一种制备奥沙利铂的方法技术

本发明专利技术涉及制药工程领域，公开了一种制备奥沙利铂的方法，该方法为顺式－二氯（左旋－反式－１，２－环己二胺）合铂的水溶液与硝酸银在避光、加热条件下反应，过滤取滤液加入过量饱和氯化钠溶液反应，过滤；取滤液加入氨水和草酸钠，在加热条件下反应后，浓缩、结晶得晶体；取所得晶体活性炭纯化；其中，所述顺式－二氯（左旋－反式－１，２－环己二胺）合铂与硝酸银的摩尔比为１∶２～２．５，所述顺式－二氯（左旋－反式－１，２－环己二胺）合铂与草酸钠的摩尔比为１∶１～２。本发明专利技术所述制备奥沙利铂的方法，收率高，采用此方法制备的奥沙利铂产品不含有手性对映体，银残留低，纯度高，适合于作为化学原料药进行工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药工程领域，更具体的说是涉及一种制备奥沙利铂的方法。
技术介绍
奥沙利铂，又名草酸铂，其英文名称为Oxaliplatin，化学名为(1R-反式)-(1，-2环己二胺-N，N′)[草酸(2-)-O，O′]合铂，分子式为C8H14N2O4Pt，其结构为：奥沙利铂是继顺铂和卡铂之后的第三代铂类抗癌药物，最早由瑞士Debiopharm公司研制开发，法国Sanofi公司生产并于1996年10月在法国率先上市销售，之后相继在欧洲及南美洲的其它国家上市。奥沙利铂在多种肿瘤模型系统，尤其是在结肠和直肠的恶性肿瘤模型中，表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性作用。奥沙利铂作为第三代铂类药物，不仅改善了前两代铂类药物的毒副作用，而且扩大了它们的活性谱，体内、体外试验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中，它仍然有效，目前奥沙利铂广泛用于进展期结肠癌和直肠癌的一线治疗。我国于1999年批准奥沙利铂针剂进口，并在国内多家医院应用进口药品进行了临床试验，效果良好。奥沙利铂通常是以草酸根及反式-(-)-1，2环已胺(DACH)做配体与二价金属铂形成的配合物。1989年第14卷第6期《Drugs of 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备奥沙利铂的方法，包括：　　步骤１：顺式－二氯（左旋－反式－１，２－环己二胺）合铂的水溶液与硝酸银在避光、加热条件下反应，过滤取滤液加入过量饱和氯化钠溶液反应，过滤；　　步骤２：取步骤１所得滤液加入氨水和草酸钠，在加热条件下反应后，浓缩、结晶得晶体；　　步骤３：取步骤２所得晶体用活性炭纯化；　　其中，所述顺式－二氯（左旋－反式－１，２－环己二胺）合铂与硝酸银的摩尔比为１∶２～２．５，所述顺式－二氯（左旋－反式－１，２－环己二胺）合铂与草酸钠的摩尔比为１∶１～２。

【技术特征摘要】
1.一种制备奥沙利铂的方法，包括：步骤1：顺式-二氯(左旋-反式-1，2-环己二胺)合铂的水溶液与硝酸银在避光、加热条件下反应，过滤取滤液加入过量饱和氯化钠溶液反应，过滤；步骤2：取步骤1所得滤液加入氨水和草酸钠，在加热条件下反应后，浓缩、结晶得晶体；步骤3：取步骤2所得晶体用活性炭纯化；其中，所述顺式-二氯(左旋-反式-1，2-环己二胺)合铂与硝酸银的摩尔比为1∶2～2.5，所述顺式-二氯(左旋-反式-1，2-环己二胺)合铂与草酸钠的摩尔比为1∶1～2。2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，步骤1和2所述加热条件为加热至60～80℃。3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，步骤1和2所述加热条件为加热至65～70℃。4.根据权利要求1所述制备方...

【专利技术属性】
技术研发人员：李靖，陈波，杨显梅，应振培，
申请(专利权)人：重庆泰濠制药有限公司，
类型：发明
国别省市：85[中国|重庆]