七肽化合物及其组合物和用途制造技术

本发明专利技术公开了七肽化合物及其组合物和用途，所述化合物或其盐具有式（

【技术实现步骤摘要】
七肽化合物及其组合物和用途


[0001]本专利技术涉及多肽
，特别是一种七肽化合物及其组合物，以及它们的用途
。

技术介绍

[0002]皮肤作为人体最大最易显露于环境中的器官，担负着机体保护
、
感觉
、
调节体温
、
分泌
、
排泄和免疫诸多方面的作用
。
随着时间的推移，受内外各种因素的影响，皮肤的结构和功能开始出现不可逆的变化过程，如皮肤松弛和产生皱纹
、
色素沉着
、
皮肤粗糙干裂
、
皮肤变薄
、
角质屏障功能减弱
、
皮肤红肿
、
瘙痒等各类不适症状
。
[0003]透明质酸（
HA
）是存在于皮肤当中的一种天然分子，也是皮肤屏障的重要组成成分，其不仅在人体细胞间质和细胞外基质中丰富表达，而且对维持皮肤形态
、
结构和功能具有重要作用
。
根据聚合度和分子量大小的不同，透明质酸可分为高分子透明质酸
、
中等分子透明质酸
、
低分子透明质酸和超低分子透明质酸
。
其中，高分子透明质酸能在皮肤表层形成一层透气膜，锁住水分和长久保湿；中等分子透明质酸具有较好的保湿
、
润滑
、
缓释和乳化作用；低分子透明质酸可以达到真皮层，抑制炎症因子释放并清除氧自由基，修复损伤细胞和加速组织愈合；超低分子透明质酸可透皮吸收，具有保湿
、
修复
、
增加皮肤弹性等深层护肤功效
。
[0004]皮肤中的透明质酸主要由皮肤真皮层的成纤维细胞和表皮层的角质形成细胞合成，其中真皮层的含量远远大于表皮层
。
表皮层透明质酸参与皮肤屏障形成和角质层细胞脱落；真皮层透明质酸与其他细胞外基质如胶原蛋白
、
弹性蛋白等纤维状蛋白质相互作用，共同形成含大量水分的细胞外胶状基质，参与调控细胞间代谢物质交换
、
水平衡
、
渗透压以及调节离子流动
。
当皮肤内透明质酸代谢障碍或遭受外界环境刺激时，皮肤内透明质酸含量减少，导致皮肤屏障破坏
、
皮肤内水分流失
、
胶原蛋白和弹性蛋白排列紊乱
、
产生皱纹等，进而加速皮肤老化
。
此外，透明质酸酶能够分解体内的透明质酸，使其变成低分子量的酸性刺激源，从而引起组胺释放，诱导机体产生敏感症状
。
[0005]综上所述，透明质酸在皮肤补水保湿
、
抗敏舒缓
、
抗衰修护方面发挥着重要的作用
。
透明质酸原料在化妆品行业得到广泛地应用，然而现有的透明质酸原料价格昂贵
、
提取时分离过程复杂
、
提取率低，限制了其在化妆品中的大量使用
。
多肽类化合物具有多种生理活性
、
易吸收
、
安全无毒
、
作用显著等优势，近年来被逐渐应用到美容化妆品中
。
因此，采用结构设计手段，研究一种能够调节透明质酸含量的多肽类活性物质，用以解决上述衰老
、
敏感等一系列皮肤问题，具有重要意义
。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的在于提供一种七肽化合物，这些化合物及含有这些化合物的组合物，具有保湿
、
舒缓
、
抗衰
、
修护等作用，可以广泛应用于化妆品等领域
。
[0007]鉴于此，本专利技术提供一种式（
I
）所示的化合物
、
或其立体异构体
、
或其立体异构体的混合物
、
或其盐，
[0008]R1‑
Arg
‑
Arg
‑
Tyr
‑
Gly
‑
Gly
‑
Thr
‑
Asp
‑
R2（
I
）
[0009]式（
I
）中，
[0010]R1选自：
H
或
R3‑
CO
‑
，其中
R3选自：取代的或未取代的烷基
、
取代的或未取代的烯基；
[0011]R2选自：
‑
NR4R5或
‑
OR4，其中各个
R4和
R5彼此独立地选自：
H、
取代的或未取代的烷基
、
取代的或未取代的烯基；
[0012]所述烷基是指具有1‑
24
个碳原子（可选具有1‑
16
个碳原子；可选具有1‑
14
个碳原子；可选具有1‑
12
个碳原子；可选具有
1、2、3、4、5、
或6个的碳原子）的饱和脂肪族直链或支链的烷基；可选选自：甲基
、
乙基
、
异丙基
、
异丁基
、
叔丁基
、
戊基
、
己基
、
庚基
、
辛基
、
癸基
、
十二烷基
、
十四烷基
、
十六烷基
、
十八烷基
、2
‑
乙基己基
、2
‑
甲基丁基
、
或5‑
甲基己基；
[0013]所述烯基是指具有2‑
24
个碳原子（可选具有2‑
16
个碳原子；可选具有2‑
14
个碳原子；可选具有2‑
12
个碳原子；可选具有
2、3、4、5、
或6个碳原子）的直链或支链烯基；所述烯基具有一个或多个碳
‑
碳双键，可选具有
