一类对GLP-1和胰高血糖素受体具有激动活性的牛蛙GLP-1类似物及其应用制造技术

本发明专利技术提供了一类对GLP‑1和胰高血糖素受体具有激动活性的牛蛙GLP‑1类似物，本发明专利技术的牛蛙GLP‑1类似物在更为有效的降低血糖和糖化血红蛋白的同时具有优异的减重和调节脂质代谢作用。本发明专利技术的牛蛙GLP‑1类似物对GLP‑1受体和胰高血糖素受体的激动活性高于各受体的天然配体，同时对GIP受体没有激动活性。本发明专利技术提供的牛蛙GLP‑1类似物化学性质稳定，具有低胃肠道副作用和低免疫原性特性，适合作为治疗代谢性疾病，如糖尿病、肥胖、血脂障碍、非酒精性脂肪肝病、非酒精性脂肪肝炎等药物的活性成分。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉有生物医药，具体涉及一类对glp-1和胰高血糖素受体具有激动活性的牛蛙glp-1类似物及其应用。

技术介绍

1、肥胖及其相关代谢综合征已成为全球性的公众健康问题，许多代谢综合征如2型糖尿病(t2dm)、非酒精性脂肪肝病(nafld)、非酒精性脂肪肝炎(nash)、血脂代谢异常的发病率与病程发展都与肥胖密切相关，仅靠锻炼和饮食控制来减轻体重，一般很难达到理想的减重效果。目前治疗肥胖的药物疗效较为有限，许多治疗肥胖的药物还具有较显著的副作用，如作用于中枢神经引起的精神症状和严重的心血管影响等副作用。减肥手术对肥胖的治疗效果显著，但是患者所遭受的手术风险较大，并且手术的长期效应仍不明确。因此，用于体重控制的药物目前仍存在巨大的临床需求，能够安全有效地控制体重兼具原发病症治疗作用的药物是理想的选择。

2、机体的能量和血糖调节信号系统包括多种不同的多肽类内源性胃肠道激素，胰高血糖素原(proglucagon)是一种具有160个氨基酸的前体多肽，其在不同组织中裂解后转化为不同的产物，诸如glp-1、胰高血糖素样肽-2(glp-2)、胰高血糖素(本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一类对GLP-1和胰高血糖素受体具有激动活性的牛蛙GLP-1类似物，其特征在于，所述类似物的氨基酸序列通式为：

2.根据权利要求1所述的一类对GLP-1和胰高血糖素受体具有激动活性的牛蛙GLP-1类似物，其特征在于，所述类似物的序列结构选自如SEQ ID NO:1-6所示的氨基酸序列中的任一种：

3.一类权利要求1-2任一项所述的对GLP-1和胰高血糖素受体具有激动活性的牛蛙GLP-1类似物药学上可接受的盐。

4.根据权利要求3所述的一类对GLP-1和胰高血糖素受体具有激动活性的牛蛙GLP-1类似物药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐...

【技术特征摘要】

1.一类对glp-1和胰高血糖素受体具有激动活性的牛蛙glp-1类似物，其特征在于，所述类似物的氨基酸序列通式为：

2.根据权利要求1所述的一类对glp-1和胰高血糖素受体具有激动活性的牛蛙glp-1类似物，其特征在于，所述类似物的序列结构选自如seq id no:1-6所示的氨基酸序列中的任一种：

3.一类权利要求1-2任一项所述的对glp-1和胰高血糖素受体具有激动活性的牛蛙glp-1类似物药学上可接受的盐。

4.根据权利要求3所述的一类对glp-1和胰高血糖素受体具有激动活性的牛蛙glp-1类似物药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐为对glp-1和胰高血糖素受体具有激动活性的牛蛙glp-1类似物与下述化合物中的一种形成的盐；所述下述化合物包括盐酸、甲酸、乙酸、丙酮酸、丁酸、己酸、苯磺酸、双羟萘酸、苯甲酸、水杨酸、月桂酸、肉桂酸、丙酸、十二烷基硫酸、柠檬酸、抗坏血酸、酒硬脂酸、石酸、草酸、乳酸、琥珀酸、丙二酸、马来酸、富马酸、天冬氨酸、磺基水杨酸。

5.一类权利要求1-2任一项所述的对glp-1和胰高血糖素受体具有激动活性的牛蛙glp-1类似物...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘云，谭康义，韦庆军，廖世杰，罗晓婷，谢天裕，蒋能，贺聚良，唐海军，罗恺，
申请(专利权)人：广西医科大学第一附属医院，
类型：发明
国别省市：