【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及N-[(喹啉-2-基)苯基]磺酰胺或其盐晶体及其制备方法，该晶体作为治疗高血压的药物是具有巨大潜力的血管紧张素II拮抗剂。活的生物的血压是通过交感神经系统，加压系统和降压系统之间的平衡等来调节的。肾素血管紧张素系统参与在加压系统中，肾素作用于血管紧张肽原而形成血管紧张素I，血管紧张素I再被血管紧张素I转化酶转化成血管紧张素II。血管紧张素II是有力的血管收缩剂，它作用于肾上腺皮质以促进醛甾酮分泌，从而引起血压升高。血管紧张素II是通过细胞膜上的血管紧张素II受体产生作用的。因此，血管紧张素II拮抗剂是以与血管紧张素I转化酶抑制剂相似的方式来有效治疗由血管紧张素II间接引起的高血压的药。可口服给药的非肽血管紧张素II拮抗剂已有报道(JP-A-56-71074，JW-A-3-501020，WO93/19060，这里所用的术语“JP-A”和“JW-A”分别表示“未审公开的日本专利申请”和“基于PCT申请的未审公开的日本专利申请”。)。本专利技术的专利技术者进行了扩展的研究，发现了具有血管紧张素II拮抗作用和当口服时有效的非肽化合物。因此，他们成功地发...
【技术保护点】
由下式（１）表示的Ｎ－［（喹啉－２－基）苯基］磺酰胺的晶体或其盐的晶体：＊＊＊ （１）其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］、Ｒ↑［８］、Ｒ↑［９］和Ｒ↑［１０］分别独立地代表氢原子、卤素原子、低 级烷基、低级环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基或－Ｃ↓［ｍ］Ｆ↓［２ｍ＋１］；Ｒ↑［２］代表氢原子、卤素原子、低级烷基、低级环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、－Ｃ↓［ｎ］Ｆ↓［２ｎ＋１］或－ＣＨ↓［２］Ｑ，其中Ｑ代表卤素原子或通过Ｑ的氮原子与－Ｃ Ｈ↓［２］Ｑ的碳原子键合的一价有机基团；Ｙ代表－Ｃ↓［ｘ］Ｆ↓［２ｘ＋１］或芳基；和ｍ...
【技术特征摘要】
JP 1996-6-13 152464/961.由下式(1)表示的N-[(喹啉-2-基)苯基]磺酰胺的晶体或其盐的晶体其中R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10分别独立地代表氢原子、卤素原子、低级烷基、低级环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基或-CmF2m+1；R2代表氢原子、卤素原子、低级烷基、低级环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、-CnF2n+1或-CH2Q，其中Q代表卤素原子或通过Q的氮原子与-CH2Q的碳原子键合的一价有机基团；Y代表-CxF2x+1或芳基；和m、n和x分别独立地代表从1至6的整数。2.N-{2-{6-[(2-乙基-5，7-二甲基-3H-咪唑[4，5-b]吡啶-3-基)甲基]喹啉-2-基}苯基}三氟甲磺酰胺晶体或其盐的晶体。3.具有如表1所列出的X射线衍射特性的N-{2-{6-[(2-乙基-5，7-二甲基-3H-咪唑[4，5-b]吡啶-3-基)甲基]喹啉-2-基}苯基}三氟甲磺酰胺晶体。4.制备N-[(喹啉-2-基)苯基]磺酰胺晶体或其盐的晶体的方法，该方法包括从含醇的溶剂溶液中结晶由下式(1)表示的N-[(喹啉-2-基)苯基]磺酰胺晶体或其盐的晶体其中R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10分别独立地代表氢原子、卤素原子、低级烷基、低级环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基或-CmF2m+1；R2代表氢原子、卤素原子、低级烷基、...
【专利技术属性】
技术研发人员：冈添隆，森泽义富，
申请(专利权)人：旭硝子株式会社，吉富制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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