一种包含阿瑞匹坦的可注射的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种可注射的药物组合物，包括阿瑞匹坦、表面稳定剂和反絮凝剂，其中，所述反絮凝剂选自枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐或碳酸盐中的一种或两种以上。本发明专利技术提供的包含阿瑞匹坦的药物组合物可注射给药，此制剂稳定性好，可常温储存运输，可大幅降低生产、储存和运输成本，且此制剂辅料用量极少，患者使用时注射部位刺激性小、不易发生超敏反应，更加安全。更加安全。

【技术实现步骤摘要】
一种包含阿瑞匹坦的可注射的药物组合物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种包含阿瑞匹坦的可注射的药物组合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]阿瑞匹坦(Aprepitant)是由美国默沙东公司(Merck Sharp&Dohme)开发上市的一种NK1受体拮抗剂，2003年经美国FDA批准口服胶囊剂上市，商品名为Emend，临床上主要用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。阿瑞匹坦临床上常与糖皮质激素和一种5
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HT3拮抗剂联合使用，适用于年龄在6个月以上的患者，用于：1.与高致吐性癌症化疗(HEC)的初始和重复疗程相关的急性和延迟的恶心和呕吐，包括大剂量顺铂；2.中度致吐的癌症化疗(MEC)的初始和重复过程相关的恶心和呕吐，其化学结构为：
[0003][0004]阿瑞匹坦是人P物质神经激肽1(NK1)受体的选择性高亲合力拮抗剂。对其他现有治疗化疗引起恶心呕吐(CINV)和术后恶心呕吐(PONV)的药物的作用靶点5<br/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种可注射的药物组合物，包括阿瑞匹坦、表面稳定剂和反絮凝剂，其中，所述反絮凝剂选自枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐或碳酸盐中的一种或两种以上。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述阿瑞匹坦与所述反絮凝剂的质量比为1:(0.001～1)，优选为1:(0.001～0.1)，更优选为1:(0.001～0.05)，最优选为1:(0.001～0.01)。3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述表面稳定剂包括初级表面稳定剂和次级表面稳定剂，其中，所述初级表面稳定剂选自阴离子表面活性剂，优选脱氧胆酸钠、胆酸钠和十二烷基硫酸钠；所述次级表面稳定剂选自非离子或两性离子表面活性剂，优选聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚乙烯醇、羟丙甲基纤维素、吐温80、泊洛沙姆、15
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羟基硬脂酸聚乙二醇酯和卵磷脂；所述反絮凝剂选自枸橼酸钠、酒石酸钠、磷酸钠(如磷酸二氢钠或磷酸氢二钠)、碳酸钠、磷酸钾、碳酸钾中的一种或两种以上，优选枸橼酸钠和酒石酸钠。4.根据权利要求1～3任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述阿瑞匹坦与所述表面稳定剂的质量比为1:(0.01～10)，优选为1:(0.05～5)，更优选为1:(0.1～4)，最优选为1:(0.15～3.6)。5.根据权利要求3～4任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述阿瑞匹坦与所述初级表面稳定剂的质量比为1:(0.05～0.4)，优选为1:(0.06～0.36)，更优选为1:(0.075～0.32)；和/或，所述阿瑞匹坦与所述次级表面稳定剂的质量比为1:(0.1～3.2)，优选为1:(0.12～2.8)，更优选为1:(0.15～2.5)。6.根据权利要求1
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5任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述表面稳定剂包括脱氧胆酸钠和聚乙二醇，优选地，脱氧胆酸钠和聚乙二醇的质量比为1:(2～10)，更优选地，脱氧胆酸钠和聚乙二醇的质量比为1:(2～8)。7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述阿瑞匹坦与所述脱氧胆酸钠的质量比为1:(0.05～0.4)，优选为1:(0.06～0.36)，更优选为1:(0.075～0.32)；和/或，所述阿瑞匹坦与所述聚乙二醇的质量比为1:(0.1～3.2)，优选为1:(0.12～2.8)，更优选为1:(0.15～2.5)。8.根据权利要求1～7任一项所述的药物组合物，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹平，齐宜广，刘磐，容柏豪，
申请(专利权)人：江苏慧聚药业股份有限公司广州分公司，
类型：发明
国别省市：