【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、可以使用例如加压定量吸入器(pmdi)、干粉吸入器(dpi)或雾化器来将雾化药物递送至呼吸道以治疗呼吸道疾病和其他疾病。pmdi对于许多患有哮喘或慢性阻塞性肺病(copd)的患者是熟悉的。pmdi装置可以包括含有药物制剂的用计量阀密封的铝罐。一般而言，典型的当前药物制剂包含存在于液化氢氟烷烃(hfa)推进剂中的一种或多种药用化合物。
2、从历史上看，大多数pmdi中的推进剂已是氯氟烃(cfc)。然而，20世纪90年代期间的环境问题导致cfc被作为pmdi中最常用推进剂的氢氟烷烃(hfa)替代。尽管hfa不引起臭氧消耗，但是它们确实具有所宣称的高的全球变暖潜力(gwp)，其是一种物质的排放相对于等量二氧化碳(co2)的排放的未来辐射效应的量度。pmdi中最常用的两种hfa推进剂是hfa-134a(cf3ch2f)和hfa-227(cf3chfchf3)，其所宣称的100年gwp值分别为1300至1430和3220至3350。
3、多年来已经提出了多种其他推进剂。它们之中，氢氟烯烃(hfo)和二氧化碳(co2)被提及为用于pmdi的潜在推进剂，但是尚未成功开发或商业化使用其中任一种作为推进剂的pmdi产品。
技术实现思路
1、现在已发现，尽管hfo-1234ze(e)与其他pmdi推进剂存在差异，但是可以使用hfo-1234ze(e)来制备实用的pmdi。这样的pmdi的一个优点是hfo-1234ze(e)的宣称的gwp小于1。
2、
3、在一个实施方案中，提供了一种定量吸入器，其包括：计量阀；罐；以及包括致动器喷嘴的致动器；其中该罐包含制剂，该制剂包含推进剂(包括hfo-1234ze(e))、乙醇和活性药物成分(包括氟替卡松(fluticasone)或者其药用盐或酯(例如，丙酸氟替卡松))，其中该氟替卡松或者其药用盐或酯悬浮在制剂中以形成混悬液。
4、在一个实施方案中，提供了一种定量吸入器，其包括：计量阀；罐；以及包括致动器喷嘴的致动器；其中该罐包含制剂，该制剂包含推进剂(包括hfo-1234ze(e))、乙醇和活性药物成分(包括沙丁胺醇(salbutamol)(即，舒喘灵(albuterol))或者其药用盐或酯(即，硫酸沙丁胺醇))，其中该沙丁胺醇或者其药用盐或酯悬浮在制剂中以形成混悬液。
5、在一个实施方案中，提供了一种定量吸入器，其包括：计量阀；罐；以及包括致动器喷嘴的致动器；其中该罐包含制剂，该制剂包含推进剂(包括hfo-1234ze(e))、乙醇和活性药物成分(包括莫米松(mometasone)或者其药用盐或酯(例如，糠酸莫米松(mometasonefuroate)))，其中该莫米松或者其药用盐或酯悬浮在制剂中以形成混悬液。
6、本文中，术语“包含”及其变体在这些术语出现在说明书和权利要求中时不具有限制性含义。这样的术语将被理解为暗示包括宣称的步骤或要素、或者多个步骤或要素的组，但是不排除任何其他步骤或要素、或者多个步骤或要素的组。短语“由...组成”意指包括并限于该短语“由...组成”之后的内容。因此，短语“由......组成”表明所列出的要素是必需的或强制性的，并且没有其他要素可以存在。短语“基本上由......组成”意指包括在该短语之后列出的任何要素，并且限于不干扰或对本公开内容中针对所列出的要素规定的活性或作用有贡献的其他要素。因此，短语“基本上由......组成”表明所列的要素是必需的或强制性的，但是其他要素是任选的，并且可以存在也可以不存在，这取决于它们是否实质性地影响所列要素的活性或作用。在本说明书中以开放式语言(例如，包含及其派生词)叙述的任何元素或元素组合被认为额外以封闭式语言(例如，由其组成及其派生词)和以部分封闭式语言(例如，基本上由其组成及其派生词)叙述。
7、用语“优选的”和“优选地”提及在某些情况下可以提供某些益处的本公开内容的实施方案。然而，在相同或其他情况下，其他实施方案也可以是优选的。此外，一个或多个优选实施方案的叙述并不意味着其他实施方案没有用，并且并不意图将其他实施方案排除在本公开内容的范围之外。
8、在这个公开内容通篇中，为方便起见，通常使用单数形式如“一种”、“一个”和“该”；除非单独的单数是明确规定的或由上下文清楚指明的，否则单数形式意在包括复数。
9、如本文所使用的，除非内容另外明确指出，否则术语“或”通常以其常规的含义使用，这包括“和/或”。
10、术语“和/或”是指所列要素中的一个或全部或者所列要素中的任意两个或更多个的组合。
11、如本文所使用的，短语“环境条件”是指室温(大约20℃至25℃)和30％至60％相对湿度的环境。
12、此外在本文中，所有数字均假定由术语“约”修饰，并且在某些实施方案中，优选地由术语“精确地”修饰。如本文中与测量的量相关地使用的，术语“约”是指如由进行测量并采取与测量的目的和所使用的测量设备的精度相称的谨慎水平的技术人员所预期的测量的量的变化。本文中，“多至”一个数(例如，多至50)包括该数(例如，50)。本文中，“至少”一个数(例如，至少50)包括该数(例如，50)。本文中，“不超过”一个数(例如，不超过50)包括该数(例如，50)。
13、数值范围，例如“在x至y之间”或“从x到y”，包括x和y的端点值。此外在本文中，通过端点叙述的数值范围包括归入在该范围内的所有数以及端点(例如，1至5包括1、1.5、2、2.75、3、3.80、4、5等)。
