一种特布他林的制备方法技术

技术编号:41330905 阅读:28 留言:0更新日期:2024-05-20 09:52
本发明专利技术涉及一种特布他林的制备方法,具体涉及以3,5‑二甲氧基苯乙酮为原料,经氯化、胺化和脱甲基还原三步高效合成特布他林,本发明专利技术提供的特布他林的制备方法是一种低成本、三废少、产品质量好和适宜工业化的制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域,具体涉及一种特布他林的制备方法


技术介绍

1、特布他林是一种β2-受体兴奋剂,用于治疗支气管哮喘,喘息性支气管炎,肺气肿等疾病。

2、目前特布他林常规的合成路线如下:

3、方法1:

4、

5、该方法(深圳大学学报,2005,22(2):105-108)以3,5-二苄氧基苯乙酮为原料,经溴化、胺化、还原和脱保护制得特布他林。此方法步骤较长,需要用到的原料成本较高,还需要高压氢化,对设备要求高。

6、方法2:

7、

8、该方法(cn110950765a)以3,5-二羟基苯乙酮为原料,经苄基保护、成醛、胺化还原和脱保护制得特布他林。该方法步骤较长,但需要两步还原,还需要使用的钯炭催化剂成本较高,还需要氢化还原,对设备要求高。


技术实现思路

1、针对上述问题,本专利技术公开一种特布他林的制备方法,具体涉及以3,5-二甲氧基苯乙酮为原料,经氯化、胺化和脱甲基还原三步高效合成特布他林,本专利技术提供的特布他林的制本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种特布他林的制备方法,其特征在于:具体包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的特布他林的制备方法,其特征在于:S1中所述溶剂Ⅰ为甲醇、氯仿、二氯甲烷中的一种。

3.根据权利要求1所述的特布他林的制备方法,其特征在于:S1中所述氯代试剂Ⅰ为苄基三甲基二氯碘酸铵、N-氯代丁二酰亚胺、磺酰氯中的一种。

4.根据权利要求1所述的特布他林的制备方法,其特征在于:S2中所述溶剂Ⅱ为乙醇、氯仿、乙腈中的一种。

5.根据权利要求1所述的特布他林的制备方法,其特征在于:S3中所述酸Ⅰ为氢溴酸、盐酸、氢碘酸中的一种。

6.根据权利要求1所述的...

【技术特征摘要】

1.一种特布他林的制备方法,其特征在于:具体包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的特布他林的制备方法,其特征在于:s1中所述溶剂ⅰ为甲醇、氯仿、二氯甲烷中的一种。

3.根据权利要求1所述的特布他林的制备方法,其特征在于:s1中所述氯代试剂ⅰ为苄基三甲基二氯碘酸铵、n-氯代丁二酰亚胺、磺酰氯中的一种。

4.根据权利要求1所述的特布他林的制备方法,其特征在于:s2...

【专利技术属性】
技术研发人员:韩月林王坤鹏
申请(专利权)人:南京法恩化学有限公司
类型:发明
国别省市:

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