喹啉基丙烯腈的制备方法及其中间体技术

可以通过在碱的存在下，使２－环丙基－４－（４－氟苯基）喹啉－３－甲醛与乙腈反应后，进一步加入脱水剂进行脱水反应制备３－［２－环丙基－４－（４－氟苯基）－３－喹啉基］丙－２－烯腈。通常，在上述反应中生成中间体，即新化合物３－［２－环丙基－４－（４－氟苯基）喹啉－３－基］－３－羟基丙腈。通过在有机溶剂中实施上述反应，可以直接得到３－［２－环丙基－４－（４－氟苯基）－３－喹啉基］丙－２－烯腈。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
专利说明喹啉基丙烯腈的制备方法及其中间体 本专利技术涉及由喹啉甲醛衍生物制备喹啉基丙烯腈衍生物的方法。由本专利技术的制备方法得到的喹啉基丙烯腈衍生物可用作例如喹啉基丙烯醛衍生物的原料化合物，而喹啉基丙烯醛衍生物可作为降胆固醇药(HMG-CoA还原酶抑制剂)的合成中间体。已知喹啉基丙烯醛衍生物的制备方法为包括如下步骤的两步制备法将喹啉丙烯酸酯用氢化二异丁基铝还原得到喹啉基丙烯醇；将其用草酰氯和二甲基亚砜或者二氧化锰氧化得到喹啉基丙烯醛(J.Med.Chem.，34，367(1991))。此外，作为保持丙烯腈化合物的双键，仅选择性地将氰基还原为甲酰基的丙烯醛化合物制备方法，已知的有使用氢化二异丁基铝作为还原剂的方法(Hetero cycles，29，691(1989))。但是这些方法都必须使用其处理、后处理烦杂的氢化二异丁基铝、二氧化锰，作为工业制备方法是不利的。本专利技术在于3-丙-2-烯腈(nitrite)的制备方法，它包括在碱的存在下，使2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-甲醛与乙腈反应，生成3-丙-2-烯腈与3--3-羟基丙腈的混合物，接下来向该混合物中添加脱水剂进行脱水反应，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备３－［２－环丙基－４－（４－氟苯基）－３－喹啉基］丙－２－烯腈的方法，该方法包括在碱的存在下，使２－环丙基－４－（４－氟苯基）喹啉－３－甲醛与乙腈反应，生成３－［２－环丙基－４－（４－氟苯基）－３－喹啉基］丙－２－烯腈与３－［２－环丙基－４－（４－氟苯基）喹啉－３－基］－３－羟基丙腈的混合物，接下来向该混合物中添加脱水剂进行脱水反应，从而制得３－［２－环丙基－４－（４－氟苯基）－３－喹啉基］丙－２－烯腈。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：原田胜正，西野繁荣，冈田尚子，岛秀好，原田崇司，
申请(专利权)人：日产化学工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]