System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 酪氨酸激酶抑制剂制造技术_技高网

酪氨酸激酶抑制剂制造技术

技术编号:41204874 阅读:2 留言:0更新日期:2024-05-07 22:30
本公开涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或酯,其中:R<subgt;1</subgt;选自烷基、环烷基、烯基、环烯基和炔基;R<subgt;2</subgt;选自H、卤素、OR<subgt;11</subgt;、NHR<subgt;11</subgt;、烷基、烯基和炔基;R<subgt;3</subgt;选自烷基、烯基、炔基、芳基、卤素、芳氧基、NHCO<subgt;2</subgt;R<subgt;4</subgt;、NHCONR<subgt;5</subgt;R<subgt;6</subgt;、NHCOR<subgt;7</subgt;、NH‑烷基、NH‑烯基、NH(CH<subgt;2</subgt;)<subgt;n</subgt;‑芳基、(CH<subgt;2</subgt;)<subgt;p</subgt;‑杂芳基、(CH<subgt;2</subgt;)<subgt;q</subgt;CO<subgt;2</subgt;R<subgt;8</subgt;、(CH<subgt;2</subgt;)<subgt;r</subgt;COR<subgt;9</subgt;和NHSO<subgt;2</subgt;R<subgt;10</subgt;,其中上述列表中的每个烷基、烯基、芳基或杂芳基部分任选进一步被一个或多个选自下列的基团所取代:烷基、卤素、OH、NH<subgt;2</subgt;、烷氧基、芳氧基、烷基氨基、芳基氨基、羧基和甲酰胺;R<subgt;4</subgt;至R<subgt;11</subgt;各自独立地选自烷基、烯基和芳基;和n选自0、1、2、3、4、5和6,p选自0、1、2、3、4、5和6,q选自0、1、2、3、4、5和6,和r选自0、1、2、3、4、5和6;本公开还涉及药物组合物、治疗用途和制备本公开化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】


技术介绍


技术实现思路

【技术保护点】

1.式I化合物或其药学上可接受的盐,

2.根据权利要求1的化合物,其中R1为烷基或烯基。

3.根据权利要求1或2的化合物,其中R1为CH3。

4.根据权利要求1或2的化合物,其中R1为CH(CH3)2。

5.根据权利要求1-4中任一项的化合物,其中R2选自H和烷氧基,优选选自Η和OCH3。

6.根据权利要求1-5中任一项的化合物,其中R4至R11各自独立地为烷基。

7.根据权利要求1-6中任一项的化合物,其中R3选自NHCO2-烷基、NHCO-烷基、NH(CH2)n-芳基、NHCONH-烷基、(CH2)p-杂芳基和(CH2)qCO2-烷基。

8.根据权利要求1-6中任一项的化合物,其中R3选自NHCO2-tBu、NHCOCH2C(CH3)3、NHCH2苯基、NHCONH-tBu、CH2-(4-甲基-噁唑-2-基)和CH2CO2-tBu。

9.式I化合物,其结构为:

10.式I化合物,其结构为:

11.根据权利要求1-10中任一项的化合物,其中该化合物为结晶或无定形形式。

12.组合,其包含权利要求1-11中任一项的化合物和另外的治疗剂。

13.药物组合物,其包含权利要求1-11中任一项的化合物以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

14.药物组合物,其包含权利要求13的组合以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

15.根据权利要求1-11中任一项的化合物,其用于药物。

16.根据权利要求1-11中任一项的化合物,其用于治疗具有通过选择性抑制SRC家族激酶而缓解的疾病状态的哺乳动物。

17.根据权利要求1-11中任一项的化合物,其用于治疗癌症;或病毒感染、或骨质疏松症;或神经障碍;或血管生成;或肺病;或转移性骨病;或动脉粥样硬化;或再狭窄。

18.向具有通过选择性抑制SRC家族激酶而缓解的疾病状态的哺乳动物给药权利要求1-11中任一项的化合物的方法。

19.向具有选自癌症、骨质疏松症、神经障碍、血管生成依赖性疾病、肺病或转移性骨病、动脉粥样硬化或再狭窄的疾病状态的哺乳动物给药权利要求1-11中任一项所述的化合物的方法,其中所述方法包括向哺乳动物给药治疗有效量的该化合物。

20.权利要求1-11中任一项的化合物在制备药物中的用途。

21.权利要求1-11中任一项的化合物在制备用于治疗具有通过选择性抑制SRC家族激酶而缓解的疾病状态的哺乳动物的药物中的用途。

22.权利要求1-11中任一项的化合物在制备用于治疗癌症、骨质疏松症、神经障碍、血管生成依赖性疾病、肺病或转移性骨病、动脉粥样硬化或再狭窄的药物中的用途。

23.制备权利要求1-11中任一项所定义的式(I)化合物的方法,所述方法包括以下步骤:

...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.式i化合物或其药学上可接受的盐,

2.根据权利要求1的化合物,其中r1为烷基或烯基。

3.根据权利要求1或2的化合物,其中r1为ch3。

4.根据权利要求1或2的化合物,其中r1为ch(ch3)2。

5.根据权利要求1-4中任一项的化合物,其中r2选自h和烷氧基,优选选自η和och3。

6.根据权利要求1-5中任一项的化合物,其中r4至r11各自独立地为烷基。

7.根据权利要求1-6中任一项的化合物,其中r3选自nhco2-烷基、nhco-烷基、nh(ch2)n-芳基、nhconh-烷基、(ch2)p-杂芳基和(ch2)qco2-烷基。

8.根据权利要求1-6中任一项的化合物,其中r3选自nhco2-tbu、nhcoch2c(ch3)3、nhch2苯基、nhconh-tbu、ch2-(4-甲基-噁唑-2-基)和ch2co2-tbu。

9.式i化合物,其结构为:

10.式i化合物,其结构为:

11.根据权利要求1-10中任一项的化合物,其中该化合物为结晶或无定形形式。

12.组合,其包含权利要求1-11中任一项的化合物和另外的治疗剂。

13.药物组合物,其包含权利要求1-11中任一项的化合物以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

14.药物组合物,其包含权利要求13的组合以...

【专利技术属性】
技术研发人员:C·泰姆普斯S·克罗基N·欧卡拉格尔A·尤希蒂布罗西塔
申请(专利权)人:爱丁堡大学理事会
类型:发明
国别省市:

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