【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及多肽，特别是一种能够增强或修护皮肤屏障的肽以及含有这些肽的组合物，以及它们的用途。
技术介绍
1、皮肤是人体的第一道防线，具有保护、感觉、调节体温、代谢等作用。在皮肤的保护作用中，皮肤屏障是关键，作为皮肤重要的防护线，可以保护皮肤免受伤害、抵御机械损伤、避免组织器官受损、防止外界有害物质入侵、抗氧化、抗紫外线损伤等，还可以防止机体内各种营养物质、水分的流失，对保持人体内环境的稳定起着重要作用。
2、皮肤屏障由皮脂膜、角质层细胞及细胞间脂质构成，角质层细胞“堆砌”于连续的细胞间脂质中形成一种特殊的“砖-墙”架构体系。角质层细胞内含有排列紧密的角蛋白，形成了许多不溶性的角蛋白纤维束。其中，角蛋白是角质层细胞的主要蛋白，只有在其正常表达的情况下，才能保证皮肤屏障的完整性，从而发挥保护皮肤的作用。丝聚蛋白(flg)是人体皮肤角质层中连接角蛋白纤维的重要分子，在flg单体协助连接下，角蛋白纤维规则地聚集，在表皮的最外层形成坚实的物理屏障，从而防止表皮水分的丢失和外界物质的入侵。flg分布在角质层的不同部分，随角质形成细胞迁移过程逐渐被酶降解为天然保湿因子等角质层需要的小分子物质。由此可知，丝聚蛋白在保湿、维持屏障完整性方面发挥着重要的作用。
3、此外，透明质酸也是皮肤屏障的重要组成成分，存在于皮肤中的透明质酸含量随着人类皮肤成熟和老化过程而变化。透明质酸能够改善皮肤营养代谢，锁住皮肤表面的水分，使皮肤柔嫩光滑；同时还能够保护细胞不受病原菌的侵害，加快恢复皮肤组织，改善皮肤的生理特性，具有天然保湿、皮肤
4、由于环境、饮食和错误的皮肤护理等原因，越来越多的人群出现皮肤屏障受损的情况，使得皮肤自身防御能力不足，导致皮肤敏感、老化、干燥等问题，故研究解决上述皮肤问题至关重要。目前，改善皮肤屏障功能的主要方法是采用保湿剂，包括油脂封闭保湿剂、亲水基质吸湿保湿剂、水合保湿剂等，但是单纯的保湿无法从根本上解决问题。因此，有必要针对改善皮肤屏障功能的作用机制，开发一种能够从根本上抗衰修护的活性物，以满足人们日益增长的护理皮肤的需求。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种能够增强或修护皮肤屏障的肽以及含有这些肽的组合物，以及它们在抗老化或光老化、抗衰修护、舒缓、保湿等方面的用途。
2、鉴于此，本专利技术提供一种式(i)所示的肽、或其立体异构体、或其立体异构体的混合物、或其盐，
3、r1-x1-x2-x3-leu-tyr-x4-x5-r2(i)
4、式(i)中，
5、x1选自：-gly-、-lys-或键；
6、x2选自：-nle-、-val-、-leu-或-ile-；
7、x3选自：-lys-、-arg-或-his-；
8、x4选自：-gly-或键；
9、x5选自：-ser-或键；
10、r1选自：h或r3-co-，其中r3选自：取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基；
11、r2选自：-nr4r5或-or4，其中各个r4和r5彼此独立地选自：h、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基；
12、所述烷基是指具有1-24个碳原子(可选具有1-16个碳原子；可选具有1-14个碳原子；可选具有1-12个碳原子；可选具有1、2、3、4、5、或6个的碳原子)的饱和脂肪族直链或支链的烷基；可选选自：甲基、乙基、异丙基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、癸基、十二烷基、十四烷基、十六烷基、十八烷基、2-乙基己基、2-甲基丁基、或5-甲基己基；
13、所述烯基是指具有2-24个碳原子(可选具有2-16个碳原子；可选具有2-14个碳原子；可选具有2-12个碳原子；可选具有2、3、4、5、或6个碳原子)的直链或支链烯基；所述烯基具有一个或多个碳-碳双键，可选具有1、2或3个共轭或非共轭的碳-碳双键；所述烯基是通过一个单键而结合至分子的其余部分；可选选自：乙烯基、油烯基、或亚油烯基；
14、可选地，所述“取代的烷基”、“取代的烯基”中的取代基选自c1-c4烷基；羟基；c1-c4烷氧基；氨基；c1-c4氨基烷基；c1-c4羰氧基；c1-c4氧基羰基；卤素(如氟、氯、溴、以及碘)；氰基；硝基；叠氮化物；c1-c4烷基磺酰基；硫醇；c1-c4烷硫基；c6-c30芳氧基如苯氧基；-nrb(c＝nrb)nrbrc，其中rb和rc是独立地选自：h、c1-c4烷基、c2-c4烯基、c2-c4炔基、c3-c10环烷基、c6-c18芳基、c7-c17芳烷基、具有三至十元的杂环基、或氨基的保护基。
