六肽及其组合物和用途制造技术

本发明专利技术公开了六肽及其组合物和用途，所述肽或其盐具有式（

【技术实现步骤摘要】
六肽及其组合物和用途


[0001]本专利技术涉及多肽
，特别是一种六肽及其组合物，以及它们的用途
。

技术介绍

[0002]皮肤是人体最大的器官，其直接同外界环境接触，具有保护
、
排泄
、
调节体温和感受外界刺激等作用
。
近年来，由于气候变化
、
空气污染
、
工作生活压力
、
饮食不规律
、
内分泌失调及护理不当等因素，导致皮肤的天然屏障容易遭受破坏，自我防御能力下降，对外界刺激的反应敏感性增强
、
耐受性变差，增加了敏感性皮肤出现的可能性，受敏感性皮肤问题困扰的人越来越多
。
随着时间的推移，敏感性皮肤由于自身皮肤屏障功能受损，皮肤内部的水分和营养本就比正常皮肤流失的快，可同时又经常处于过敏
、
发炎等应激状态，导致皮肤的结构更加容易遭受破坏，随即出现干燥
、
松弛
、
衰老等问题
。
[0003]目前市场上用于改善皮肤屏障功能的多肽有乙酰基七肽
‑4，该多肽是一种增强都市脆弱皮肤的七肽，通过促进微生物群落的平衡和多样性，增加皮肤有益细菌，改善皮肤免疫反应，增强物理屏障的完整性，从而使皮肤屏障的保护作用得到加强
。
乙酰基四肽
‑
15
通过与阿片
μ
受体结合，能减少人体产生的促炎介质降钙素基因相关肽（
CGRP/>）的数量，降低神经对外界刺激的过度敏感，提高皮肤的耐受阈值，使皮肤对各种刺激
、
疼痛等不适感觉减弱，从而发挥舒缓作用
。
乙酰基六肽
‑
37
能够有效地提高人体内水通道蛋白3（
AQP3
）在
mRNA
水平上的表达量，从而提高皮肤中
AQP3
的含量，具有加强保湿的特性，能够提高皮肤的含水量
。
棕榈酰五肽
‑4可以刺激胶原蛋白等物质的合成，保持皮肤结构稳定，从而延缓衰老
。
[0004]现有的活性成分更多的是在某一功效方向上解决皮肤问题
。
随着人们面临的皮肤问题越来越多，研究一种具有多重功效，能够更加全面地解决皮肤问题的活性物质具有重要意义
。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于提供一种六肽，这些肽及含有这些肽的组合物，具有保湿
、
舒缓
、
抗衰
、
修护作用，可以广泛应用于化妆品等领域
。
[0006]鉴于此，本专利技术提供一种式（
I
）所示的肽
、
或其立体异构体
、
或其立体异构体的混合物
、
或其盐，
[0007]R1‑
Gly
‑
Glu
‑
Leu
‑
Gly
‑
Asp
‑
Pro
‑
R2（
I
）
[0008]式（
I
）中，
[0009]R1选自：
H
或
R3‑
CO
‑
，其中
R3选自：取代的或未取代的烷基
、
取代的或未取代的烯基；
[0010]R2选自：
‑
NR4R5或
‑
OR4，其中各个
R4和
R5彼此独立地选自：
H、
取代的或未取代的烷基
、
取代的或未取代的烯基；
[0011]所述烷基是指具有1‑
24
个碳原子（可选具有1‑
16
个碳原子；可选具有1‑
14
个碳原子；可选具有1‑
12
个碳原子；可选具有
1、2、3、4、5、
或6个的碳原子）的饱和脂肪族直链或支链的烷基；可选选自：甲基
、
乙基
、
异丙基
、
异丁基
、
叔丁基
、
戊基
、
己基
、
庚基
、
辛基
、
癸基
、
十
二烷基
、
十四烷基
、
十六烷基
、
十八烷基
、2
‑
乙基己基
、2
‑
甲基丁基
、
或5‑
甲基己基；
[0012]所述烯基是指具有2‑
24
个碳原子（可选具有2‑
16
个碳原子；可选具有2‑
14
个碳原子；可选具有2‑
12
个碳原子；可选具有
2、3、4、5、
或6个碳原子）的直链或支链烯基；所述烯基具有一个或多个碳
‑
碳双键，可选具有
1、2
或3个共轭或非共轭的碳
‑
碳双键；所述烯基是通过一个单键而结合至分子的其余部分；可选选自：乙烯基
、
油烯基
、
或亚油烯基；
[0013]可选地，所述“取代的烷基”、“取代的烯基”中的取代基选自
C1‑
C4烷基；羟基；
C1‑
C4烷氧基；氨基；
C1‑
C4氨基烷基；
C1‑
C4羰氧基；
C1‑
C4氧基羰基；卤素（如氟
、
氯
、
溴
、
以及碘）；氰基；硝基；叠氮化物；
C1‑
C4烷基磺酰基；硫醇；
C1‑
C4烷硫基；
C6‑
C
30
芳氧基如苯氧基；
‑
NR
b
(C=NR
b
)NR
b
