4,7-二氮杂吲哚及其5位取代物的制备方法技术

技术编号:3958793 阅读:271 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种4,7-二氮杂吲哚及其5位取代物的制备方法,其特征在于,包括步骤:将分子式为的化合物与叔丁醇钾反应,得到5-R-4,7-二氮杂吲哚,式中,R为Br、Cl、H中的一种。本方法改进了蛋白激酶抑制剂药物的一个重要的中间体的制备方法,所用原料为工业化的原料,大大降低了该产品所需的成本,能大幅度降低现有药物生产成本。反应时无需高温及强酸性等高危险操作,能大幅度减少环境污染。本工艺设计的路线各个步骤收率稳定,而且较高。

【技术实现步骤摘要】
,7-二氮杂吲哚及其5位取代物的制备方法
本专利技术涉及一种,7- 二氮杂吲哚及其5位取代物的制备方法。
技术介绍
蛋白激酶在人类基因组范围内组成一个大的基因家族,一直是科学家研究的热 点。这个激酶超家族成员之间的差别与它们各自催化结构域的序列和结构相关,此超家族 成员包括CGMC激酶,CaMK激酶,STE激酶,酪氨酸激酶,AGC激酶和其它的激酶。因为它们 在信号转导和基因转录调节中发挥重要作用,因此被认为是药物治疗领域非常重要的潜在 药物靶点。蛋白激酶在细胞功能调节中发挥重要作用,并且对大量众所周知蛋白的活性、定 位和功能发挥发挥重要作用。它们在信号转导中的卓越功体现在诸如细胞周期调控、基因 转录和凋亡等复杂的细胞功能协调中发挥至关重要的作用。编码这些蛋白激酶的基因的突 变或者调节紊乱与多种疾病关联,如自身免疫性疾病,肿瘤,心血管,白血病,糖尿病、炎症 失调等。5-溴-,7- 二氮杂吲哚或者,7- 二氮杂吲哚是蛋白激酶抑制剂药物的一个重要 的中间体,对于它的工艺改进有相当重要的意义。5-溴-,7- 二氮杂吲哚或者,7- 二氮杂吲哚都是较为重要的药物中间体,目前 已有几种比较可行的本文档来自技高网...

【技术保护点】
4,7-二氮杂吲哚及其5位取代物的制备方法,其特征在于,包括步骤:  将分子式为***的化合物与叔丁醇钾反应,得到5-R-4,7-二氮杂吲哚,式中,R为Br、Cl和H中的一种。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:马秀娟于杰王治国宋艳红梁晋伟
申请(专利权)人:上海毕得医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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