吡啶乙酰胺类衍生物、包含其的药物组合物及其医药用途制造技术

本发明专利技术提供了以下化合物(I)或者其药学上可接受的盐、酯、光学异构体、互变异构体、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N‑氧化物、同位素标记的化合物、代谢物、螯合物、络合物、包合物或前药，以及含有本发明专利技术的化合物的药物组合物，还提供本发明专利技术化合物作为细胞周期依赖蛋白激酶CDK9抑制剂的用途，以及在与细胞周期依赖蛋白激酶CDK9相关疾病药物制备中的应用，及相应的药物组合物，

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于吡啶乙酰胺类衍生物，具体涉及一种作为细胞周期依赖蛋白激酶cdk9抑制剂的吡啶乙酰胺类衍生物、及用途。

技术介绍

1、细胞周期依赖蛋白激酶(cdks)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，在细胞周期调节及细胞转录过程中起着关键的作用，其作为治疗癌症和其他一些疾病的重要靶点受到越来越多的关注。cdks家族共有13个结构类似的不同亚型，可以被10个左右的细胞周期蛋白激活，发挥不同的生物学功能。根据作用机制不同，一般分为细胞周期性cdk(cdk1-6)和转录性cdk(cdk7-9)。cdk9主要参与转录调控过程，由cdk9和cyclin(t1、t2a、t2b、k)组成的异源二聚体参与组成正性转录延长因子(p-tefb)，在转录调控过程中发挥关键作用。cdk9具有经典的蛋白激酶折叠，由c-端和n-端激酶域及一个小的c-端延伸区组成。cdk9作为p-tefb的亚单位参与转录的延长过程，在转录过程中发挥重要作用。cdk9调控短寿命抗凋亡蛋白的rna转录，cdk9通过磷酸化rnapol ii来调控抗凋亡蛋白的表达。由rnapol ii所催化的转录是一个多步骤过程。rna本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)所示的吡啶乙酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐、酯、光学异构体、互变异构体、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N-氧化物、同位素标记的化合物、代谢物、螯合物、络合物、包合物或前药，

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、酯、光学异构体、互变异构体、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N-氧化物、同位素标记的化合物、代谢物、螯合物、络合物、包合物或前药，其中，式(I)所示的吡啶乙酰胺类化合物具有以下式(II)～式(V)所述的结构，

3.如权利要求1-3中任一项所述化合物或其药学上可接受的盐、酯、光学异构体、互变异构体、立体异构体、多晶型物、溶剂合物...

【技术特征摘要】

1.式(i)所示的吡啶乙酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐、酯、光学异构体、互变异构体、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、n-氧化物、同位素标记的化合物、代谢物、螯合物、络合物、包合物或前药，

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、酯、光学异构体、互变异构体、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、n-氧化物、同位素标记的化合物、代谢物、螯合物、络合物、包合物或前药，其中，式(i)所示的吡啶乙酰胺类化合物具有以下式(ii)～式(v)所述的结构，

3.如权利要求1-3中任一项所述化合物或其药学上可接受的盐、酯、光学异构体、互变异构体、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、n-氧化物、同位素标记的化合物、代谢物、螯合物、络合物、包合物或前药，其中，

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、酯、光学异构体、互变异构体、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、n-氧化物、同位素标记的化合物、代谢物、螯合物、络合物、包合物或前药，其中，

5.如权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐、酯、光学异构体、互变异构体、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、n-氧化物、同位素标记的化合物、代谢物、螯合物、络合物、包合物或前药，其中，

6.如权利要求1-5中任一项所述化合物或其药学上可接受的盐、酯、光学异构体、互变异构体、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、n-氧化物、同位素标记的化合物、代谢物、螯合物、络合物、包合物或前药...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘治国，钱林艺，吴杰，
申请(专利权)人：苏州阿尔脉生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：