R
c
，其中
R
b
和
R
c
是独立地选自：
H、C1‑
C4烷基
、C2‑
C4烯基
、C2‑
C4炔基
、C3‑
C
10
环烷基
、C6‑
C
18
芳基
、C7‑
C
17
芳烷基
、
具有三至十元的杂环基
、
或氨基的保护基
。
[0014]可选地，
R1选自：
H、
乙酰基
、
叔
‑
丁酰基
、
己酰基
、2
‑
甲基己酰基
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
式（
I
）所示的肽或其盐，
R1‑
Gly
‑
Glu
‑
Leu
‑
Gly
‑
Asp
‑
Pro
‑
R2（
I
）式（
I
）中，
R1是
H
或乙酰基；
R2是
‑
OH
或
‑
NH2。2.
根据权利要求1所述的式（
I
）所示的肽或其盐，其特征在于，选自下列肽（1）
‑
（4）：（1）
H
‑
Gly
‑
Glu
‑
Leu
‑
Gly
‑
Asp
‑
Pro
‑
OH
；（2）
H
‑
Gly
‑
Glu
‑
Leu
‑
Gly
‑
Asp
‑
Pro
‑
NH2；（3）
Ac
‑
Gly
‑
Glu
‑
Leu
‑
Gly
‑
Asp
‑
Pro
‑
OH
；（4）
Ac
‑
Gly
‑
Glu
‑
Leu
‑
Gly
‑
Asp
‑
Pro
‑
NH2。3.
根据权利要求2所述的式（
I
）所示的肽或其盐，其特征在于，选自肽（1）：（1）
H
‑
Gly
‑
Glu
‑
Leu
‑
Gly
‑
Asp
‑
Pro
‑
OH。4.
根据权利要求1‑3任一项所述的式（
I
）所示的肽或其盐，其特征在于，所述盐包括式（
I
）所示的肽的金属盐，所述金属包括：锂
、
钠
、
钾
、
钙
、
镁
、
锰
、
铜
、
锌或铝；或者，所述盐包括式（
I
）所示的肽与有机碱形成的盐，所述有机碱包括：乙胺
、
二乙胺
、
乙二胺
、
乙醇胺
、
二乙醇胺
、
精氨酸
、
赖氨酸
、
组氨酸或哌嗪；或者，所述盐包括式（
I
）所示的肽与无机酸或有机酸形成的盐，所述有机酸包括：乙酸
、
柠檬酸
、
乳酸
、
丙二酸
、
马来酸
、
酒石酸
、
延胡索酸
、
苯甲酸
、
天冬氨酸
、
谷氨酸
、
琥珀酸
、
油酸
、
三氟乙酸
、
草酸
、
扑酸或葡萄糖酸；所述无机酸包括：盐酸
、
硫酸
、
硼酸或碳酸
。5.
一种组合物，其特征在于，包括有效量的权利要求1‑4任一项所述的式（
I
）所示的肽或其盐，以及至少一种赋形剂和任选的佐剂
。6.
根据权利要求5所述的组合物，其特征在于，所述佐剂选自：镇痛剂
、
抑制
PAR
‑2活性的剂
、
胶原合成刺激剂
、
调节
PGC
‑1α
合成的剂
、
调节
PPAR
γ
的活性的剂
、
增加或减少脂肪细胞的甘油三酸酯含量的剂
、
刺激或延迟脂肪细胞分化的剂
、
脂解剂或刺激脂肪分解的剂
、
溶脂剂
、
生脂剂
、
乙酰胆碱受体聚集的抑制剂
、
抑制肌肉收缩的剂
、
抗胆碱能试剂
、
弹性蛋白酶抑制剂
、
基质金属蛋白酶抑制剂
、
黑色素合成刺激或抑制剂
、
增白剂或脱色剂
、
促色素沉着剂
、
自晒黑剂
、
抗老化剂
、NO
‑
合酶抑制剂
、5
α
‑
还原酶抑制剂
、
赖氨酰羟化酶和
/
或脯氨酰羟化酶的抑制剂
、
抗氧化剂
、
自由基清除剂和
/
或抗大气污染的剂
、
活性羰基类物质清除剂
、
抗糖化剂
、
抗组胺剂
、
抗病毒剂
、
抗寄生虫剂
、
乳化剂
、
润肤剂
、
有机溶剂
、
液体推进剂
、
皮肤调理剂
、
保留水分的物质
、
α
羟基酸
、
β
羟基酸
、
增湿剂
、
表皮水解酶
、
维生素
、
氨基酸
、
蛋白质
、
色素
、
染料
、
生物聚合物
、
胶凝聚合物
、
增稠剂
、
表面活性剂
、
软化剂
、
粘合剂
、
防腐剂
、
抗皱剂
、
能够减少或治疗下眼袋的剂
、
角质层分离剂
、
抗微生物剂
、
抗真菌剂
、
抑真菌剂
、
灭菌剂
、
抑菌剂
、
刺激真皮或表皮大分子的合成和
/
或能够抑制或预防它们的降解的剂
、
刺激弹性蛋白合成的剂
、
...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁文锋，肖玉，赵文豪，观富宜，孙新林，彭晏，
申请(专利权)人：深圳市维琪科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：