包含吡斯的明的延长释放组合物制造技术

本公开提供了延长释放吡斯的明组合物，其用于重症肌无力的对症治疗；暴露于化学神经毒剂索曼的预治疗；和

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含吡斯的明的延长释放组合物
[0001]1.
相关申请
[0002]本申请要求于
2020
年
12
月
10
日提交的美国临时专利申请号
63/123,529
的优先权，该申请的公开内容特此通过引用以其整体并入
。
2.

[0003]本公开提供适用于每天一次施用的延长释放吡斯的明组合物
。
组合物以单一剂量单位
/
天
(QD)
施用，以提供对吡斯的明或其药学上可接受的盐的至少约8小时
(
例如，最多
24
小时
)
的延长释放
。
本公开的延长释放吡斯的明组合物包括骨架片剂
、
胃滞留片剂和小丸剂，后者适用于以胶囊剂
、
片剂和小药囊的形式给药，并适用于喷洒在食品上
。
在某些实施例中，本公开的胃滞留组合物包括立即释放
(IR)
层
(
含有吡斯的明或其药学上可接受的盐...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种治疗神经源性直立性低血压的至少一种症状的方法，其包括向有此需要的人口服施用包含吡斯的明或其药学上可接受的盐的延长释放组合物，其中所述组合物提供对吡斯的明或药学上可接受的盐的至少约8小时的延长释放
。2.
根据权利要求1所述的方法，其中所述至少一种症状是视网膜灌注不足
、
肌肉灌注不足
、
肺灌注不足
、
脑灌注不足
、
心肌灌注不足
、
非特异性症状或其组合
。3.
根据权利要求2所述的方法，其中所述视网膜灌注不足是视力受损
。4.
根据权利要求2所述的方法，其中所述肌肉灌注不足是颈部疼痛
、
肩部疼痛或其组合
。5.
根据权利要求2所述的方法，其中所述肺灌注不足是直立性呼吸困难
。6.
根据权利要求2所述的方法，其中所述脑灌注不足是眩晕
、
头晕目眩
、
先兆晕厥
、
晕厥
、
注意力难以集中
、
头痛
、
认知或其组合
。7.
根据权利要求2所述的方法，其中所述心肌灌注不足是心绞痛
。8.
根据权利要求2所述的方法，其中所述非特异性症状是全身无力
、
跌倒
、
腿软
、
昏睡
、
疲乏
、
恶心或其组合
。9.
一种用于治疗神经源性直立性低血压的方法，所述方法包括向有此需要的人口服施用包含吡斯的明或其药学上可接受的盐的延长释放组合物，其中所述组合物提供对吡斯的明或其药学上可接受的盐的至少约8小时的延长释放
。10.
一种用于治疗对其他治疗不应答的人的神经源性直立性低血压的方法，所述方法包括向所述人口服施用包含吡斯的明或其药学上可接受的盐的延长释放组合物，其中所述组合物提供对吡斯的明或其药学上可接受的盐的至少约8小时的延长释放
。11.
一种用于治疗因仰卧位高血压而终止其他治疗的人的神经源性直立性低血压的方法，所述方法包括向所述人口服施用包含吡斯的明或其药学上可接受的盐的延长释放组合物，其中所述组合物提供对吡斯的明或其药学上可接受的盐的至少约8小时的延长释放
。12.
一种用于治疗由原发性自主神经功能衰竭
β
‑
羟化酶缺乏症
、
糖尿病性自主神经病变和
/
或非糖尿病性自主神经病变引起的神经源性直立性低血压的至少一种症状的方法，所述方法包括向有此需要的人口服施用包含吡斯的明或其药学上可接受的盐的延长释放组合物，其中所述组合物提供对吡斯的明或其药学上可接受的盐的至少约8小时的延长释放
。13.
根据权利要求
12
所述的方法，其中所述原发性自主神经功能衰竭包括与帕金森病
(PD)
相关的自主神经功能衰竭
、
与多系统萎缩相关的自主神经功能衰竭或单纯性自主神经功能衰竭
。14.
根据权利要求
12
所述的方法，其中所述至少一种症状包括直立性眩晕
、
头晕目眩
、
感觉自己可能会昏厥
、
认知减慢
、
嗜睡
、
先兆晕厥和晕厥
、
跌倒风险增加
、
认知障碍或运动不耐受
。15.
一种用于治疗神经源性直立性低血压而不恶化仰卧位高血压的方法，所述方法包括向有此需要的人口服施用包含吡斯的明或其药学上可接受的盐的延长释放组合物，其中所述组合物提供对吡斯的明或其药学上可接受的盐的至少约8小时的延长释放
。16.
根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述组合物适用于每天一次施用
。
17.
根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述组合物是胃滞留组合物
。18.
根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述组合物包含约
50mg
至约
300mg
的吡斯的明或其药学上可接受的盐
。19.
根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述组合物包含约
100mg
至约
250mg
的吡斯的明或其药学上可接受的盐
。20.
根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述组合物包含约
105mg
或约
205mg
的吡斯的明或其药学上可接受的盐
。21.
根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述组合物包含立即释放部分和延长释放部分
。22.
根据权利要求
21
所述的方法，其中所述延长释放部分包含芯和可渗透弹性膜，所述可渗透弹性膜包括孔口并且围绕所述芯
。23.
根据权利要求
21
所述的方法，其中所述立即释放部分包含立即释放药物层，所述立即释放药物层包含吡斯的明或其药学上可接受的盐
。24.
根据权利要求
22
所述的方法，其中所述芯包含吡斯的明或其药学上可接受的盐
、
酸
、
气体发生剂
、
填充剂
、
芯吸剂
、
可溶胀水溶性亲水聚合物或其组合
。25.
根据权利要求
22
所述的方法，其中所述可渗透弹性膜包含增塑剂和基于丙烯酸乙酯
、
甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯的共聚物
。26.
根据权利要求
25
所述的方法，其中所述共聚物以基于所述膜的总重量的约
60wt
％至约
95wt
％的量存在
。27.
根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述治疗包括站立后舒张压增加至少约
5mmHg。28.
根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述治疗包括站立后收缩压增加至少约
10mmHg。29.
一种用于治疗神经源性直立性低血压的方法，所述方法包括向有此需要的人口服施用包含吡斯的明或其药学上可接受的盐和米多君或其药学上可接受的盐的延长释放组合物，其中所述组合物提供吡斯的明或其药学上可接受的盐和米多君或其药学上可接受的盐的至少约8小时的延长释放
。30.
一种用于制备胃滞留...

【专利技术属性】
技术研发人员：S，
申请(专利权)人：安尼尔复合产品资源有限公司，
类型：发明
国别省市：