉末香精0.5-1.5g、酸橘味粉末香精0.5-1.5g。
11、在一种更优选方案中，本专利技术提供的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，它由以下重量的组分制成：磷霉素氨丁三醇60g、无水磷酸钙20g、糖精钠1g、薄荷脑0.5g、橙味粉末香精0.5g、酸橘味粉末香精0.5g。其中，磷霉素氨丁三醇的粒径为65-100目，无水磷酸钙的粒径为65-80目。
12、在一种更优选方案中，本专利技术提供的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，它由以下重量的组分制成：磷霉素氨丁三醇60g、无水磷酸钙23g、糖精钠1.5g、薄荷脑1g、橙味粉末香精1g、酸橘味粉末香精1g。其中，磷霉素氨丁三醇的粒径为65-100目，无水磷酸钙的粒径为65-80目。
13、在一种更优选方案中，本专利技术提供的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，它由以下重量的组分制成：磷霉素氨丁三醇60g、无水磷酸钙23g、糖精钠1.5g、薄荷脑1g、橙味粉末香精1g、酸橘味粉末香精1g。其中，磷霉素氨丁三醇的粒径为65-100目，无水磷酸钙的粒径为65-80目。
14、本专利技术还提供了上述含磷霉素氨丁三醇的药物组合物的制备方法，它包括以下步骤：
15、(1)原料药和辅料预处理：将原料药磷霉素氨丁三醇、磷酸盐、糖精钠、薄荷脑和香精过筛后备用；
16、(2)混合：将步骤(1)中过筛后的各组分混合均匀，即为含磷霉素氨丁三醇的药物组合物。
17、其中，在步骤(1)中，过筛时，筛网目数为20-60目，优选为40目。
18、在步骤(1)中，磷酸盐为无水磷酸钙或无水磷酸氢钙；优选地，磷酸盐为无水磷酸钙。原料药磷霉素氨丁三醇的粒径为50-120目，优选为65-100目；磷酸盐的粒径为50-100目，优选为65-80目。
19、步骤(2)中，混合时转速为5～20rpm，混合时间为15～30min；优选地，转速为10rpm，混合时间为25min。
20、采用本专利技术的技术方案，优势如下:
21、本专利技术提供的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，以磷酸盐替代蔗糖、甘氨酸或甘露醇，并控制磷酸盐的粒径，并采用薄荷脑作为矫味剂，在混合的过程中，各组分相容性较好，可以提高混合均匀度和稳定性，辅料种类较少，原辅料相容性好，产品稳定性更高，无蔗糖、甘露醇、甘氨酸等部分人群不耐受不适用辅料，口感清凉，安全性高，适用范围更广。整个制备方法简单，成本低，适合工业化大规模生产。
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1.一种含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，其特征在于，它由以下重量的组分制成：原料药磷霉素氨丁三醇60g、磷酸盐17.5-27.5g、糖精钠0.5-2.5g、薄荷脑0.2-1.8g、香精0.5-3.5g。
2.根据权利要求1所述的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，其特征在于，所述磷酸盐为无水磷酸钙或无水磷酸氢钙；优选地，所述磷酸盐为无水磷酸钙；所述磷霉素氨丁三醇的粒径为50-120目，优选为65-100目；所述磷酸盐的粒径为50-100目，优选为65-80目。
3.根据权利要求2所述的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，其特征在于，它由以下重量的组分制成：磷霉素氨丁三醇60g、无水磷酸钙20-25g、糖精钠1-2g、薄荷脑0.5-1.5g、橙味粉末香精0.5-1.5g、酸橘味粉末香精0.5-1.5g。
4.根据权利要求3所述的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，其特征在于，它由以下重量的组分制成：磷霉素氨丁三醇60g、无水磷酸钙20g、糖精钠1g、薄荷脑0.5g、橙味粉末香精0.5g、酸橘味粉末香精0.5g。
5.根据权利要求3所述的含磷霉素氨丁三醇的
6.根据权利要求3所述的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，其特征在于，它由以下重量的组分制成：磷霉素氨丁三醇60g、无水磷酸钙25g、糖精钠2g、薄荷脑1.5g、橙味粉末香精1.5g、酸橘味粉末香精1.5g。
7.权利要求1所述的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
8.根据权利要求7所述的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，过筛时，筛网目数为20-60目，优选为40目。
9.根据权利要求7所述的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述磷酸盐为无水磷酸钙或无水磷酸氢钙；优选地，所述磷酸盐为无水磷酸钙；所述磷霉素氨丁三醇的粒径为50-120目，优选为65-100目；所述磷酸盐的粒径为50-100目，优选为65-80目。
10.根据权利要求7所述的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物的制备方法，其特征在于，
...【技术特征摘要】
1.一种含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，其特征在于，它由以下重量的组分制成：原料药磷霉素氨丁三醇60g、磷酸盐17.5-27.5g、糖精钠0.5-2.5g、薄荷脑0.2-1.8g、香精0.5-3.5g。
2.根据权利要求1所述的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，其特征在于，所述磷酸盐为无水磷酸钙或无水磷酸氢钙；优选地，所述磷酸盐为无水磷酸钙；所述磷霉素氨丁三醇的粒径为50-120目，优选为65-100目；所述磷酸盐的粒径为50-100目，优选为65-80目。
3.根据权利要求2所述的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，其特征在于，它由以下重量的组分制成：磷霉素氨丁三醇60g、无水磷酸钙20-25g、糖精钠1-2g、薄荷脑0.5-1.5g、橙味粉末香精0.5-1.5g、酸橘味粉末香精0.5-1.5g。
4.根据权利要求3所述的含磷霉素氨丁三醇的药物组合物，其特征在于，它由以下重量的组分制成：磷霉素氨丁三醇60g、无水磷酸钙20g、糖精钠1g、薄荷脑0.5g、橙味粉末香精0.5g、酸橘味粉末香精0.5g。
5.根据权利要求3所述的含磷霉素氨丁三醇的药物组合...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗敬超，辛妮，
申请(专利权)人：南京海纳制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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