药物组合物及阿瑞匹坦注射液和冻干粉针注射剂制造技术

本发明专利技术公开了一种药物组合物及阿瑞匹坦注射液和阿瑞匹坦冻干粉针注射剂

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】药物组合物及阿瑞匹坦注射液和冻干粉针注射剂


[0001]本专利技术涉及一种药物组合物，还涉及一种阿瑞匹坦注射液和阿瑞匹坦冻干粉针注射剂
。

技术介绍

[0002]阿瑞匹坦
(Aprepitant)
是由
MERCK
开发上市的一种
NK1
受体拮抗剂，
2003
年经美国
FDA
批准口服胶囊剂上市，商品名为
Emend
，临床上主要用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐
。
阿瑞匹坦临床上常与糖皮质激素和一种5‑
HT3
拮抗剂联合使用，适用于年龄在6个月以上的患者，用于：
1.
与高致吐性癌症化疗
(HEC)
的初始和重复疗程相关的急性和延迟的恶心和呕吐，包括大剂量顺铂；
2.
中度致吐的癌症化疗
(MEC)
的初始和重复过程相关的恶心和呕吐，其化学结构为：
[0003][0004]阿瑞匹坦是人<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种药物组合物，包括阿瑞匹坦
、
初级稳定剂和次级稳定剂，其中所述初级稳定剂包括脱氧胆酸钠，所述次级稳定剂包括聚维酮
。2.
根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述初级稳定剂和所述次级稳定剂的质量比为
1:1
～7，优选为
1:2
～
7。3.
根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述脱氧胆酸钠的质量和所述聚维酮的质量之比为
1:1
～7，优选为
1:2
～7；和
/
或所述阿瑞匹坦的质量与所述脱氧胆酸钠和聚维酮的总质量的比例为
1:0.05
～
3.7。4.
根据权利要求1～3任一项所述的药物组合物，其中，所述聚维酮的分子量小于
45000
，优选分子量小于
30000
，优选分子量小于
15000
，优选分子量小于
10000
，更优选小于分子量
4000
；优选地，所述聚维酮选自聚维酮
K30、
聚维酮
K18、
聚维酮
K17、
聚维酮
K15
和聚维酮
K12
中的一种或多种
。5.
根据权利要求1～4任一项所述的药物组合物，其中，所述初级稳定剂还包括吐温
80
和吐温
20
中的一种或两种
。6.
根据权利要求1～5任一项所述的药物组合物，其中，所述药物组合物还包括
pH
调节剂和渗透压调节剂中的一种或多种，优选地，所述
pH
调节剂选自盐酸
、
氢氧化钠
、
枸橼酸
、
枸橼酸盐
、
酒石酸
、
酒石酸盐
、
醋酸
、
乳酸
、
磷酸及磷酸盐中的一种或多种；优选地，所述渗透压调节剂选自氯化钠
、
葡萄糖
、
甘露醇和甘油中的一种或多种
。7.
根据权利要求1～6任一项所述的药物组合物，其中，所述药物组合物为混悬液形式；优选地，所述混悬液的
pH
值为
6.0
～
8.5
，优选为
6.5
～
8.0
，最优选
7.0
～
8.0
；和
/
或所述混悬液中阿瑞匹坦的
D50
小于
200nm
，优选小于
120nm
，优选小于
100nm。8.
根据权利要求1～7任一项所述的药物组合物，包括：以重量份数计，1份的阿瑞匹坦；
0.04
～
0.45
份的初级稳定剂；
0.04
～
3.2
份的次级稳定剂；
0.001
～
0.04
份的
pH
调节剂；
0.005
～
0.05
份的渗透压...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹平，齐宜广，刘磐，容柏豪，
申请(专利权)人：江苏慧聚药业股份有限公司广州分公司，
类型：发明
国别省市：