【技术实现步骤摘要】
技术介绍
技术实现思路
1、本公开提供例如作为magl和/或faah的调节剂的化合物和组合物以及它们作为药用剂的用途、它们的制备方法和包括所公开化合物作为至少一种活性成分的药物组合物。本公开也提供所公开化合物作为药剂和/或在制造药剂方面的用途,所述药剂用于抑制温血动物诸如人中的magl和/或faah活性。
2、在一些实施方案中的是一种式(i)的化合物:
3、
4、或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体;
5、其中:
6、
7、各r1独立地选自卤素、-cn、c1-6烷基、c2-6炔基、c1-6烷基-or7、c1-6卤代烷基、c3-8环烷基、-nr5r6、-c(o)nr5r6、-or7、-so2r12、-sf5、-sr8、芳基和杂芳基,其中芳基和杂芳基任选被一个或两个独立地选自以下的基团取代:卤素、c1-6烷基、c1-6卤代烷基和-c(o)nr8r9;或两个邻近的r1形成任选被一个或两个r11取代的杂环烷基环;
8、
...【技术保护点】
1.一种具有式(I)的结构的化合物:
2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中各R4是H。
3.一种具有式(II)的结构的化合物:
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中p是0。
5.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中p是1。
6.如权利要求5所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中R2是-CH3。
7.如权利要求1-6中任一项所述的化
...【技术特征摘要】
1.一种具有式(i)的结构的化合物:
2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中各r4是h。
3.一种具有式(ii)的结构的化合物:
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中p是0。
5.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中p是1。
6.如权利要求5所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中r2是-ch3。
7.如权利要求1-6中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中是
8.如权利要求1-6中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中是
9.如权利要求1-6中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中是
10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中n是1。
11.如权利要求1-6中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中是
12.一种具有式(iii)的结构的化合物:
13.如权利要求12所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其具有式(iiia)的结构:
14.如权利要求12所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其具有式(iiib)的结构:
15.一种具有式(iv)的结构的化合物:
16.如权利要求11-15中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中m是1。
17.如权利要求11-15中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中m是2。
18.如权利要求1-17中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中r3是c1-6卤代烷基。
19.如权利要求18所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中r3是-cf3。
20.如权利要求1-17中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中r3是卤素。
21.如权利要求1-17中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中r3是-c(o)nh2。
22.如权利要求1-17中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中r3是-cn。
23.如权利要求1-22中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中q是0。
24.如权利要求1-22中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中q是1。
25.如权利要求1-24中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体,其中各r1独立地选自卤素、-cn、c1-6烷基、c1-6卤代烷基、-nr5r6...
【专利技术属性】
技术研发人员:谢丽尔·A·格莱斯,贾斯汀·S·奇萨,凯瑟琳·K·邓肯,冯宇,约翰·J·M·维纳,奥利维亚·D·韦伯,
申请(专利权)人:灵北拉荷亚研究中心公司,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。