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R-3-苄基-3-哌啶甲酰三甲肼的制备方法技术

技术编号:40955020 阅读:2 留言:0更新日期:2024-04-18 20:31
本发明专利技术解决了现有技术中存在的问题,提供了一种R‑3‑苄基‑3‑哌啶甲酰三甲肼或其药学上可接受的盐的制备方法,该方法操作简便安全、无苛刻反应条件、反应纯度及收率高、工艺成本较低、适合大规模生产、物料回收便利,符合绿色化学原则,可以满足工业化生产需要。

【技术实现步骤摘要】


技术介绍


技术实现思路

【技术保护点】

1.一种R-3-苄基-3-哌啶甲酰三甲肼的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的R-3-苄基-3-哌啶甲酰三甲肼的制备方法,其特征在于,所述的N-保护步骤中,所述的保护基引入试剂包括氯甲酸苄酯、氯甲酸烯丙酯或焦碳酸二苄酯。

3.根据权利要求1所述的R-3-苄基-3-哌啶甲酰三甲肼的制备方法,其特征在于,所述的拆分步骤中,所述的拆分剂包括R-苯乙胺、R-1-苯基正丙胺;所述的拆分用溶剂包括水、乙酸乙酯、乙腈、乙醇、甲醇、异丙醇或其中两种及两种以上的混合物。

4.根据权利要求1所述的R-3-苄基-3-哌啶甲酰三甲肼的制备方法,其特征在于,所述的酰肼化反应,所述的酰卤化试剂包括草酰氯、二氯亚砜、三氯氧磷、三氯化磷、三溴化磷、三溴氧磷。

5.一种如下式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:

6.一种如下式(II)所示的化合物或其药学上可接受的盐:

7.一种如下式(III)所示的化合物或其药学上可接受的盐:

8.根据权利要求5所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备R-3-苄基-3-哌啶甲酰三甲肼的用途。

9.根据权利要求6所述的式(II)化合物或其药学上可接受的盐在制备R-3-苄基-3-哌啶甲酰三甲肼的用途。

10.根据权利要求7所述的式(III)化合物或其药学上可接受的盐在制备R-3-苄基-3-哌啶甲酰三甲肼的用途。

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【技术特征摘要】

1.一种r-3-苄基-3-哌啶甲酰三甲肼的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的r-3-苄基-3-哌啶甲酰三甲肼的制备方法,其特征在于,所述的n-保护步骤中,所述的保护基引入试剂包括氯甲酸苄酯、氯甲酸烯丙酯或焦碳酸二苄酯。

3.根据权利要求1所述的r-3-苄基-3-哌啶甲酰三甲肼的制备方法,其特征在于,所述的拆分步骤中,所述的拆分剂包括r-苯乙胺、r-1-苯基正丙胺;所述的拆分用溶剂包括水、乙酸乙酯、乙腈、乙醇、甲醇、异丙醇或其中两种及两种以上的混合物。

4.根据权利要求1所述的r-3-苄基-3-哌啶甲酰三甲肼的制备方法,其特征在于,所述的酰肼化反应,所述的酰卤化试剂...

【专利技术属性】
技术研发人员:解加福曹晓冉赵立广王瑞范魏宪富
申请(专利权)人:山东百诺医药股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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