一种含NO供体结构的光敏剂及其制备方法与抗菌应用技术

技术编号:40021343 阅读:48 留言:0更新日期:2024-01-16 16:48
本发明专利技术公开了一类具有通式I结构的含NO供体结构的光敏剂及其制备方法与抗菌应用。本发明专利技术选择具有光动力效果的罗丹明类似物作为母核,N‑亚硝基氨基酚作为NO控释片段构建出了绿光(532nm)或近红外光(660nm)光控NO供体和光动力一体化化合物。本发明专利技术不仅为解决NO精准控释问题提供新思路,还通过光敏剂的引入,实现了在同一种光激发下NO与ROS的一体化释放,且NO可与ROS组分中的超氧阴离子反应生成更高毒性的ONOO<supgt;‑</supgt;,可实现更高效的协同抗菌效果。因此,本发明专利技术光敏剂可实现耐药菌感染的精准、高效治疗,能够用于制备抗菌药物,尤其是制备治疗耐药细菌感染疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药,具体涉及一种含no供体结构的光敏剂及其制备方法与抗菌应用。


技术介绍

1、细菌感染是公共健康、环境及食品安全领域中存在的重大问题。临床上,针对细菌引起的炎症,其主要的治疗药物是广谱抗生素,如左氧氟沙星和莫西沙星。然而,由于抗生素的滥用,抗生素耐药产生的临床和公共卫生负担,已经成为全球范围共同面临的重大问题。

2、耐药细菌的出现使得抗感染治疗事倍功半。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(mrsa)是常见的耐药菌,会引起皮肤感染、血液感染以及肺炎等危及生命的疾病。一氧化氮(nitricoxide,no)作为内源性双原子自由基,可在生物体内影响多种生理过程,也被用于杀死对抗生素耐药的细菌,且其杀菌过程不会引起细菌耐药性的产生。

3、目前,已开发的no前药(如硝普钠和呋喃西林)虽在生物膜清除方面展示出良好的效果,但是由于这些no前药在复杂的生物环境中很不稳定且无法实现靶向输送,限制了其进一步临床应用。且目前研发的单一的no前药往往抗菌效果并不理想,需与抗生素或者其他抗菌剂联用才可达到较好的疗效,这依然不可避免会存在细菌耐药性问本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种具有通式I结构的含NO供体结构的光敏剂:

2.根据权利要求1所述的含NO供体结构的光敏剂,其特征在于,所述R在苯环上的取代位置为对位或邻位。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于选自:

4.一种权利要求1所述的含NO供体结构的光敏剂的制备方法,其特征在于,将罗丹明类似物母核经醛胺缩合、醋酸硼氢化钠还原以及亚硝化反应,分别获得绿光532nm激发的对称型含NO供体结构的光敏剂,以及近红外光660nm激发的非对称型含NO供体结构的光敏剂。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

6.一种药物组合物,...

【技术特征摘要】

1.一种具有通式i结构的含no供体结构的光敏剂:

2.根据权利要求1所述的含no供体结构的光敏剂,其特征在于,所述r在苯环上的取代位置为对位或邻位。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于选自:

4.一种权利要求1所述的含no供体结构的光敏剂的制备方法,其特征在于,将罗丹明类似物母核经醛胺缩合、醋酸硼氢化钠还原以及亚硝化反应,分别获得绿光532nm激发的对称型含no供体结构的光敏剂,以及近红外光660nm激发的非对称型含no供体结构的光敏剂。

5.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员:袁振伟林晶晶刘季桂丽娟许跃王宇昕
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:

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