【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
此专利技术是关于可与人转铁蛋白受体(htfr)结合的肽。
技术介绍
1、除了包含脑室周围器官(松果体、脑下垂体、最后区等)的几个区域以外，对于脑的大部分组织供给血液的毛细血管是与存在于肌肉等其他组织的毛细血管不同，形成其内皮的内皮细胞彼此通过稳固的细胞间接合而相互附着。因此，阻碍从血液往脑被动运输物质，虽也有例外，但除了脂溶性高的物质、或分子量小(200-500道耳顿以下)且在生理ph附近呈电中性的物质以外，难以从毛细血管移行至脑。此种经由脑内的毛细血管内皮而限制血液与脑的组织液之間的物质交换的机制，被称为血脑障壁(blood－brain barrier，bbb)。并且，血脑障壁不仅限制脑，亦限制包含脑及脊髓的中枢神经系统的组织液与血液之間的物质交换。通过血脑障壁的存在，中枢神经系统的大部分细胞不会受到血中的激素、淋巴激素等物质的浓度变动的影响，能保持其生化学的恒常性。
2、作为通过血脑障壁使高分子物质到达脑内的方法，已报导各种将该高分子物质进行修饰以使其与存在于脑内毛细血管的内皮细胞上的膜蛋白质亦即转铁蛋白受体具有亲和性的方法(专利文献1-3)。例如，如在专利文献1中记载有与转铁蛋白受体具有亲和性且可与该受体结合的血脑障壁穿梭体般，可与转铁蛋白受体结合的物质已知具有可通过血脑障壁的可能性。
3、现有技术文献
4、专利文献
5、专利文献1：日本特表2015-528452号公报
6、专利文献2：日本特开h06-228199号公报
7、专利文献3：wo2016/
8、专利文献4：wo2019/151539
技术实现思路
1、专利技术所欲解决的课题
2、此说明书所记载的一专利技术目的在于提供一种与人转铁蛋白受体(htfr)结合的新颖的肽。
3、另一专利技术的目的在于提供上述的新颖的肽的各种用途。
4、解决课题的技术方案
5、此说明书所记载的一专利技术是关于与转铁蛋白受体结合的肽。
6、一种肽，其是具有以下的氨基酸序列的肽：
7、ala－val－mephe－val－trp－asn－tyr－tyr－ile－ile－k(mepeg4c)－arg－phe－metyr－cys(序列号1)所记载的氨基酸序列，或
8、是包含具有选自以下的群组的1以上的取代的氨基酸序列的肽：
9、(i)序列号1的第1个的丙氨酸残基成为mea残基的取代；
10、(ii)序列号1的第3个的n－甲基苯丙氨酸残基成为在侧链具有可具有取代基的芳香环的氨基酸或成为n－甲基氨基酸的取代；
11、(iii)序列号1的第5个的色氨酸残基成为具有取代基的色氨酸或成为n－甲基色氨酸的取代；
12、(iv)序列号1的第6个的天冬酰胺酸残基成为丙氨酸或成为具有正电荷的氨基酸的取代；
13、(v)序列号1的第7个的酪氨酸残基成为在侧链具有可具有取代基的芳香环的氨基酸或成为具有c4以上的烷基的氨基酸的取代；
14、(vi)序列号1的第8个的酪氨酸残基成为可具有连接子的在侧链具有可具有取代基的芳香环的氨基酸或成为n－甲基氨基酸的取代；
15、(vii)序列号1的第9个的异亮氨酸残基成为脂肪族氨基酸的取代；
16、(viii)序列号1的第10个的异亮氨酸残基成为在侧链具有可具有取代基的丁基的氨基酸的取代；
17、(ix)序列号1的第11个的k(mepeg4c)残基成为aib或成为可具有连接子的亲水性氨基酸或成为n－甲基氨基酸的取代；
18、(x)序列号1的第12个的精氨酸残基成为可具有连接子的亲水性氨基酸(包含d－体)或成为n－甲基氨基酸的取代；
19、(xi)序列号1的第13个的苯丙氨酸成为可具有连接子的在侧链具有芳香环的氨基酸的取代；
20、(xii)序列号1的第14个的n－甲基酪氨酸残基成为可具有连接子的在侧链具有芳香环的n－甲基氨基酸的取代。
21、专利技术效果
22、根据此说明书所记载的专利技术，如同通过实施例所实际证实，可提供与人转铁蛋白受体(htfr)结合的肽等。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种肽，其特征在于，是具有以下的氨基酸序列的肽：
2.根据权利要求1所述的肽，其特征在于，包含具有选自以下的群组的1以上的取代的氨基酸序列：
3.根据权利要求1或2所述的肽，其特征在于，包含满足
4.根据权利要求1至3中任一项所述的肽，其特征在于，包含序列号1-241的任一者所记载的氨基酸序列或序列号1-241的任一者所记载的氨基酸序列与连接子的结合体的从第1个至第15个的氨基酸序列，且氨基酸序列部位具有环状结构。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的肽，其特征在于，其为环状肽。
6.根据权利要求1所述的肽，其特征在于，其具有hTfR结合活性。
7.根据权利要求1所述的肽，其特征在于，在序列号1的第8个、第11个、第12个、第13个、第14个或第15个的氨基酸残基结合有连接子。
8.根据权利要求7所述的肽，其特征在于，是序列号10-241中任一者所记载的肽。
9.根据权利要求7所述的肽，其特征在于，所述连接子为
10.一种复合体，其特征在于，其包含如权利要求7所述的肽及
11.根据权利要求10所述的复合体，其特征在于，所述连接子为具有通过序列号242-253及序列号263-394中任一者所示的序列的连接子。
12.根据权利要求10所述的复合体，其特征在于，所述连接子为聚乙二醇(PEG)。
13.一种组合物，其特征在于，包含如权利要求1至9中任一项所述的肽。
14.一种医药用或诊断用的组合物，其特征在于，包含如权利要求1至9中任一项所述的肽。
15.一种组合物，其特征在于，包含如权利要求10所述的复合体。
16.一种医药用或诊断用的组合物，其特征在于，包含如权利要求10所述的复合体。
17.一种医药用或诊断用的组合物的制造方法，其特征在于，包含获得如权利要求10所述的复合体的工序。
18.根据权利要求17所述的方法，其特征在于，所述连接子为
19.一种方法，其特征在于，其是针对肽试验
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种肽，其特征在于，是具有以下的氨基酸序列的肽：
2.根据权利要求1所述的肽，其特征在于，包含具有选自以下的群组的1以上的取代的氨基酸序列：
3.根据权利要求1或2所述的肽，其特征在于，包含满足
4.根据权利要求1至3中任一项所述的肽，其特征在于，包含序列号1-241的任一者所记载的氨基酸序列或序列号1-241的任一者所记载的氨基酸序列与连接子的结合体的从第1个至第15个的氨基酸序列，且氨基酸序列部位具有环状结构。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的肽，其特征在于，其为环状肽。
6.根据权利要求1所述的肽，其特征在于，其具有htfr结合活性。
7.根据权利要求1所述的肽，其特征在于，在序列号1的第8个、第11个、第12个、第13个、第14个或第15个的氨基酸残基结合有连接子。
8.根据权利要求7所述的肽，其特征在于，是序列号10-241中任一者所记载的肽。
9.根据权利要求7所述的肽，其特征在于，所述连接子为
【专利技术属性】
技术研发人员：大内政辉，多久和正训，山腰修平，高桥健一，余田英士，桥本秀彦，小野内贵士，藤山纱希，
申请(专利权)人：肽梦想株式会社，
类型：发明
国别省市：
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