【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于多肽，具体涉及五肽的新用途。
技术介绍
1、皮肤是人体最大的器官，也是暴露在环境中最多的部位，随着年龄的增长，受内外界环境等多方面因素的影响，皮肤的新陈代谢减慢，胶原蛋白不断流失，导致支撑皮肤的弹力网断裂，皮肤组织萎缩、塌陷，失去光泽和弹性，真皮层内水分流失，从而出现干燥、粗糙、松弛等皮肤衰老迹象。
2、如今人们对美的追求日益增强，拥有紧致光滑、富有弹性的皮肤成为许多人的愿望，因此，如何有效解决或改善上述皮肤问题已成为人们关注的焦点。众所周知，胶原蛋白是构成皮肤组织结构的重要物质，其具有支撑滋养皮肤、赋予皮肤弹性和紧致度、保持皮肤的水分平衡、促进皮肤细胞的生长和修复以及维持皮肤形态结构的功能，故及时补充胶原蛋白，提高体内胶原蛋白含量，对于改善上述皮肤问题，延缓衰老，有非常好的功效。此外，有研究表明，角质形成细胞在皮肤的真皮-表皮连接处的黏附对延缓皮肤衰老也具有重要作用，通过增加它们之间的细胞黏附和细胞-细胞外基质黏附，可以增加皮肤弹性，从而预防皮肤松弛。
技术实现思路
1、本专利技术旨在提供一种五肽或其盐在制备用于护理皮肤或黏膜的组合物中的用途，所述护理皮肤或黏膜包括恢复皮肤或黏膜的功能、促进皮肤或黏膜的再生或愈合、提高细胞的黏附能力、促进胶原蛋白生成、增加皮肤弹性或提高皮肤紧致度中的一种或多种。
2、本专利技术所述肽或其盐具有以下式（i），
3、r1-lys-val-lys-leu-tyr-r2（i）
4、式（i）中，
5、r1选自：h或r3-co-，其中r3选自：取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基；
6、r2选自：-nr4r5或-or4，其中各个r4和r5彼此独立地选自：h、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基；
7、所述烷基是指具有1-24个碳原子（可选具有1-16个碳原子；可选具有1-14个碳原子；可选具有1-12个碳原子；可选具有1、2、3、4、5、或6个的碳原子）的饱和脂肪族直链或支链的烷基；可选选自：甲基、乙基、异丙基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、癸基、十二烷基、十四烷基、十六烷基、十八烷基、2-乙基己基、2-甲基丁基、或5-甲基己基；
8、所述烯基是指具有2-24个碳原子（可选具有2-16个碳原子；可选具有2-14个碳原子；可选具有2-12个碳原子；可选具有2、3、4、5、或6个碳原子）的直链或支链烯基；所述烯基具有一个或多个碳-碳双键，可选具有1、2或3个共轭或非共轭的碳-碳双键；所述烯基是通过一个单键而结合至分子的其余部分；可选选自：乙烯基、油烯基、或亚油烯基；
9、可选地，所述“取代的烷基”、“取代的烯基”中的取代基选自c1-c4烷基；羟基；c1-c4烷氧基；氨基；c1-c4氨基烷基；c1-c4羰氧基；c1-c4氧基羰基；卤素（如氟、氯、溴、以及碘）；氰基；硝基；叠氮化物；c1-c4烷基磺酰基；硫醇；c1-c4烷硫基；c6-c30芳氧基如苯氧基；-nrb(c=nrb)nrbrc，其中rb和rc是独立地选自：h、c1-c4烷基、c2-c4烯基、c2-c4炔基、c3-c10环烷基、c6-c18芳基、c7-c17芳烷基、具有三至十元的杂环基、或氨基的保护基。
10、可选地，r1选自：h、乙酰基、叔-丁酰基、己酰基、2-甲基己酰基、辛酰基、癸酰基、月桂酰基、肉豆蔻酰基、棕榈酰基、硬脂酰基、油酰基或亚油酰基；r4、r5彼此独立地选自：h、甲基、乙基、己基、十二烷基或十六烷基；
11、可选地，r1选自h、乙酰基、月桂酰基、肉豆蔻酰基或棕榈酰基；r4是h并且r5选自：h、甲基、乙基、己基、十二烷基或十六烷基；
12、可选地，r1是h或棕榈酰基；r2是-oh或-nh2。
13、可选地，所述肽选自肽（1）-（4）：
14、（1）h-lys-val-lys-leu-tyr-nh2；
15、（2）h-lys-val-lys-leu-tyr-oh；
16、（3）palm-lys-val-lys-leu-tyr-nh2；
17、（4）palm-lys-val-lys-leu-tyr-oh。
18、可选地，所述肽选自肽（3）或肽（4）：
19、（3）palm-lys-val-lys-leu-tyr-nh2；
20、（4）palm-lys-val-lys-leu-tyr-oh。
21、本专利技术的式（i）所示的肽可以作为立体异构体或立体异构体的混合物存在；例如，其所包含的这些氨基酸可以具有l-、d-的构型、或彼此独立地是外消旋的。因此，有可能获得同分异构混合物以及外消旋混合物或非对映混合物、或纯的非对映异构体或对映异构体，这取决于不对称碳的数量和存在什么同分异构体或同分异构混合物。本专利技术的式（i）所示的肽的优选的结构是纯的同分异构体，即，对映异构体或非对映异构体。天然存在的l-异构体可以是优选的。
