肽化合物的制造方法技术

本发明专利技术的课题在于提供肽的高效的制造方法，提供肽的制造方法，其包括下述工序(1)及(2)：工序(1)，将N

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】肽化合物的制造方法


[0001]本专利技术涉及肽化合物的制造方法。

技术介绍

[0002]用于形成酰胺键的缩合试剂在医药、农药等的生理活性物质的制造等中被广泛使用。特别是在肽化合物的制造中，由于需要形成多个酰胺键，因此强烈期望能以高收率得到目标物的缩合试剂(非专利文献1)。
[0003]在肽化合物的制造中，作为可在工业上利用的缩合试剂，已知有(1
‑
氰基
‑2‑
乙氧基
‑2‑
氧代亚乙基氨基氧基)二甲基氨基
‑
吗啉代
‑
碳鎓六氟磷酸盐(COMU)、氯甲酸异丁酯、特戊酰氯等(专利文献1、2，非专利文献2、3)。另一方面，已知COMU、氯甲酸异丁酯具有由自分解导致的发热性(非专利文献4)。
[0004]现有技术文献
[0005]专利文献
[0006]专利文献1：国际公开第2017/129796号
[0007]专利文献2：国际公开第2012/004554号
[0008]非专利文献1：化学评论(r/>ケミカルレビュ本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.肽的制造方法，其包括下述工序(1)及(2)，工序(1)：将N
‑
保护氨基酸或N
‑
保护肽、与式(I)表示的羧酸卤化物混合，[化学式1]式(I)中，X表示卤原子，R1、R2及R3彼此独立地表示可具有取代基的脂肪族烃基，R1、R2及R3中的碳原子的总数为3至40；及工序(2)：将工序(1)中得到的产物、与C
‑
保护氨基酸或C
‑
保护肽混合。2.如权利要求1所述的肽的制造方法，其还包括1次以上的下述工序(3)至(5)的重复，工序(3)：将工序(2)或(5)中得到的肽的N末端的保护基除去；工序(4)：将N
‑
保护氨基酸或N
‑
保护肽与式(I)表示的羧酸卤化物混合；及工序(5)：将工序(4)中得到的产物、与工序(3)中得到的产物混合。3.如权利要求1或2所述的肽的制造方法，其中，R1、R2及R3中的2个以上彼此独立地为包含1个以上的叔碳原子或季碳原子的脂肪族烃基。4.如权利要求1或2所述的肽的制造方法，其中，R1为甲基，R2及R3彼此独立地为包含1个以上的叔碳原子或季碳原子的脂肪族烃基。5.如权利要求4所述的肽的制造方法，其中，R2及R3彼此独立地为包含1个以上的叔碳原子或季碳原子的C3‑
10
烷基。6.如权利要求1所述的肽的制造方法，其中，羧酸卤化物为式(II)表示的化合物，[化学式2]式(II)中，X表示卤原子。7.如权利要求1至6中任一项所述的肽的制造方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：诸留圭介，半田道玄，
申请(专利权)人：肽梦想株式会社，
类型：发明
国别省市：