System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种多取代吡唑衍生物的制备方法技术_技高网
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一种多取代吡唑衍生物的制备方法技术

技术编号:40239166 阅读:5 留言:0更新日期:2024-02-02 22:38
本发明专利技术公开了一种多取代吡唑衍生物的制备方法,包括如下步骤:(1)在氮气气氛下,将1,3‑二羰基化合物、锍盐化合物、有机溶剂和无机碱混合后,于58‑62℃下反应20‑25h,获得有机相;(2)将上述有机相依次经干燥、过滤、浓缩和色谱纯化,即得所述多取代吡唑衍生物。本发明专利技术适用于构建多取代吡唑衍生物,所用原料易得,收率高,反应条件温和,反应时间短,底物范围广,反应专一性强,后处理简便且绿色。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成,具体涉及一种多取代吡唑衍生物的制备方法


技术介绍

1、氮杂环是药物分子中最重要的结构单元之一,含氮杂环的引入对提高药物分子的活性和多样性具有重要意义。其中,吡唑是最常见的药物分子中最常见的二唑化合物。开发一种高效的多取代吡唑的合成方法,具有重要的意义。


技术实现思路

1、本专利技术目的在于提供一种多取代吡唑衍生物的制备方法。

2、本专利技术的技术方案如下:

3、一种多取代吡唑衍生物的制备方法,包括如下步骤:

4、(1)在氮气气氛下,将1,3-二羰基化合物、锍盐化合物、有机溶剂和无机碱混合后,于58-62℃下反应20-25h,获得有机相;

5、(2)将上述有机相依次经干燥、过滤、浓缩和色谱纯化,即得所述多取代吡唑衍生物;

6、上述1,3-二羰基化合物的结构式弟其中,r1为取代苯基、吡啶基或噻吩基,r2为取代基苯、吡啶基、噻吩基或烷基;

7、上述硫盐化合物结构式为其中,r3为酯基或羰基。

8、在本专利技术的一个优选实施方案中,所述有机溶剂为六氟异丙醇、叔丁醇、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、三氯甲烷或乙二醇二甲醚。

9、进一步优选的,所述有机溶剂为六氟异丙醇。

10、在本专利技术的一个优选实施方案中,所述无机碱为磷酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸铯、磷酸钠、磷酸氢二钾、醋酸钠、甲醇钠或叔丁醇钠。

11、进一步优选的,所述无机碱为磷酸钾。

12、在本专利技术的一个优选实施方案中,所述取代苯基中的取代基包括烷基、烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基和芳氧基中的至少一种,该卤素为氟、氯或溴,取代基的位置包括邻位、间位、对位。

13、在本专利技术的一个优选实施方案中,所述烷基为甲基,所述酯基为甲酯或乙酯,所述羰基为取代芳基羰基。

14、进一步优选的,所述烷基为甲基,所述取代芳基羰基中的取代基为烷基或卤素,该卤素为氟、氯或溴。

15、在本专利技术的一个优选实施方案中,所述1,3-二羰基化合物、锍盐化合物和无机碱的摩尔比为2.5∶1∶3。

16、进一步优选的,每毫摩尔所述锍盐化合物对应的所述有机溶剂为1ml。

17、本专利技术的优选反应式如下:

18、

19、本专利技术的有益效果是:

20、1、本专利技术适用于构建多取代吡唑衍生物。

21、2、本专利技术所用原料易得,收率高,反应条件温和,反应时间短,底物范围广,反应专一性强,后处理简便且绿色。

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【技术保护点】

1.一种多取代吡唑衍生物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂为六氟异丙醇、叔丁醇、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、三氯甲烷或乙二醇二甲醚。

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂为六氟异丙醇。

4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述无机碱为磷酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸铯、磷酸钠、磷酸氢二钾、醋酸钠、甲醇钠或叔丁醇钠。

5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述无机碱为磷酸钾。

6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述取代苯基中的取代基包括烷基、烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基和芳氧基中的至少一种,该卤素为氟、氯或溴,取代基的位置包括邻位、间位、对位。

7.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述烷基为甲基,所述酯基为甲酯或乙酯,所述羰基为取代芳基羰基。

8.如权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述烷基为甲基,所述取代芳基羰基中的取代基为烷基或卤素,该卤素为氟、氯或溴。

<p>9.如权利要求1至8中任一权利要求所述的制备方法,其特征在于:所述1,3-二羰基化合物、锍盐化合物和无机碱的摩尔比为2.5∶1∶3。

10.如权利要求9所述的制备方法,其特征在于:每毫摩尔所述锍盐化合物对应的所述有机溶剂为1mL。

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【技术特征摘要】

1.一种多取代吡唑衍生物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂为六氟异丙醇、叔丁醇、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、三氯甲烷或乙二醇二甲醚。

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂为六氟异丙醇。

4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述无机碱为磷酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸铯、磷酸钠、磷酸氢二钾、醋酸钠、甲醇钠或叔丁醇钠。

5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述无机碱为磷酸钾。

6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述取代苯基中的取代基包括...

【专利技术属性】
技术研发人员:程国林陈燕惠
申请(专利权)人:华侨大学
类型:发明
国别省市:

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