15、可选地，r1选自：h、乙酰基、叔-丁酰基、己酰基、2-甲基己酰基、辛酰基、癸酰基、月桂酰基、肉豆蔻酰基、棕榈酰基、硬脂酰基、油酰基或亚油酰基；r4、r5彼此独立地选自：h、甲基、乙基、己基、十二烷基或十六烷基；
16、可选地，r1选自h、乙酰基、月桂酰基、肉豆蔻酰基或棕榈酰基；r4是h并且r5选自：h、甲基、乙基、己基、十二烷基或十六烷基；
17、可选地，r1是h、乙酰基或棕榈酰基；r2是-oh或-nh2。
18、可选地，式(i)所示的肽、或其立体异构体、或其立体异构体的混合物、或其盐，选自下列肽(1)-(40)：
19、(1)h-gly-nle-lys-leu-tyr-oh；
20、(2)ac-gly-nle-lys-leu-tyr-nh2；
21、(3)palm-gly-nle-lys-leu-tyr-oh；
22、(4)palm-gly-nle-lys-leu-tyr-nh2；
23、(5)h-val-lys-leu-tyr-gly-ser-oh；
24、(6)h-val-lys-leu-tyr-gly-ser-nh2；
25、(7)ac-val-lys-leu-tyr-gly-ser-nh2；
26、(8)palm-val-lys-leu-tyr-gly-ser-oh；
27、(9)palm-val-lys-leu-tyr-gly-ser-nh2；
28、(10)h-lys-val-lys-leu-tyr-oh；
29、(11)h-lys-val-lys-leu-tyr-nh2；
30、(12)ac-lys-val-lys-leu-tyr-nh2；
31、(13)palm-lys-val-lys-leu-tyr-nh2；<本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.式(I)所示的肽或其盐，
2.根据权利要求1所述的式(I)所示的肽或其盐，其特征在于，选自下列肽(4)或肽(20)：
3.根据权利要求1-2任一项所述的式(I)所示的肽或其盐，其特征在于，
4.一种组合物，其特征在于，包括有效量的权利要求1-3任一项所述的式(I)所示的肽或其盐，以及至少一种赋形剂和任选的佐剂；
5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述组合物的制剂选自：霜剂、油、香膏、泡沫、洗剂、凝胶、擦剂、浆液、软膏、摩丝、粉末、杆剂、笔剂、喷雾剂、气溶胶、胶囊剂、片剂、颗粒剂、溶液、混悬液、乳剂、酏剂、多糖薄膜或胶冻。
6.一种递送系统或缓释系统，其特征在于，包含有效量的权利要求1-3任一项所述的式(I)所示的肽或其盐、或权利要求4或5所述的组合物；
7.权利要求1-3任一项所述的式(I)所示的肽或其盐、或权利要求4或5所述的组合物、或权利要求6所述的递送系统或缓释系统在制备用于抗老化或光老化的组合物中的用途。
8.权利要求1-3任一项所述的式(I)所示的肽或其盐、或权利要求4或5
9.权利要求1-3任一项所述的式(I)所示的肽或其盐、或权利要求4或5所述的组合物、或权利要求6所述的递送系统或缓释系统在制备用于舒缓的组合物中的用途。
10.权利要求1-3任一项所述的式(I)所示的肽或其盐、或权利要求4或5所述的组合物、或权利要求6所述的递送系统或缓释系统在制备用于保湿的组合物中的用途。
...【技术特征摘要】
1.式(i)所示的肽或其盐，
2.根据权利要求1所述的式(i)所示的肽或其盐，其特征在于，选自下列肽(4)或肽(20)：
3.根据权利要求1-2任一项所述的式(i)所示的肽或其盐，其特征在于，
4.一种组合物，其特征在于，包括有效量的权利要求1-3任一项所述的式(i)所示的肽或其盐，以及至少一种赋形剂和任选的佐剂；
5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述组合物的制剂选自：霜剂、油、香膏、泡沫、洗剂、凝胶、擦剂、浆液、软膏、摩丝、粉末、杆剂、笔剂、喷雾剂、气溶胶、胶囊剂、片剂、颗粒剂、溶液、混悬液、乳剂、酏剂、多糖薄膜或胶冻。
6.一种递送系统或缓释系统，其特征在于，包含有效量的权利要求1-3任一项所述的式(i)所示的肽或其盐、或权利要求4或5所述的组合物；
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【专利技术属性】
技术研发人员：丁文锋，肖玉，赵文豪，孙新林，观富宜，陈雪，彭晏，
申请(专利权)人：深圳市维琪科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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