Ｎ－取代的３－氨甲基吡咯烷的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种Ｎ－取代的３－氨甲基吡咯烷的制备方法。该方法以衣康酸二甲酯和苄胺为起始原料，经环合、还原、取代、水解、保护、氢化等７步反应制得１－苄基－３－氨甲基吡咯烷和３－叔丁氧羰基－氨甲基吡咯烷。本发明专利技术具有起始原料价廉易得，反应条件温和，操作工艺简便，成本低，产率高的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物中间体制备方法，尤其涉及1-苄基-3-氨甲基吡咯烷和 3-叔丁氧羰基氨甲基吡咯烷的方法。
技术介绍
吡咯烷胺类化合物是一类重要的医药中间体，尤其是3-氨甲基吡咯烷(化合物1) 在很多药物分子中有很广泛的应用。例如抗组胺药物甲吡吩嗪(化合物2)，喹诺酮类杀菌 药物(化合物3)和具有抗HIV活性的药物(化合物4，5)结构中都含有这个中间体。 1-苄基-3-氨甲基吡咯烷和3-叔丁氧羰基氨甲基吡咯烷作为3-氨甲基吡咯烷两 个N原子上不同单保护的中间体(化合物6，7，)，在国际医药化工市场上的需求一直旺盛。但是关于这两个中间体的制备的报道却不多。专利W003068221中，以1_苄基-吡 咯烷醇为原料经磺酰氯酯化、氰基取代、还原制得1-苄基-3-氨甲基吡咯烷，然后保护、氢 化得到3-叔丁氧羰基-氨甲基吡咯烷。合成路线如下 该路线用到了剧毒氰化物，不仅危险而且会导致生产成本很高，限制了工业应用,
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供了一种N-取代的3-氨甲基吡咯烷的新合成方法，具有总 产率高，操作简便，合成成本低的优点。为了达到上述要求，N-取代的3-氨甲基吡咯烷制备方法本文档来自技高网...

【技术保护点】
Ｎ－取代的３－氨甲基吡咯烷的制备方法，其特征包括下列步骤：（１）以衣康酸二甲酯和苄胺为原料反应得到化合物（８），其中Ｒ１为甲基或乙基；＊＊＊（８）（２）由化合物（８）还原得到化合物（９）；＊＊＊（９）（３）由化合物（９）进行磺酰化得到化合物（１０），其中Ｒ↓［２］为磺酰基或取代磺酰基；＊＊＊（１０）（４）由化合物（１０）经取代得到化合物（１１）；＊＊＊（１１）（５）由化合物（１１）水解得到化合物（６）；＊＊＊（６）（６）由化合物（６）经保护得到化合物（１２）；＊＊＊（１２）（７）由化合物（１２）经钯碳氢化得到化合物（７）；＊＊＊（７）。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：葛敏，王学涛，胡春晨，
申请(专利权)人：爱斯医药科技南京有限公司，南京工业大学，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]