【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种头孢类化合物的生产方法，具体涉及一种新路线的头孢米诺钠化合物的生产方法，属于药物合成
技术介绍
头孢米诺钠，其化学名称为(6R，7S)-7-[(S)-2-(2-氨基-2-羧基乙巯基)乙酰 胺基]_7-甲氧基_3- [ [ (1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]_8-氧代-5-硫杂-1-氮杂 二环[4. 2. 0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐，分子式C16H2。N7Na07S3，分子量541. 56，结构式为 (I) 为第三代头孢菌素类抗生素，对革兰氏阴性和阳性菌均具有较好的抗菌作用，特 别对大肠杆菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作 用。其作用机理是对e-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强亲和性， 可抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显 示很强杀菌力。可用于由以上细菌引起的呼吸、泌尿及腹腔和盆腔等的感染及败血症。 目前，头孢米诺钠原料药一直存在纯度较低，相关杂质大的难题，我国医药研发机 构在此方面一直没有取得突破，导致临床应用的药物毒副作用相对...
【技术保护点】
一种式（Ⅰ）结构的头孢米诺钠化合物的生产方法， ＊＊＊ 其包括７β－溴乙酰氨基－７ａ－甲氧基－３－（１－甲基－１Ｈ－四唑－５－硫甲基）－３－头孢烯－４－羧酸与Ｄ－半胱氨酸盐酸盐反应生成头孢米诺钠的步骤，其特征在于：该步骤的反应条件为在水溶液中进行，以碘化钠为催化剂，反应体系的ｐＨ值为７．５－８．０，并保持反应温度３０±５℃。
【技术特征摘要】
一种式(I)结构的头孢米诺钠化合物的生产方法，其包括7β-溴乙酰氨基-7a-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸与D-半胱氨酸盐酸盐反应生成头孢米诺钠的步骤，其特征在于该步骤的反应条件为在水溶液中进行，以碘化钠为催化剂，反应体系的pH值为7.5-8.0，并保持反应温度30±5℃。2. 根据权利要求1所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其特征在于还包括将反应所 生成的头孢米诺钠从反应体系中进行分离的步骤，并且所述分离的条件为将反应体系冷 却后，加入异丙醇，析出结晶，过滤干燥，即得头孢米诺钠。3. 根据权利要求1-2所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其特征在于包括由7|3-溴 乙酰氨基-7a-甲氧基-3-(l-甲基-lH-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯基甲酯制 备得到7 13 -溴乙酰氨基_7a-甲氧基-3- (1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧 酸的步骤。4. 根据权利要求3所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其中，7!3-溴乙酰氨 基-7a-甲氧基-3- (1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯基甲酯与酸反 应生成7 13 -溴乙酰氨基_7a-甲氧基-3- (1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸。5. 根据权利要求4所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其中，还包括将反应所生成 的7 13 -溴乙酰氨基_7a-甲氧基-3-(l-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)_3_头孢烯-4-羧酸 从反应体系中进行分离的步骤，并且所述分离的条件为反应后调节PH值到碱性，有机溶 剂洗涤后，得到水相，再调节pH值到酸性，用有机溶剂萃取，得有机相，除去溶剂后即得。6. 根据权利要求5所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其中，所述分离的条件为反 应后用10X的氢氧化钠调节pH值为8，乙酸乙酯洗涤后，得到水相，再用10%的盐酸调节 pH值为3，用乙酸乙酯萃取，得有机相，水洗涤，无水硫酸钠干燥后，过滤，浓縮，即得。7. 根据权利要求l-6所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其特征在于包括由7 13 -氨 基-7a-甲氧基-3-...
【专利技术属性】
技术研发人员：邱民，
申请(专利权)人：海南美大制药有限公司，
类型：发明
国别省市：66[中国|海南]
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