一种顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种顺式1‑苄基‑4‑甲基‑3‑甲氨基‑哌啶的制备方法，具体涉及以3‑羟基‑4‑甲基吡啶为原料，通过还原反应、氨基保护、取代反应、氨化反应、拆分五步高产率合成顺式1‑苄基‑4‑甲基‑3‑甲氨基‑哌啶；本发明专利技术合成路线所提供的顺式1‑苄基‑4‑甲基‑3‑甲氨基‑哌啶的制备方法是一种高收率、低成本、易操作、适宜工业化的制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物领域，具体涉及一种顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶的制备方法。

技术介绍

1、托法替尼是一种jak抑制剂，jak属于胞内酶，可有效抑制jak1和jak3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。临床证实，该药对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效果。

2、随着托法替尼市场需求的增长，其关键中间体顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶市场需求也随之增长，目前j.heterocyclic chem.,53,1259(2016)报道了顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶的合成路线: 以3-氨基-4-甲基吡啶为起始原料，经酰胺化反应、还原反应、氨基保护、还原反应、拆分五步合成顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶。存在的问题是收率低，成本高，另外用到四氢铝锂或红铝还原剂，安全风险高等缺点。

技术实现思路

1、为了解决现有技术中存在的问题，本专利技术提供了一种顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶的制备方法。

2、本专利技术采用以下本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶的制备方法，其特征在于：步骤一所述的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃中的一种。

3.根据权利要求1所述的一种顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶的制备方法，其特征在于：步骤一所述的催化剂为雷尼镍、钌碳、钯碳、铂碳中的一种。

4.根据权利要求1所述的一种顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶的制备方法，其特征在于：步骤一所述的反应温度为30-80℃。

5.根据权利要求1所述的一种顺...

【技术特征摘要】

1.一种顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶的制备方法，其特征在于：步骤一所述的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃中的一种。

3.根据权利要求1所述的一种顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶的制备方法，其特征在于：步骤一所述的催化剂为雷尼镍、钌碳、钯碳、铂碳中的一种。

4.根据权利要求1所述的一种顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶的制备方法，其特征在于：步骤一所述的反应温度为30-80℃。

5.根据权利要求1所述的一种顺式1-苄基-4-甲基-3-甲氨基-哌啶的制备方法，其特征在于：步骤二所述的苯甲醛当量为1-1.5。

6.根据权利要求1所述的一种顺式1-苄基-4-甲基-3-甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：王坤鹏，王浩宇，
申请(专利权)人：南京法恩化学有限公司，
类型：发明
国别省市：