眼部抗体-药物偶联物制造技术

本发明专利技术提供了一种眼部抗体

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】眼部抗体
‑
药物偶联物
[0001]本专利技术要求
2020
年
11
月3日提交的美国临时专利申请号
63/108,990
的优先权，其出于所有目的如同完全阐述于本文中地以引用方式并入
。


[0002]本专利技术涉及抗体
‑
药物偶联化合物和使用抗体
‑
药物偶联化合物的方法
。
例如，本文提供了眼部抗体
‑
药物偶联化合物，以及可用来治疗患有眼部病症
(
诸如眼病
)
的受试者的方法
。

技术介绍

[0003]抗血管新生策略是针对眼部新生血管性疾病的有效治疗法，诸如渗出性
AMD(
也被称为湿性
AMD)。
几种抗
VEGF
抗体或工程化生物制剂在市场上用于
AMD。
尽管这些药物是有效的，仍需要对于这种和其他眼部疾病进行改进
。
例如，通过探索新作用机制来治疗抗
VEG本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种化合物，包括：抗体或工程化生物分子，其阻断
VEGF、VEGFR、PDGF、PDGFR、FGF
或
FGFR
；小分子药物，所述小分子药物为肾上腺素能受体
α
激动剂或抗炎小分子，所述抗炎小分子为类固醇或非类固醇抗炎药
(NSAID)
；和接头，其将所述小分子药物连接至所述抗体或工程化生物分子，其中，所述接头包含可在眼组织中以控释方式水解的键
。2.
如权利要求1所述的化合物，其中所述抗体为抗
VEGF
‑
A
抗体
。3.
如权利要求1‑2中任一项所述的化合物，其中所述抗体选自由贝伐单抗
、
雷尼珠单抗
、
布洛赛珠单抗
、
阿柏西普和康柏西普组成的组，优选地，所述抗体为贝伐单抗
。4.
如权利要求1‑3中任一项所述的化合物，其中所述抗体被聚乙二醇化以包括线性或分支的聚乙二醇
(PEG)
部分
。5.
如权利要求4所述的化合物，其中所述
PEG
部分为
‑
(CH2‑
CH2‑
O
‑
)n
‑
，且
n
为5‑
30
，优选地，
n
为
10
‑
15。6.
如权利要求1‑5中任一项所述的化合物，其中所述接头经由所述
PEG
部分将所述小分子药物连接至所述抗体或工程化生物分子
。7.
如权利要求1‑6中任一项所述的化合物，其中所述接头包含酯
、
酰胺
、
氨基甲酸酯
、
碳酸酯
、
亚胺
、
醚
、
磷酸酯
、
腙
、
缩醛或腙键，优选地，所述接头包含酯键
。8.
如权利要求7所述的化合物，其中所述接头为其中
R
为
H、C1‑
18
烷基
、
芳基
、
杂芳基
、C1‑
18
烷基芳基或烷基杂芳基，优选地，
R
为
H、
甲基
、
乙基
、
丙基
、
异丙基
、
叔丁基
、
苯基或苄基
。9.
如权利要求1‑8中任一项所述的化合物，其中所述类固醇选自由地塞米松
、
倍他米松
、
泼尼松
、
泼尼松龙
、
去炎松
、
甲泼尼龙
、
氢化可的松
、
醋酸可的松
、
氟氢可的松和醛甾酮组成的组，优选地，所述类固醇为地塞米松
。10.
如权利要求1‑8中任一项所述的化合物，其中所述
NSAID
选自由阿司匹林
、
塞来昔布
、
溴芬酸
、
双氯芬酸
、
二氟尼柳
、
依托度酸
、
布洛芬
、
吲哚美辛
、
酮洛芬
、
酮咯酸
、
萘普酮
、
萘普生
、
噁丙嗪
、
吡罗昔康
、
...

【专利技术属性】
技术研发人员：倪劲松，杨嵘，方文奎，
申请(专利权)人：ADS，
类型：发明
国别省市：