含噻吩并环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用技术

本发明专利技术提供了含噻吩并环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明专利技术涉及一种通式(I)所示的化合物及其可药用盐，其制备方法以及它们作为促性腺激素释放激素(GnRh)受体拮抗剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，涉及一种含噻吩并环类衍生物及其可药用的盐，其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其作为促性腺释放激素(gnrh)受体拮抗剂的用途。

技术介绍

1、促性腺激素释放激素(gonadoliberin；gonadotropin releasing hormone；gnrh)也称黄体生成素释放激素(lhrh)，是由下丘脑神经内分泌细胞合成的十肽激素(pglu-his-trp-ser-tyr-gly-leu-arg-pro-gly-nh2)，是内分泌生殖系统中的中枢调节因素。其通过下丘脑垂体门脉循环系统将其输送到垂体，与垂体前叶的gnrh受体细胞结合，促性腺激素如黄体生成素(luteinizing hormone，lh)和卵泡刺激素(follicle-stimulatinghormone，fsh)的分泌和释放，调节卵巢和黄体的正常发育，在下丘脑-垂体-性腺轴发挥重要作用。gnrh受体通过与能够激活磷脂酰肌醇钙第二信使体系的g蛋白偶联发挥其调节作用，而lh则调节性类固醇的产生，fsh调节男性精子发生及女性卵泡的发育。>

2、lh和f本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的通式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自：

3.一种制备权利要求1所示通式(I)所示化合物及其可药用盐的方法，包括：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述缩合剂选自DCC或EDCI。

5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自DMF或DMA。

6.根据权利要求3-5任一项所述的制备方法，其特征在于，所述缩合剂与通式(II)化合物的摩尔比为1：1～3：1。

7.根据权利要求3-6任...

【技术特征摘要】

1.一种通式(i)所示的化合物及其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的通式(i)所示化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自：

3.一种制备权利要求1所示通式(i)所示化合物及其可药用盐的方法，包括：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述缩合剂选自dcc或edci。

5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自dmf或dma。

6.根据权利要求3-5任一项所述的制备...

【专利技术属性】
技术研发人员：田松川，李文华，
申请(专利权)人：上海汇伦医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：