1、2
或3个共轭或非共轭的碳
‑
碳双键；所述烯基是通过一个单键而结合至分子的其余部分；可选选自：乙烯基
、
油烯基
、
或亚油烯基；
[0014]可选地，所述“取代的烷基”、“取代的烯基”中的取代基选自
C1‑
C4烷基；羟基；
C1‑
C4烷氧基；氨基；
C1‑
C4氨基烷基；
C1‑
C4羰氧基；
C1‑
C4氧基羰基；卤素（如氟
、
氯
、
溴
、
以及碘）；氰基；硝基；叠氮化物；
C1‑
C4烷基磺酰基；硫醇；
本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
式（
I
）所示的化合物或其盐，
R1‑
Arg
‑
Arg
‑
Tyr
‑
Gly
‑
Gly
‑
Thr
‑
Asp
‑
R2（
I
）式（
I
）中，
R1是
H
或乙酰基；
R2是
‑
OH
或
‑
NH2。2.
根据权利要求1所述的式（
I
）所示的化合物或其盐，其特征在于，选自下列化合物（1）
‑
（4）：（1）
H
‑
Arg
‑
Arg
‑
Tyr
‑
Gly
‑
Gly
‑
Thr
‑
Asp
‑
OH
；（2）
H
‑
Arg
‑
Arg
‑
Tyr
‑
Gly
‑
Gly
‑
Thr
‑
Asp
‑
NH2；（3）
Ac
‑
Arg
‑
Arg
‑
Tyr
‑
Gly
‑
Gly
‑
Thr
‑
Asp
‑
OH
；（4）
Ac
‑
Arg
‑
Arg
‑
Tyr
‑
Gly
‑
Gly
‑
Thr
‑
Asp
‑
NH2。3.
根据权利要求2所述的式（
I
）所示的化合物或其盐，其特征在于，选自化合物（4）：（4）
Ac
‑
Arg
‑
Arg
‑
Tyr
‑
Gly
‑
Gly
‑
Thr
‑
Asp
‑
NH2。4.
根据权利要求1‑3任一项所述的式（
I
）所示的化合物或其盐，其特征在于，所述盐包括式（
I
）所示的化合物的金属盐，所述金属包括：锂
、
钠
、
钾
、
钙
、
镁
、
锰
、
铜
、
锌或铝；或者，所述盐包括式（
I
）所示的化合物与有机碱形成的盐，所述有机碱包括：乙胺
、
二乙胺
、
乙二胺
、
乙醇胺
、
二乙醇胺
、
精氨酸
、
赖氨酸
、
组氨酸或哌嗪；或者，所述盐包括式（
I
）所示的化合物与无机酸或有机酸形成的盐，所述有机酸包括：乙酸
、
柠檬酸
、
乳酸
、
丙二酸
、
马来酸
、
酒石酸
、
延胡索酸
、
苯甲酸
、
天冬氨酸
、
谷氨酸
、
琥珀酸
、
油酸
、
三氟乙酸
、
草酸
、
扑酸或葡萄糖酸；所述无机酸包括：盐酸
、
硫酸
、
硼酸或碳酸
。5.
一种组合物，其特征在于，包括有效量的权利要求1‑4任一项所述的式（
I
）所示的化合物或其盐，以及至少一种赋形剂和任选的佐剂
。6.
根据权利要求5所述的组合物，其特征在于，所述佐剂选自：镇痛剂
、
抑制
PAR
‑2活性的剂
、
胶原合成刺激剂
、
调节
PGC
‑1α
合成的剂
、
调节
PPAR
γ
的活性的剂
、
增加或减少脂肪细胞的甘油三酸酯含量的剂
、
刺激或延迟脂肪细胞分化的剂
、
脂解剂或刺激脂肪分解的剂
、
溶脂剂
、
生脂剂
、
乙酰胆碱受体聚集的抑制剂
、
抑制肌肉收缩的剂
、
抗胆碱能试剂
、
弹性蛋白酶抑制剂
、
基质金属蛋白酶抑制剂
、
黑色素合成刺激或抑制剂
、
增白剂或脱色剂
、
促色素沉着剂
、
自晒黑剂
、
抗老化剂
、NO
‑
合酶抑制剂
、5
α
‑
还原酶抑制剂
、
赖氨酰羟化酶和
/
或脯氨酰羟化酶的抑制剂
、
抗氧化剂
、
自由基清除剂和
/
或抗大气污染的剂
、
活性羰基类物质清除剂
、
抗糖化剂
、
抗组胺剂
、
抗病毒剂
、
抗寄生虫剂
、
乳化剂
、
润肤剂
、
有机溶剂
、
液体推进剂
、
皮肤调理剂
、
保留水分的物质
、
α
羟基酸
、
β
羟基酸
、
增湿剂
、
表皮水解酶
、
维生素
、
氨基酸
、
蛋白质
、
色素
、
染料
、
生物聚合物
、
胶凝聚合物
、
增稠剂
、
表面活性剂
、
软化剂
、
粘合剂
、
防腐剂
、
抗皱剂
、
能够减少或治疗下眼袋的剂
、
角质层分离剂
、
抗微生物剂
、
抗真菌剂
、
抑真菌剂
、
灭菌剂
、
抑菌剂
、
刺激真皮或表皮大分子的合成和
/
...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁文锋，肖玉，赵文豪，观富宜，孙新林，彭晏，
申请(专利权)人：深圳市维琪科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：