一种克拉霉素缓释分散片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种克拉霉素缓释分散片及其制备方法，该克拉霉素缓释分散片含有克拉霉素作为药物的活性成分，采用各种制剂学方法，覆以保护性涂层，再添加填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂等为辅料，再经特定的制备方法制备。本发明专利技术的分散片脆碎度良好，崩解迅速且口感好，具有服用、携带、贮存方便等特点，特别之处是可以在无水条件下服用且能在体内长期维持稳定的血药浓度，从而改善患者的依从性，提高药物的疗效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及涉及药物制剂领域，尤其涉及一种克拉霉素缓释分散片及其制备方 法。
技术介绍
克拉霉素又名甲红霉素，是红霉素的衍生物，上世纪90年代初由日本大正公司开 发成功，并以商品名Clarith注册。尔后，大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生 产；1990年在爱尔兰、意大利上市，1991年10月获FDA批准定为IB类新药上市，商品名 Biaxin，1993年以Klacid在中国香港上市，在欧洲和亚洲的商品名为克拉仙，目前已在全 球50多个国家上市，市场用量稳步增长，并在临床中发挥了重要作用。克拉霉素及其片剂、 胶囊已收载入中国药典2000年版(注2005版药典收录在二部第232页)，目前生产的剂 型还有颗粒剂、分散片、缓释片、注射剂和干混悬剂。克拉霉素具有高效、口服易于吸收，对酸稳定性好的特点，该药对革兰阳性菌如金 黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日 咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌 等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用；对酶稳定，在血清和肺组织中浓度高。临床 证明体内活性是红霉本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种克拉霉素缓释分散片，其特征在于，它主要由含药包衣微丸与填充剂、崩解剂、矫味剂和润滑剂组成。其中，所述含药包衣微丸、填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂的质量配比为１－６５∶３０－９０％∶２－１０∶０．５－２∶０．１－１。

【技术特征摘要】
一种克拉霉素缓释分散片，其特征在于，它主要由含药包衣微丸与填充剂、崩解剂、矫味剂和润滑剂组成。其中，所述含药包衣微丸、填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂的质量配比为1-65∶30-90％∶2-10∶0.5-2∶0.1-1。2.根据权利要求1所述克拉霉素缓释分散片，其特征在于，所述含药包衣微丸由内到 外由含药微丸和缓释层组成，缓释层与含药微丸的质量配比为6. 6 65 100。3.根据权利要求2所述克拉霉素缓释分散片，其特征在于，所述含药包衣微丸在含药 微丸和缓释层之间还可以包含一隔离层，隔离层的质量为含药微丸的5-15% ；在缓释层外 还可以包含一保护层，保护层的质量为含药微丸的5-15%。4.根据权利要求2所述克拉霉素缓释分散片，其特征在于，所述含药微丸主要由克拉 霉素、填充剂、表面活性剂、粘合剂和润滑剂组成。其中，克拉霉素、填充剂、表面活性剂、粘 合剂和润滑剂的质量配比为4 48 50-90 0. 1 1 0.5 5 0. 5 3。缓释层包 括缓释层包衣材料和增塑剂，缓释层包衣材料的质量为含药微丸的6-50%，增塑剂的质量 为缓释层包衣材料的10-30%。5.根据权利要求4所述克拉霉素缓释分散片，其特征在于，所述填充剂为乳糖、蔗糖、 淀粉、预胶化淀粉、糖粉、糊精、甘露醇、山梨醇和微晶纤维素的一种或几种的混合。所述表 面活性剂为阴离子表面活性剂或非离子表面活性剂。所述粘合剂为甲基纤维素、乙基纤维 素、羧甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸及其盐、西黄蓍胶、羟丙基纤维素和 羟丙基甲基纤维素中的一种或几种的混合。润滑剂为硬脂酸及其盐、滑石粉、氢化植物油、 聚乙二醇、十二烷基硫酸钠和十二烷基硫酸镁的一种或几种的混合。6.根据权利要求3所述克拉霉素缓释分散片，其特征在于，所述隔离层的包衣材料为 糖类、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素，羟丙基纤维素、羟丙 基甲基纤维素、甘露醇的一种或几种的组合。所述保护层为HPMC、L-HPC、MC、PVP、甘露醇、 乳糖中的一种或几种的混合。7.根据权利要求2所述克拉霉素缓释分散片，...

【专利技术属性】
技术研发人员：金一，王成润，陈眉眉，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]