五肽化合物及其组合物和用途制造技术

本发明专利技术公开了五肽化合物及其组合物和用途，所述化合物或其盐具有式（

【技术实现步骤摘要】
五肽化合物及其组合物和用途


[0001]本专利技术涉及多肽
，特别是一种五肽化合物及其组合物，以及它们的用途
。

技术介绍

[0002]皮肤是人体最大的一个器官，也是人体的第一道生理屏障，可保护体内各种组织和器官免受物理性
、
化学性和生物性的侵袭或刺激，防止水分流失和提供结构支撑等，但其直接与外界环境接触，易受到环境污染
、
紫外线辐射等因素的影响
。
如经历长时间的暴晒或受紫外线辐射后，皮肤表皮层角质形成细胞的增殖速度和分化发生改变，皮肤的屏障功能减弱，导致皮肤内水分蒸发加快，容易受到外界刺激物的侵袭，发生一系列由刺激反应导致的皮肤炎症，造成皮肤干燥
、
损伤
、
敏感等；此外真皮层细胞外基质的构成也会随之发生退行性改变，胶原蛋白和弹性纤维受损，进而导致皮肤逐渐失去弹性，出现皱纹
、
松弛等一系列皮肤问题
。
[0003]随着对多肽研究的深入，人们发现多肽具有广泛的生理活性，如抗氧化
、
抗皱
、
美白
、
抗敏舒缓
、
皮肤修护
、
补水保湿等，现今多肽已经广泛应用于美容的各个领域
。
目前市场上用于皮肤护理的多肽有铜肽
、
棕榈酰五肽
‑
4、
棕榈酰三肽
‑
8、
乙酰基六肽
‑
37
等
。<br/>铜肽能够促进细胞增殖，改善皮肤紧致度
、
弹性
、
厚度
、
皱纹
、
斑点性色素沉着及光损伤等，修复皮肤和其他组织，强化皮肤保护屏障，改善皮肤外观；棕榈酰五肽
‑4可以刺激胶原蛋白等物质的合成，增强皮肤组织的弹性，刺激皮肤细胞的再生和修复过程，从而发挥抗衰修护作用；棕榈酰三肽
‑8是一种模拟
α
‑
MSH
的仿生肽，通过与
MC1
‑
R
结合，减少由
P
物质释放所引发的一系列不良后果，减少炎症细胞因子（
IL
‑
8、TNF
‑
α
）释放，降低皮肤对刺激物的反应，从而发挥舒缓作用；乙酰基六肽
‑
37
能够有效地提高人体内水通道蛋白3（
AQP3
）在
mRNA
水平上的表达量，从而提高皮肤中
AQP3
的含量，具有加强保湿的特性，能够提高皮肤的含水量
。
[0004]如今受各种因素的影响，人们面临的皮肤问题越来越多，因此有必要继续研究更多具有多重功效的活性多肽化合物，以便能够更加全面地解决皮肤问题
。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于提供一种五肽化合物，这些化合物及含有这些化合物的组合物，具有舒缓
、
保湿
、
抗衰
、
修护
、
抗氧化等作用，可以广泛应用于化妆品等领域
。
[0006]鉴于此，本专利技术提供一种式（
I
）所示的化合物
、
或其立体异构体
、
或其立体异构体的混合物
、
或其盐，
[0007]R1‑
Arg
‑
Tyr
‑
Gly
‑
Gly
‑
Thr
‑
R2（
I
）
[0008]式（
I
）中，
[0009]R1选自：
H
或
R3‑
CO
‑
，其中
R3选自：取代的或未取代的烷基
、
取代的或未取代的烯基；
[0010]R2选自：
‑
NR4R5或
‑
OR4，其中各个
R4和
R5彼此独立地选自：
H、
取代的或未取代的烷基
、
取代的或未取代的烯基；
[0011]所述烷基是指具有1‑
24
个碳原子（可选具有1‑
16
个碳原子；可选具有1‑
14
个碳原
子；可选具有1‑
12
个碳原子；可选具有
1、2、3、4、5、
或6个的碳原子）的饱和脂肪族直链或支链的烷基；可选选自：甲基
、
乙基
、
异丙基
、
异丁基
、
叔丁基
、
戊基
、
己基
、
庚基
、
辛基
、
癸基
、
十二烷基
、
十四烷基
、
十六烷基
、
十八烷基
、2
‑
乙基己基
、2
‑
甲基丁基
、
或5‑
甲基己基；
[0012]所述烯基是指具有2‑
24
个碳原子（可选具有2‑
16
个碳原子；可选具有2‑
14
个碳原子；可选具有2‑
12
个碳原子；可选具有
2、3、4、5、
或6个碳原子）的直链或支链烯基；所述烯基具有一个或多个碳
‑
碳双键，可选具有
1、2
或3个共轭或非共轭的碳
‑
碳双键；所述烯基是通过一个单键而结合至分子的其余部分；可选选自：乙烯基
、
油烯基
、
或亚油烯基；
[0013]可选地，所述“取代的烷基”、“取代的烯基”中的取代基选自
C1‑
C4烷基；羟基；
C1‑
C4烷氧基；氨基；
C1‑
C4氨基烷基；
C1‑
C4羰氧基；
C1‑
C4氧基羰基；卤素（如氟
