含核酸类分子的美白祛斑成分组合物及其可溶性微针贴片制造技术

本发明专利技术涉及含核酸类分子的美白祛斑成分组合物，为含核酸类分子的组份1，与组份2两部分按一定比例组合而成；所述组份1为小干扰核糖核酸

【技术实现步骤摘要】
含核酸类分子的美白祛斑成分组合物及其可溶性微针贴片


[0001]本专利技术属于生物
，具体涉及一种美白祛斑组合物的成分及其微针贴片
。

技术介绍

[0002]祛除色斑是人类治疗皮肤色素沉着永恒的美好愿景，这需要充分理解色斑生成及降解的全过程，包括1）皮下色素细胞在紫外线等诱导下高水平表达更多的
MITF mRNA
，从而诱导生成更多的络氨酸酶；2）色素细胞中已经存在的高活性络氨酸酶可诱导产生更多的色素；3）皮下色素细胞已经生成的色素必须转运至皮肤表面才产生色斑；4）已经生成的色素斑的降解
。
[0003]在充分理解该过程的基础上，如要快速
、
彻底及长久地祛除色斑，可在以上生成及降解色斑的四个过程阶段同时予以干扰
。
[0004]1）色斑类型：包括雀斑
、
黑斑
、
黄褐斑
、
日晒斑
、
辐射斑和老年斑等，是由于皮肤黑色素的增加而形成的一种常见面部呈褐色或黑色素沉着性
、
损容性的皮肤疾病，多发于面颊和前额部位
。
[0005]晒太阳是造成黑斑形成的头号诱因
。
组织细胞间的微细循环受淤阻，细胞溶解死亡，黑色素增多形成色斑沉着造成黄褐斑
。
妊娠色斑其实和妊娠纹出现的原理一样，都是由于孕期的特殊生理状况，怀孕期间荷尔蒙的变化会促使体内黑色素暂时增加
。
[0006]2）色斑生成的过程机制： 黑色素生成是一个多步骤的生理过程，生成一种黑色聚合物类型的
ꢀ“
黑色素”。
黑色素是黑色素细胞内
、
类似溶酶体的亚细胞器
‑
黑色素小体合成，正常生理状态下，帮助保护阳光
、
有毒药物和化学物质对皮肤的伤害
。
（
Lin JY, Fisher DE. Melanocyte biology and skin pigmentation. Nature 2007; 445: 843
–
850.
） 研究发现，小眼畸形相关转录因子
(Microphthalmia
‑
Associated Transcription Factor
，
MITF)
参与色素沉着过程，直接作用色素生成相关基因的转录调节
。MITF
主要在色素细胞中表达，抑制
MITF
的表达，具有抑制皮肤色素沉着使皮肤增白的功效
。
（
Kumari S, Tien Guan Thng S, Kumar Verma N, Gautam HK.Melanogenesis Inhibitors. Acta Derm Venereol. 2018 Nov 5;98(10):924
‑
931.
） 。
[0007]3）核酸抑制色素生成的机制：小核酸通常是由
20
个
‑
30
个以内短链核苷酸（脱氧核糖核苷酸或核糖核苷酸）组成，可以通过
Watson
‑
Crick
碱基互补配对原理与
DNA、mRNA
或者
pre
‑
mRNA
配对而实现非常高的选择性，精准地抑制某些基因，让编码异常的基因保持“沉默”，从而阻止许多“错误”的蛋白质表达
。
[0008]目前在研的寡核苷酸药物种类很多，包括反义寡核苷酸（
antisense oligonucleotide
，
ASO
）
、
小干扰核糖核酸（
small interfering RNA
，
siRNA
）
、
微小核糖核酸（
microRNA
，
miRNA
）
、
核酸适配体（
aptamer
）等
。
其中，小干扰
RNA
（
siRNA
）可特异性沉默靶标
mRNA
表达水平（
2006
年诺贝尔生理医学奖），具有治疗基因过表达及基因突变引起的疾病的
应用前景 （
Science,2016,352(6292):1417
‑
1420
；
Nat Chem Biol,2006,2(12):689
‑
700.
）
。
[0009]因此，在
mRNA
水平上，采用小核酸调控及沉默黑色素生成信号通路中关键细胞因子（如
MITF
） mRNA
的表达，有可能实现彻底
、
持久地祛除色斑的目的
。
[0010]4）常用色斑治疗方法：使用软化剂，化学换肤剂，激光治疗，冷冻疗法和表面磨皮是目前治疗局部色素减退或皮肤病变的常规方法
。
同时认为，组合方法是治疗色素沉着障碍的最佳方案
。
包括常用的三种药物联用，如对苯二酚
、
维甲酸和氟西诺酮，是治疗黑斑病的金标准
。
这个三联疗法可以显著降低太阳光引起的黑色素水平和黑斑数量
。
然而，这些治疗方案并不能完全根除皮肤色素
。
因此，越来越有必要开发替代的
、
更具体和更有效的治疗方案
。
[0011]申请号：
2018103807504
的专利技术涉及医疗美容领域，且特别涉及一种微针美容贴片以及其制备方法
。
微针美容贴片包括可穿刺皮肤角质层的微针阵列和阵列基座，微针阵列和阵列基座连接，微针阵列是由微针原料液制成的矩阵，微针原料液包括功效剂和可降解材料液
。
其可以刺穿皮肤的角质层，使有效成分能避开角质层屏障直达活性表皮，从而发挥功效，能够有效的除去皱纹
、
除去黑眼圈
、
消除浮肿和淡化细纹
。
[0012]申请号：
2022107925332
的专利技术涉及一种多功能美容微针贴片批量化制备方法，包括如下步骤：将微针针尖溶液灌注在模板上，置于真空条件，刮去多余溶液后干燥；将配对掩模板放置在模板上，将微针上层溶液灌注在模板上，置于真空条件，用刮板刮去多余溶液，干燥后得到微针主体结构；去除掩模板，用粘有粘性抗菌基底的底板取下干燥后的微针贴片
。
[0013]这两专利可以给本专利技术制作方法的借鉴
。

