【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】MAGL抑制剂交叉引用本申请要求于2016年11月16日提交的第62/423,102号美国临时申请的权益，该临时申请通过引用以其全文并入本文。
技术介绍
单酰基甘油脂肪酶(MAGL)是神经系统中负责水解内源性大麻素类如2-AG(2-花生四烯酰甘油)——一种基于花生四烯酸酯的脂质——的酶。
技术实现思路
本专利技术提供了例如作为MAGL调节剂的化合物和组合物，及其作为药剂的用途，其制备方法，以及包含所公开的化合物作为至少一种活性成分的药物组合物。本专利技术还提供了所公开的化合物作为药物的用途和/或在制备用于抑制温血动物如人的MAGL活性的药物中的用途。在一个方面是式(I)化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中：为X为-O-、-S-、-SO2-、-N(R3)-或-CH2-；Y为-O-或-N(R7)-；R1为-(CR4R5)m-R6、-(CR4R5)p-Y-(CR4R5)q-R6或-(CR4R5)t-C3-6环烷基-R6；每个R2独立地选自卤素、-CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-C1-6烷基(杂环烷基)、-OR17和-C(O)NR18R19；R3为H或C1-6烷基；每个R4和R5各自独立地选自H、F和C1-6烷基；或者R4和R5与它们所附接的碳一起形成C3-6环烷基环；R6为-CO2R9、-C(O)R10或-C(O)O-(CR12R13)-OC(O)R11；R7为H、C1-6烷基或-SO2R8；R8为C1-6烷基；R9为H或C1-6烷基；R10为C1-6烷基或-NHSO2R21；R11为C1-6烷基或C1-6烷氧基；R12和R13各自独立地为H或C1-6烷基...
【技术保护点】
1.具有式(I)结构的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.11.16 US 62/423,1021.具有式(I)结构的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中：为X为-O-、-S-、-SO2-、-N(R3)-或-CH2-；Y为-O-或-N(R7)-；R1为-(CR4R5)m-R6、-(CR4R5)p-Y-(CR4R5)q-R6或-(CR4R5)t-C3-6环烷基-R6；每个R2独立地选自卤素、-CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-C1-6烷基(杂环烷基)、-OR17和-C(O)NR18R19；R3为H或C1-6烷基；每个R4和R5各自独立地选自H、F和C1-6烷基；或者R4和R5与它们所附接的碳一起形成C3-6环烷基环；R6为-CO2R9、-C(O)R10或-C(O)O-(CR12R13)-OC(O)R11；R7为H、C1-6烷基或-SO2R8；R8为C1-6烷基；R9为H或C1-6烷基；R10为C1-6烷基或-NHSO2R21；R11为C1-6烷基或C1-6烷氧基；R12和R13各自独立地为H或C1-6烷基；每个R17独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、氨基烷基、环烷基、-C1-6烷基(杂环烷基)、-C1-6烷基-C(O)(杂环烷基)、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基；每个R18和R19独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基、芳基和杂芳基；或者R18和R19与它们所附接的氮一起形成任选地被一个、两个或三个R20取代的杂环烷基环；每个R20独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、氧代、-CN和C3-6环烷基；R21为C1-6烷基；m为1、2、3或4；n为0、1、2、3或4；p为2、3或4；q为1、2或3；且t为0、1或2。2.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1为-(CR4R5)m-R6。3.根据权利要求1或2所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中m为1、2或3。4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中m为1。5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中m为2。6.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中m为3。7.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1为-(CR4R5)p-Y-(CR4R5)q-R6。8.根据权利要求7所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中Y为-O-。9.根据权利要求7所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中Y为-N(R7)-。10.根据权利要求9所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R7为-SO2R8。11.根据权利要求7-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中q为1。12.根据权利要求7-11中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中p为2。13.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1为-(CR4R5)t-C3-6环烷基-R6。14.根据权利要求13所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中t为0。15.根据权利要求13所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中t为1。16.根据权利要求13所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中t为2。17.根据权利要求1-16中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中每个R4和R5各自独立地选自H和C1-6烷基。18.根据权利要求1-17中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中每个R4和R5为H。19.根据权利要求1-18中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R6为-CO2R9。20.根据权利要求19所述的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中...
【专利技术属性】
技术研发人员：谢丽尔·A·格莱斯，丹尼尔·J·布扎德，迈克尔·B·沙格哈飞，
申请(专利权)人：灵北拉荷亚研究中心公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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