拟人参皂苷G1及其提取方法和其药物用途技术

技术编号:4088192 阅读:178 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及拟人参皂苷G1及其提取方法和其药物用途,属于新化合物及其药物用途。取西洋红参,粉碎,加3-7倍量的70-95%乙醇加热回流提取,每次2-4小时,共提取3-6次,合并提取液,回收溶剂至干。将乙醇提取物经硅胶柱色谱,洗脱剂:CHCl3-MeOH?80-110∶20-40;C-18反相柱色谱,洗脱剂:MeOH-H2O?50-70∶30-50;甲醇-水1∶2-5重结晶,得到拟人参皂苷G1。化学名称是∶3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1-2)-β-D-吡喃葡萄糖基]-达玛-12-酮-20S,24R-环氧-3β,25-二醇。拟人参皂苷G1在制备治疗心肌梗死、抗心肌缺血、降低血小板粘附性及聚集性的药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及拟人参皂苷Gl及其提取方法,和其在制备治疗心肌缺血的药物中的应用。
技术介绍
心肌缺血(Heart muscle isChemia,MI)是是临床上的常见病,多发病。据《中国心 血管病报告2006》报道,中国处于经济转型期,国民经济发展较快,人们的生活方式发生重 大变化。总体上看,中国人口预期寿命有所延长,但以心血管病为代表的慢性病日趋增加, 发病年龄前移。心血管病的高发病率、高致残率和高死亡率给社会与居民造成沉重负担,已 成为重大的公共卫生问题。根据第三次全国卫生服务调查研究的数据,2003年中国人群冠 心病的患病率为4. 6%。,其中城市人群为12. 4%。,农村人群2. 0%。。估计中国每年新发生心 肌梗死50万人,心肌梗死现患200万人,其中1/2丧失劳动能力。1990 2005年,中国农 村居民心血管病死亡率波动160 240人/10万人,城市居民为210 240人/10万人,居 死因构成首位。估计每年全国心血管病死亡300万人,占总死亡人数的1/3强。目前,心肌缺血的常见治疗为发作时舌下含化硝酸甘油或应用抗心肌缺血药物, 如阻滞剂、钙通道阻滞剂和长效硝酸盐。长效硝酸盐类药物如硝酸甘油、消心痛,但长 期服用易产生耐受性,疗效会愈来愈差,且快速服用硝酸盐类药物可导致交感神经兴奋,更 加剧心动过速、心肌缺血。长效硝酸盐类药物的耐受性一直是引起争议的问题,有报道治疗 24小时后人体就产生耐受性,因此有人对长效制剂提出疑问;β -阻滞剂如心得安,近来发 现,在该药物治疗期间,肌体的代谢、生化性质会发生变化。这些变化对心血管疾病有潜在 的影响。心得安能提高甘油三羧酸酯水平和降低HDL。一些研究证明,阻滞剂的心脏 选择性越好,对HDL的影响越小。有文献报道具有内源性抑交感活性的药物对血脂有益,其 副作用可通过合用利尿剂而得以减轻。由于目前还无确切数据证明这些生化变化对于发病 率和死亡率的影响。应慎重解释上述β-阻滞剂对人体生化性质影响的研究说明。毫无疑 问,由于抗心绞痛药物对动脉粥状硬化过程有潜在的影响,因此它对代谢的影响应引起重 视。钙通道阻滞剂如异搏定、心可定等,该类药物引起的非致命性副作用也很常见,主要有 头痛、外周水肿、便秘、后者对老年病人尤为麻烦。有报道钙通道阻滞剂能导致老年患者假 性肠梗阻,以至于经剖腹手术才能缓解症状。直接增加心脏供血是治疗心肌缺血的另一手段。患者通过气囊血管成形术和冠状 动脉分流术可开放阻塞了的冠状动脉,从而改善心脏供血。但是,如果冠状动脉疾病部位比 较分散则不宜手术,再加之手术治疗较之药物治疗费用昂贵,而且在手术后仍需服用药物 维持治疗。因此,目前急需一种高效、低毒的抗心绞痛药。
技术实现思路
本专利技术提供一种拟人参皂苷Gl及其提取方法和其药物用途。一种如下式的拟人参皂苷G1,权利要求一种如下式的拟人参皂苷G1化学名称是3 O 达玛 12 酮 20S,24R 环氧 3β,25 二醇。FSA00000254622300011.tif2.一种如权利要求1所述的拟人参皂苷Gl的提取方法其特征在于包括下列步骤 取西洋红参,粉碎,加3-7倍量的70-95 %乙醇加热回流提取,每次2-4小时,共提取3-6次,合并提取液,回收溶剂至干。将乙醇提取物经硅胶柱色谱,洗脱剂=CHCl3-MeOH 80-110 20-40 ;C-18 反相柱色谱,洗脱剂=MeOH-H2O 50-70 30-50;甲醇-水 1 2-5 重 结晶,得到拟人参皂苷A。3.如权利要求1所述的拟人参皂苷Gl在制备治疗心肌梗死、抗心肌缺血的药物中的应用。4.如权利要求1所述的拟人参皂苷Gl在制备降低血小板粘附性及聚集性的药物中的应用。全文摘要本专利技术涉及拟人参皂苷G1及其提取方法和其药物用途,属于新化合物及其药物用途。取西洋红参,粉碎,加3-7倍量的70-95%乙醇加热回流提取,每次2-4小时,共提取3-6次,合并提取液,回收溶剂至干。将乙醇提取物经硅胶柱色谱,洗脱剂CHCl3-MeOH 80-110∶20-40;C-18反相柱色谱,洗脱剂MeOH-H2O 50-70∶30-50;甲醇-水1∶2-5重结晶,得到拟人参皂苷G1。化学名称是∶3-O--达玛-12-酮-20S,24R-环氧-3β,25-二醇。拟人参皂苷G1在制备治疗心肌梗死、抗心肌缺血、降低血小板粘附性及聚集性的药物中的应用。文档编号C07J17/00GK101948499SQ20101027104公开日2011年1月19日 申请日期2010年9月3日 优先权日2010年9月3日专利技术者刘传贵, 刘金平, 卢丹, 李丰, 李平亚, 杜秀娟 申请人:吉林圣亚医药科技有限公司本文档来自技高网
...

【技术保护点】
一种如下式的拟人参皂苷G1:  ***  化学名称是:3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1-2)-β-D-吡喃葡萄糖基]-达玛-12-酮-20S,24R-环氧-3β,25-二醇。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李平亚刘金平卢丹刘传贵杜秀娟李丰
申请(专利权)人:吉林圣亚医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:22[中国|吉林]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利