靶向c-Myc的抑制剂及其应用制造技术

技术编号：40655721 阅读：19 留言：0更新日期：2024-03-13 21:32

本发明专利技术涉及靶向c‑Myc的抑制剂及其应用，属于靶向抗肿瘤药物技术领域。本发明专利技术解决的技术问题是提供一种对结直肠癌治疗效果更好的靶向c‑Myc的抑制剂。本发明专利技术靶向c‑Myc的抑制剂的结构式为式Ⅰ或式Ⅱ所示。本发明专利技术通过优化设计，合成了一系列新的靶向c‑Myc的抑制剂，这些化合物具有优越的抗肿瘤活性和生物安全性，是一种较理想的c‑Myc小分子抑制剂，在治疗结直肠癌方面有良好的前景。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及靶向c-myc的抑制剂及其应用，属于靶向抗肿瘤药物。

技术介绍

1、结肠癌(colorectal cancer)已成为癌症死亡的第二大主要病因。它是全球第三大常见癌症。在中国，结肠癌是发病率最高的癌症之一。2020年，预计中国新增结肠癌病例约56万，新增结肠癌死亡病例约28万。临床上治疗癌症的方式有多种，主要是化疗、放疗和手术治疗。其中，目前治疗结直肠癌传统化疗药物主要有5-氟尿嘧啶、伊利替康和铂类化合物，但是这些药物普遍存在毒性大、易耐药等问题。随着研究的不断深入，靶向药物逐渐出现，包括单克隆抗体和小分子靶向药物，但靶向药物仍存在价格昂贵，副作用多，且选择性不高等缺陷，因此，需要开发出一种高选择性的靶向药物以治疗直结肠癌。最先前的研究证实结肠癌肿瘤患者中c-myc几乎都呈现出高表达的状态，由此兴起了靶向于c-myc治疗结肠癌的研究。同时开发设计靶向c-myc蛋白的小分子抑制剂用于治疗结肠癌成为了研究的热点。

2、目前，已经有文献报道的c-myc蛋白小分子抑制剂主要包括g-quadruplex的稳定剂如t-bfq、izcz-3；c本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.靶向c-Myc的抑制剂，其特征在于：其结构式为式Ⅰ或式Ⅱ所示：

2.根据权利要求1所述的靶向c-Myc的抑制剂，其特征在于：其结构式为式Ⅰ所示。

3.根据权利要求2所述的靶向c-Myc的抑制剂，其特征在于：R3为

4.根据权利要求3所述的靶向c-Myc的抑制剂，其特征在于：R2为H、氟、甲基、甲氧基或

5.根据权利要求4所述的靶向c-Myc的抑制剂，其特征在于：R1为H、卤素、C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、苯环、

6.根据权利要求1所述的靶向c-Myc的抑制剂，其特征在于：其结构式为式Ⅱ所示。