N-三氟甲基磺胺类化合物的合成方法技术

技术编号:41205104 阅读:17 留言:0更新日期:2024-05-07 22:30
本发明专利技术公开了一种N‑三氟甲基磺胺类化合物的合成方法。所述方法以芳香族异硫氰酸酯为起始原料,利用氟化银、三乙基硅烷、对甲苯次氯亚砜、间氯过氧苯甲酸、氟化钾等一系列试剂通过多步反应合成N‑三氟甲基磺胺类化合物。本发明专利技术实现了三氟甲基在磺胺结构上的引入,反应条件温和、原料来源广泛。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成,涉及一种n-三氟甲基磺胺类化合物的合成方法。


技术介绍

1、三氟甲基(-cf3)是一种具有强氧化性、强吸电子性且hansch指数极高的有机氟化学砌块,将其引入药物分子中可以显著改变这些药物分子的物理和化学性质,包括提高药物分子的亲脂性、caco-2通透性、代谢稳定性以及生物利用度等。近几年来,含三氟甲基药物迅猛发展,含三氟甲基药物在抗肿瘤、抗炎症、抗精神性疾病等方面也有着显著的作用(如下所示),含三氟甲基药物的潜在治疗效果也越来越得到人们的关注。

2、

3、磺胺类抗菌消炎药是指具有对氨基苯磺胺结构的一类药物的总称,是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物,其抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。1932年,domagk发现百浪多息可治疗葡萄球菌引起的败血症,开启了磺胺类药物的研究。磺胺甲恶唑(sulfamethoxazole),是1962年问世的磺胺类药物,半衰期为11小时,抗菌作用较强,与增效剂tmp合用,抗菌效能有明显增强,可增加数倍至数十倍,临床上用于扁桃体炎、急性支气管炎、本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.N-三氟甲基磺胺类化合物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤1中,芳香族异硫氰酸酯选自异硫氰基苯、2-异硫氰基-1,3-二甲苯、1-氯-4-异硫氰基苯、1-溴-4-异硫氰基苯或1-异硫氰基-3,5-二甲氧基苯。

3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤1中,惰性气体为氮气或氩气。

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤1中,无水乙醚洗涤次数为两次以上。

5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤1中,芳香族异硫氰酸酯与三乙基硅烷的物质的量之比为1:1.5...

【技术特征摘要】

1.n-三氟甲基磺胺类化合物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤1中,芳香族异硫氰酸酯选自异硫氰基苯、2-异硫氰基-1,3-二甲苯、1-氯-4-异硫氰基苯、1-溴-4-异硫氰基苯或1-异硫氰基-3,5-二甲氧基苯。

3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤1中,惰性气体为氮气或氩气。

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤1中,无水乙醚洗涤次数为两次以上。

5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤1中,芳香族异硫氰酸酯与三乙基硅烷的物质的量之比为1:1.5,芳香族异硫氰酸酯与氟化银的物质的量之比为1:5。

6.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员:易文斌叶思涛王雷秉蒋绿齐赫五卷
申请(专利权)人:南京理工大学
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1