14、本申请中使用的一些术语具有如本文所定义的特殊含义。所有其他术语对于本领域技术人员来说是已知的，并且应具有本领域技术人员在递交本专利技术时将会赋予它们的含义。
15、在本说明书中被称为“常见的”、“常用的”、“常规的”、“典型的”、“典型地”等的要素应当被理解为在组合物、制品(如吸入器和pmdi)以及本公开内容的方法的上下文中是常见的；这个术语并不用于表示这些特征是在现有技术中存在的，更不用说是在现有技术中常见的。除非另有说明，否则仅本申请的
技术介绍
部分提及现有技术。
16、在本说明书通篇中对“一个实施方案”、“一种实施方案”、“某些实施方案”或“一些实施方案”等的提及意指，结合该实施方案描述的特定特征、配置、组成或特性包括在本公开内容的至少一个实施方案中。因此，在本说明书通篇中的各个地方出现这样的短语不一定是指本公开内容的同一个实施方案。此外，特定特征、本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种定量吸入器，所述定量吸入器包括：
2.根据权利要求1所述的吸入器，其中所述活性药物成分选自β激动剂(短效或长效β激动剂)、皮质类固醇、抗胆碱能剂、TYK抑制剂及其组合。
3.根据权利要求2所述的吸入器，其中所述皮质类固醇选自倍氯米松、布地奈德、莫米松、环索奈德、氟尼缩松和氟替卡松。
4.根据权利要求2所述的吸入器，其中所述抗胆碱能剂选自异丙托铵、噻托铵、阿地铵、芜地铵和格隆铵。
5.根据权利要求2所述的吸入器，其中所述β激动剂(短效或长效β激动剂)选自沙丁胺醇、左沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、茚达特罗、奥达特罗、维兰特罗和阿贝特罗。
6.根据任一前述权利要求所述的吸入器，其中所述制剂包含至少两种活性药物成分。
7.一种定量吸入器，所述定量吸入器包括：
8.一种定量吸入器，所述定量吸入器包括：
9.一种定量吸入器，所述定量吸入器包括：
10.根据任一前述权利要求所述的吸入器，其中按总制剂的重量计，乙醇的量在0.2％至15％之间。
11.根据权利要求10所述
12.根据任一前述权利要求所述的吸入器，其中所述制剂包含所述活性药物成分以递送大于0.001mg/致动的量。
13.根据权利要求12所述的吸入器，其中所述制剂包含所述活性药物成分以递送小于0.5mg/致动的量。
14.根据任一前述权利要求所述的吸入器，其中HFO-1234ze(E)是唯一的推进剂。
15.根据权利要求1至13中任一项所述的吸入器，其中所述推进剂包括HFO-1234ze(E)和另一种氢氟烯烃或氢氟烷烃。
16.根据权利要求15所述的吸入器，其中所述制剂包含以按所述制剂的重量计为10％至20％的量的氢氟烷烃。
17.根据任一前述权利要求所述的吸入器，其中所述制剂还包含表面活性剂。
18.根据权利要求17所述的吸入器，其中所述表面活性剂选自油酸、脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇三油酸酯、大豆卵磷脂、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮及其组合。
19.根据任一前述权利要求所述的吸入器，其中所述计量阀包括尺寸在25微升至200微升之间的计量室。
20.根据任一前述权利要求所述的吸入器，其中按所述制剂中的总推进剂的重量计，HFO-1234ze(E)的量大于95％。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种定量吸入器，所述定量吸入器包括：
2.根据权利要求1所述的吸入器，其中所述活性药物成分选自β激动剂(短效或长效β激动剂)、皮质类固醇、抗胆碱能剂、tyk抑制剂及其组合。
3.根据权利要求2所述的吸入器，其中所述皮质类固醇选自倍氯米松、布地奈德、莫米松、环索奈德、氟尼缩松和氟替卡松。
4.根据权利要求2所述的吸入器，其中所述抗胆碱能剂选自异丙托铵、噻托铵、阿地铵、芜地铵和格隆铵。
5.根据权利要求2所述的吸入器，其中所述β激动剂(短效或长效β激动剂)选自沙丁胺醇、左沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、茚达特罗、奥达特罗、维兰特罗和阿贝特罗。
6.根据任一前述权利要求所述的吸入器，其中所述制剂包含至少两种活性药物成分。
7.一种定量吸入器，所述定量吸入器包括：
8.一种定量吸入器，所述定量吸入器包括：
9.一种定量吸入器，所述定量吸入器包括：
10.根据任一前述权利要求所述的吸入器，其中按总制剂的重量计，乙醇的量在0.2％至15％之间。
11.根据权利要求10所述的吸入器，其中按总制剂的重量计，乙醇的量在2％至5％之间。
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【专利技术属性】
技术研发人员：菲利普·科克斯，亚历山大·斯洛韦，本杰明·米亚特，萨拉·里格尔斯沃思，詹姆斯·利斯特，
申请(专利权)人：金德瓦药物控释有限公司，
类型：发明
国别省市：
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