一种氟哌利多工业化生产工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种氟哌利多工业化生产工艺，属于药物合成技术领域，其特征在于以

【技术实现步骤摘要】
一种氟哌利多工业化生产工艺


：
[0001]本专利技术属于药物合成
，更具体地涉及一种氟哌利多工业化生产工艺
。

技术介绍

：
[0002]氟哌利多
(Droperidol
，又名氟哌啶
)
，是临床麻醉中常用的丁酰苯类药物，主要对中枢神经边缘系统
、
下丘脑
、
黑质和纹状体等部位的多巴胺受体产生阻断作用，用于临床麻醉具有强效镇静
、
镇吐作用，对预防各种手术的
(PONV)
，特别是对吗啡等阿片受体激动药引起的恶心
、
呕吐均有较好疗效
。
经常用于麻醉诱导
、
麻醉辅助用药中，有效的防止手术后患者的恶心
、
呕吐情况
。
[0003]参照原研专利
US3936468A
描述，工业化生产氟哌利多的路线如下图
1。
以1‑
(1,2,3,6
‑
四氢
‑4‑
吡啶基...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种氟哌利多工业化生产工艺，以
SMⅠ：1‑
(1
，2，3，6‑
四氢
‑4‑
吡啶基
)
‑2‑
苯并咪唑啉酮和
SMⅡ：4‑
氯
‑4′‑
氟苯丁酮为起始物料制备氟哌利多，其特征在于工艺包括：
(1)
配制
SMⅠ溶液：在溶剂Ⅰ中加入碱性试剂和起始物料
SMⅠ：1‑
(1
，2，3，6‑
四氢
‑4‑
吡啶基
)
‑2‑
苯并咪唑啉酮，混合搅拌至体系溶解备用；
(2)
配制
SMⅡ溶液：在溶剂Ⅱ中加入碘代物和起始物料
SMⅡ：4‑
氯
‑4′‑
氟苯丁酮，混合搅拌至体系溶解备用；
(3)
反应器为微通道反应器，所述微通道反应器设置有
SMⅠ进液口和
SMⅡ进液口，
SMⅠ溶液和
SMⅡ溶液通过加料泵分别连接
SMⅠ进液口和
SMⅡ进液口，开启微通道反应器升温，开启加料泵，设置
SMⅠ和
SMⅡ管路的流速，使加料泵在混合器中接触反应，保温；
(4)
保温结束后，料液加入纯化水中终止反应，再经过降温过滤
、
溶解
、
析晶过滤得到氟哌利多
。2.
根据权利要求1所述的氟哌利多工业化生产工艺，其特征在于：所述碱性试剂为吡啶
、DBU、
三乙胺
、
碳酸钾粉末的一种
。3.
根据权利要求1所述的氟哌利多工业化生产工艺，其特征在于：所述碘代物为碘化钾或碘化钠粉末
。4.
根据权利要求1所述的氟哌利多工业化生产工艺，其特征在于：所述溶剂Ⅰ和溶剂Ⅱ为相同溶剂类型，为
DMF、DMSO、THF、
乙醇的一种
。5.
根据权利要求1所述的氟哌利多工业化生产工艺，其特征在于：所述
SMⅠ溶液中：1‑
(1
，2，3，6‑
四氢
‑4‑
吡啶基
)
‑2‑
苯并咪唑啉酮
、
碱性试剂
、
溶剂Ⅰ的配制比为
1g
：
0.5
～
1g
：8～

【专利技术属性】
技术研发人员：孙峰京，徐发往，郭恩中，姚洪雷，梁祺，马轩轩，杨欢，师艳秋，
申请(专利权)人：山东辰龙药业有限公司，
类型：发明
国别省市：