靶向中枢神经系统(CNS)中的5-HT和其他受体、也靶向CNS之外的受体的药物的聚合物缀合物技术方案

具有通式结构PD‑(X‑poly‑T)<subgt;n</subgt;的致幻药物(PD)聚合物缀合物，其中Pd是靶血清素能受体的CNS活性致幻药物，也可能与其他受体具有亲和力。在每次出现时，(X‑Poly‑T)独立地为氢，或此部分独立地为：X是(在生理条件下酶促和/或水解)稳定的连接基团，其包含共价键或原子链，所述共价键或原子链将小分子5‑HT受体激动剂药物部分共价连接至Poly衍生物。Poly是形成合成或天然来源的聚合物或低聚物主链的重复单体单元的共价键合链。T是Poly的末端基团，并且由任何合适的化学基团表示，其根据优选情况与其他化学部分是是非反应性的或反应性的，或具有靶向性。n是1‑6的整数。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术的方面总体上涉及致幻药物的聚合物缀合物及其在治疗和预防免疫系统、代谢系统和视觉系统方面上的用途。

技术介绍

1、本部分旨在向读者介绍可能与下面描述和/或要求保护的本专利技术的各个方面相关的技术的各个方面。该论述被认为有助于向读者提供
技术介绍
信息，以促进对本专利技术的各个方面的更好理解。因此，应当理解的是，这些陈述应从这个角度来阅读，而不是作为对现有技术的承认。

2、血清素(5-ht)是在中枢神经系统(cns)中具有已知作用的神经递质。5-ht受体调节剂也被称为致幻化合物，并且这些化合物中的一些正在开发中作为抑郁症或其他cns疾病的候选药物。然而，血清素受体调节药物也靶向额外的cns受体，具有对炎症和脂质调节障碍具有潜在治疗价值的下游效应。专利技术人先前在国际专利申请第pct/us2020/021400号中公开了5-ht激动剂的潜在外周(cns之外)治疗作用。然而，这些药物也具有中枢作用。因此，通过血清素能药物优先靶向这些外周5-ht受体并限制进入cns是一种潜在的新型策略，以发挥外周血清素受体调节治疗作用，同时避免包括致幻作用在内的c本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.致幻药物(PD)聚合物辍合物，其通式结构为PD-(X-Poly-T)n，其中：

2.根据权利要求1所述的缀合物，其中PD是盖菇素或裸盖菇素。

3.根据权利要求1或2所述的缀合物，其中Poly是聚乙二醇。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的缀合物，其中T是甲氧基。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的缀合物，其中X是醚基。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的缀合物，其中Poly的分子量为>500Da并小于2000Da。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的缀合物，其具有调节的穿过血脑屏障的能力。

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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.致幻药物(pd)聚合物辍合物，其通式结构为pd-(x-poly-t)n，其中：

2.根据权利要求1所述的缀合物，其中pd是盖菇素或裸盖菇素。

3.根据权利要求1或2所述的缀合物，其中poly是聚乙二醇。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的缀合物，其中t是甲氧基。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的缀合物，其中x是醚基。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的缀合物，其中poly的分子量为>500da并小于2000da。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的缀合物，其具有调节的穿过血脑屏障的能力。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的缀合物，其是用于治疗影响外周细胞的疾病，所述外周细胞是存在于血脑屏障外的细胞。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的缀合物，其是用于治疗由免疫细胞、肝细胞、胰腺细胞或视网膜细胞功能障碍引起的疾病。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的缀合物，其用于治疗或预防自身免疫性疾病。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的缀合物，其用于治疗或预防包括nafld/nash的代谢紊乱、糖尿病和视网膜病。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的缀合物，其用于治疗或预防选自以下的病症：代谢综合征、肥胖、高血糖、2型糖尿病、高血压、包括心肌梗死和不稳定型心绞痛的冠状动脉疾病、nafld和nash、性腺机能减退、睾酮功能不全、下丘脑-垂体轴紊乱、和包括wagr综合征、11p缺失和11p倒置的bdnf功能不全、以及普拉德-威利综合症、...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·德马丁，A·马塔雷，M·班扎托，D·加比亚，G·帕苏特，保罗·曼佛雷蒂，
申请(专利权)人：阿伯门蒂斯有限责任公司，
类型：发明
国别省市：