【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物用途领域，尤其涉及一种磷酸特地唑胺在制备抗顺铂耳毒性药物中的应用。
技术介绍
1、磷酸特地唑胺(tedizolidphosphate，ted)是第二代恶唑烷酮类抗生素，是一种蛋白质合成抑制剂，通过与细菌核糖体50s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，发挥抗菌作用，与其它类别的抗生素之间不易产生交叉耐药。磷酸特地唑胺是特地唑胺的前药，口服或静脉给药后，通过磷酸酯酶转化成特地唑胺。与利奈唑胺相比，具有更长的半衰期。fda已批准的剂型有注射剂和片剂，方便临床切换，用法为每天一次共六天，比利奈chemicalbook唑胺的每天两次共十天更方便临床使用，具有良好的临床效果，更小的剂量和更短的给药周期，适应人群广，市场容量广阔。
2、1978年，fda批准顺铂作为化疗药物用于治疗癌症，顺铂被广泛用于治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、肺癌、宫颈癌等各种癌症。然而，顺铂在治疗过程中，伴有严重的副作用，包括肾毒性、耳毒性等，严重影响患者的生活质量。顺铂引起的肾脏损伤是可逆的，而对内耳毛细胞(hcs)的损伤是永久性的。据报道，约40％-80％的成人和至少50％的儿童会出现永久性的听力损失。顺铂的耳毒性(cisplatin-induced ototoxicity，cio)在临床上主要表现为双侧、渐近性和不可逆的听力损失，已成为限制其临床应用的主要原因之一。尽管副作用很多，顺铂仍然是许多癌症治疗的支柱。因此，找到预防顺铂相关听力损失的方法至关重要。
3、cio主要影响corti器官、血管纹和螺旋神经节神经元。在耳蜗cor
4、为了减轻cio，目前的治疗策略主要包括：(1)减少耳蜗内促炎细胞因子的释放防止听力损失；(2)口服氟利嗪通过激活nrf2/ho-1，降低血清和耳蜗促炎细胞因子的水平，从而显示出耳保护作用；(3)减少细胞内ros的积累使用抗氧化处理，如硫代硫酸钠和n-乙酰半胱氨酸。例如，硫代硫酸钠成功地将肝母细胞瘤儿童的听力损失降低48％，但也削弱了抗肿瘤作用；(4)降低细胞内摄取也是减少cio的有效策略。例如，袢利尿剂和西咪替丁已被证明可防止顺铂进入内耳，从而减少顺铂诱导的损伤。
5、但迄今为止，尚没有预防及治疗cio的有效策略被批准用于临床。因此，迫切需要找到有效的药物并探索其作用机制，以创造更合理的临床治疗策略。
技术实现思路
1、为了克服以上不足，本专利技术的目的在于提供一种磷酸特地唑胺在制备抗顺铂耳毒性药物中的应用，以解决顺铂在化疗过程中所造成的耳毒性问题，磷酸特地唑胺的安全性较好且能快速有效的应用于临床治疗顺铂引起的听力损失。
2、为达到上述技术效果，本专利技术采用了以下技术方案：
3、一种磷酸特地唑胺在制备抗顺铂耳毒性药物中的应用，抗顺铂诱导的耳毒性药物包含磷酸特地唑胺，通过抑制耳蜗毛细胞mapk/erk信号激活，降低顺铂诱导小鼠耳蜗毛细胞丢失所产生的耳毒性。
4、进一步地，所述药物的给药方式为口服给药、局部给药或注射给药。
5、进一步地，所述药物由药学上可接受的载体或赋形剂制成。
6、进一步地，所述药物剂型包括软胶囊、滴丸、乳剂、片剂、洗剂、搽剂、软膏剂、粉针剂、注射液或栓剂。
7、借由以上的技术方案，本申请的有益效果在于：
8、(1)本专利技术首次发现磷酸特地唑胺治疗顺铂耳毒性，有效性好，能够减少顺铂诱导毛细胞丢失；
9、(2)本专利技术中磷酸特地唑胺与顺铂联合用药时不影响顺铂的抗肿瘤效果，在制备抗顺铂耳毒性发生药物中具有重要价值；
10、(3)本专利技术中磷酸特地唑胺安全性较高、已获得批准上市，可广泛推广应用；
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1.一种磷酸特地唑胺在制备抗顺铂耳毒性药物中的应用，其特征在于，抗顺铂诱导的耳毒性药物包含磷酸特地唑胺，其作用机理为通过抑制耳蜗毛细胞MAPK/ERK信号激活，降低顺铂诱导小鼠耳蜗毛细胞丢失所产生的耳毒性。
2.根据权利要求1所述的一种磷酸特地唑胺在制备抗顺铂耳毒性药物中的应用，其特征在于，所述药物的给药方式为口服给药、局部给药或注射给药，所述药物剂型包括软胶囊、滴丸、乳剂、片剂、洗剂、搽剂、软膏剂、粉针剂、注射液或栓剂。
3.根据权利要求1所述的一种磷酸特地唑胺在制备抗顺铂耳毒性药物中的应用，其特征在于，所述药物由药学上可接受的载体或赋形剂制成。
【技术特征摘要】
1.一种磷酸特地唑胺在制备抗顺铂耳毒性药物中的应用，其特征在于，抗顺铂诱导的耳毒性药物包含磷酸特地唑胺，其作用机理为通过抑制耳蜗毛细胞mapk/erk信号激活，降低顺铂诱导小鼠耳蜗毛细胞丢失所产生的耳毒性。
2.根据权利要求1所述的一种磷酸特地唑胺在制备抗顺铂耳毒性药物中的应用...
【专利技术属性】
技术研发人员：付小龙，姚志伟，郭思维，毕秀丽，赵晓旭，
申请(专利权)人：山东第一医科大学山东省医学科学院，
类型：发明
国别省市：
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