22、本专利技术还包括式（i）所示的肽的所有合适的同位素变体。本专利技术的这些肽的同位素变体此处理解为是指这样的化合物：其中在本专利技术的肽内至少一个原子被替换为相同原子序数的另一个原子，但所述另一原子的原子质量不同于自然界中通常或主要存在的原子质量。可掺入本专利技术的肽中的同位素的实例是：氢、碳、氮或氧的那些，例如2h(氘)、3h(氚)、13c、14c、15n、17o或18o。本专利技术的肽的特定的同位素变体（特别是其中已经掺入一种或多种放射性同位素的那些）可能有利于，例如检查在体内的作用机理或活性化合物的分布；由于相对简单的可制备性和可检测性，尤其是用3h或14c同位素标记的化合物适用于该目的。另外，由于化合物的更强的代谢稳定性，同位素（例如氘）的掺入可以产生特定的治疗益处，例如体内半衰期的延长或所需活性剂量的降低；因此，在某些情况下，本专利技术的肽的这种改性还可构成本专利技术的优选实施方案。通过本领域技术人员已知的方法，例如通过在下文中进一步描述的方法和在实施例中所述的方法，通过使用各自的试剂和/或起始物质的相应的同位素改性物，可制备本专利技术的肽的同位素变体。
23、可选地，所述组合物包含质量百分浓度为0.0001%-5%的式（i）所示的肽或其盐；
24、或，所述组合物包含质量百分浓度为0.0005%-1%的式（i）所示的肽或其盐；
25、或，所述组合物包含质量百分浓度为0.001%-0.1%的式（i）所示的肽或其盐；
26、或，所述组合物包含质量百分浓度为0.005%-0.01%的式（i）所示的肽或其盐。
27、术语“盐”指被认可的在动物，并且更确切地说在人类中使用的一种盐，所述式（i）所示的肽的盐包括式（i）所示的肽的金属盐，所述金属包括，但不局限于：锂、钠、钾、钙、镁、锰、铜、锌或铝等；所述式（i）所示的肽的盐包括式（i）所示的肽与有机碱形成的盐，所述有机碱包括，但不局限于：乙胺、二乙胺、乙二胺、乙本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.式（I）所示的肽或其盐在制备用于护理皮肤或黏膜的组合物中的用途，所述护理皮肤或黏膜包括恢复皮肤或黏膜的功能、促进皮肤或黏膜的再生或愈合、促进胶原蛋白生成、增加皮肤弹性或提高皮肤紧致度中的一种或多种，
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述组合物包含质量百分浓度为0.0001%-5%的式（I）所示的肽或其盐；
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式（I）所示的肽的盐包括式（I）所示的肽的金属盐，所述金属包括：锂、钠、钾、钙、镁、锰、铜、锌或铝。
4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式（I）所示的肽的盐包括式（I）所示的肽与有机碱形成的盐，所述有机碱包括：乙胺、二乙胺、乙二胺、乙醇胺、二乙醇胺、精氨酸、赖氨酸、组氨酸或哌嗪。
5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式（I）所示的肽的盐包括式（I）所示的肽与无机酸或有机酸形成的盐，所述有机酸包括：乙酸、柠檬酸、乳酸、丙二酸、马来酸、酒石酸、延胡索酸、苯甲酸、天冬氨酸、谷氨酸、琥珀酸、油酸、三氟乙酸、草酸、扑酸或葡萄糖酸；所述无机酸包括：盐酸、硫酸、硼
6.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式（I）所示的肽或其盐，掺入到递送系统或缓释系统，或被吸附到固体有机聚合物或固体无机支撑体上；
7.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述组合物的制剂包括：霜剂、油、香膏、泡沫、洗剂、凝胶、擦剂、浆液、软膏、摩丝、粉末、杆剂、笔剂、喷雾剂、气溶胶、胶囊剂、片剂、颗粒剂、溶液剂、混悬液、乳剂、酏剂、多糖薄膜或胶冻。
8.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述组合物还包含至少一种活性物质。
9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述活性物质包括肽类、天然植物成分、维生素C、维生素C衍生物或类视黄醇。
...【技术特征摘要】
1.式（i）所示的肽或其盐在制备用于护理皮肤或黏膜的组合物中的用途，所述护理皮肤或黏膜包括恢复皮肤或黏膜的功能、促进皮肤或黏膜的再生或愈合、促进胶原蛋白生成、增加皮肤弹性或提高皮肤紧致度中的一种或多种，
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述组合物包含质量百分浓度为0.0001%-5%的式（i）所示的肽或其盐；
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式（i）所示的肽的盐包括式（i）所示的肽的金属盐，所述金属包括：锂、钠、钾、钙、镁、锰、铜、锌或铝。
4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式（i）所示的肽的盐包括式（i）所示的肽与有机碱形成的盐，所述有机碱包括：乙胺、二乙胺、乙二胺、乙醇胺、二乙醇胺、精氨酸、赖氨酸、组氨酸或哌嗪。
5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式（i）所示的肽的盐包括式（i）所示的肽与无机酸或...
【专利技术属性】
技术研发人员：丁文锋，赵文豪，观富宜，肖玉，孙新林，
申请(专利权)人：深圳市维琪科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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