技术实现思路

[0014]专利技术目的：提供一种从分子层面
、
从源头上阻断色素生成，实现持续彻底的美白祛斑效果的含核酸类分子的美白祛斑成分组合物及其可本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种含核酸类分子的美白祛斑成分组合物，具有组份
1、
或及组份2，其特征在于：组份1为能够特异性沉默人
MITF mRNA
表达的小干扰核糖核酸
siRNA、
反义寡核苷酸
ASO、miRNA
中的一种或几种核酸类结构分子；组份2中含有维生素
C
或其衍生物，另或有熊果苷
、
果酸
、
烟酰胺
、
鞣花酸
、
谷胱甘肽
、
大豆异黄酮
、
氧化白藜芦
、
白藜芦醇
、
硫辛酸
、
肌肽
、
凝血酸
、
芦荟苦素
、
曲酸
、
壬二酸
、
肉桂酸中的一种或几种
。2.
根据权利要求1所述含核酸类分子的的美白祛斑组合物，其特征在于：所述的核酸类结构分子为
siMITF
‑
M
‑5，其核苷酸序列如下：正义链：5’‑
CCUAGAAUCAAGUUAUAAUdTdT
‑3’
；反义链：5’‑
AUUAUAACUUGAUUCUAGGdTdT
‑3’
。3.
根据权利要求1所述的含核酸类分子的美白祛斑组合物，其特征在于：所述的核酸类结构分子为
ASO2
，其核苷酸序列的正义链如下：正义链：5’‑
UUAUGUUAAAUCUUCUUCUUCGUUC
‑3’
。4.
根据权利要求1所述的含核酸类分子的美白...

【专利技术属性】
技术研发人员：季爱民，岑柏宏，
申请(专利权)人：武汉泽智生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：