、
氯
、
溴
、
以及碘）；氰基；硝基；叠氮化物；
C1‑
C4烷基磺酰基；硫醇；
C1‑
C4烷硫基；
C6‑
C
30
芳氧基如苯氧基；
‑
NR
b
(C=NR
b
)NR
b
R
c
，其中
R
b
和
R
c
是独立地选自：
H、C1‑
C4烷基
、C2‑
C4烯基
、C2‑
C4炔基
、C3‑
C
10
环烷基本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
式（
I
）所示的化合物或其盐，
R1‑
Arg
‑
Tyr
‑
Gly
‑
Gly
‑
Thr
‑
R2（
I
）式（
I
）中，
R1是
H
或乙酰基；
R2是
‑
OH
或
‑
NH2。2.
根据权利要求1所述的式（
I
）所示的化合物或其盐，其特征在于，选自下列化合物（1）
‑
（4）：（1）
H
‑
Arg
‑
Tyr
‑
Gly
‑
Gly
‑
Thr
‑
OH
；（2）
H
‑
Arg
‑
Tyr
‑
Gly
‑
Gly
‑
Thr
‑
NH2；（3）
Ac
‑
Arg
‑
Tyr
‑
Gly
‑
Gly
‑
Thr
‑
OH
；（4）
Ac
‑
Arg
‑
Tyr
‑
Gly
‑
Gly
‑
Thr
‑
NH2。3.
根据权利要求2所述的式（
I
）所示的化合物或其盐，其特征在于，选自化合物（4）：（4）
Ac
‑
Arg
‑
Tyr
‑
Gly
‑
Gly
‑
Thr
‑
NH2。4.
根据权利要求1‑3任一项所述的式（
I
）所示的化合物或其盐，其特征在于，所述盐包括式（
I
）所示的化合物的金属盐，所述金属包括：锂
、
钠
、
钾
、
钙
、
镁
、
锰
、
铜
、
锌或铝；或者，所述盐包括式（
I
）所示的化合物与有机碱形成的盐，所述有机碱包括：乙胺
、
二乙胺
、
乙二胺
、
乙醇胺
、
二乙醇胺
、
精氨酸
、
赖氨酸
、
组氨酸或哌嗪；或者，所述盐包括式（
I
）所示的化合物与无机酸或有机酸形成的盐，所述有机酸包括：乙酸
、
柠檬酸
、
乳酸
、
丙二酸
、
马来酸
、
酒石酸
、
延胡索酸
、
苯甲酸
、
天冬氨酸
、
谷氨酸
、
琥珀酸
、
油酸
、
三氟乙酸
、
草酸
、
扑酸或葡萄糖酸；所述无机酸包括：盐酸
、
硫酸
、
硼酸或碳酸
。5.
一种组合物，其特征在于，包括有效量的权利要求1‑4任一项所述的式（
I
）所示的化合物或其盐，以及至少一种赋形剂和任选的佐剂
。6.
根据权利要求5所述的组合物，其特征在于，所述佐剂选自：镇痛剂
、
抑制
PAR
‑2活性的剂
、
胶原合成刺激剂
、
调节
PGC
‑1α
合成的剂
、
调节
PPAR
γ
的活性的剂
、
增加或减少脂肪细胞的甘油三酸酯含量的剂
、
刺激或延迟脂肪细胞分化的剂
、
脂解剂或刺激脂肪分解的剂
、
溶脂剂
、
生脂剂
、
乙酰胆碱受体聚集的抑制剂
、
抑制肌肉收缩的剂
、
抗胆碱能试剂
、
弹性蛋白酶抑制剂
、
基质金属蛋白酶抑制剂
、
黑色素合成刺激或抑制剂
、
增白剂或脱色剂
、
促色素沉着剂
、
自晒黑剂
、
抗老化剂
、NO
‑
合酶抑制剂
、5
α
‑
还原酶抑制剂
、
赖氨酰羟化酶和
/
或脯氨酰羟化酶的抑制剂
、
抗氧化剂
、
自由基清除剂和
/
或抗大气污染的剂
、
活性羰基类物质清除剂
、
抗糖化剂
、
抗组胺剂
、
抗病毒剂
、
抗寄生虫剂
、
乳化剂
、
润肤剂
、
有机溶剂
、
液体推进剂
、
皮肤调理剂
、
保留水分的物质
、
α
羟基酸
、
β
羟基酸
、
增湿剂
、
表皮水解酶
、
维生素
、
氨基酸
、
蛋白质
、
色素
、
染料
、
生物聚合物
、
胶凝聚合物
、
增稠剂
、
表面活性剂
、
软化剂
、
粘合剂
、
防腐剂
、
抗皱剂
、
能够减少或治疗下眼袋的剂
、
角质层分离剂
、
抗真菌剂
、
灭菌剂
、
抑菌剂
、
刺激真皮或表皮大分子的合成和
/
或能够抑制或预防它们的降解的剂
、
刺激弹性蛋白合成的剂
、
刺激核心蛋白聚糖合成的剂
、
刺激层粘连蛋白合成的剂
、
刺激防御素合成的剂
、
刺激伴侣蛋白合成的剂
、
刺激
cAMP
合成的剂
、
刺激
HSP70
合...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁文锋，肖玉，赵文豪，观富宜，孙新林，彭晏，
申请(专利权)人：深圳市维琪科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：