一种抗癌药物制造技术

本发明专利技术公开了一种抗癌药物

【技术实现步骤摘要】
一种抗癌药物(R)
‑
雌马酚用载体及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于药物载体
，具体涉及一种抗癌药物
(R)
‑
雌马酚用载体及其制备方法和应用
。

技术介绍

[0002](R)
‑
雌马酚是一种手性口服药物，手性中心位于呋喃环的
C3
，可用于降低癌细胞增殖的研究，如乳腺癌
、
前列腺癌
、
卵巢癌等
。(R)
‑
雌马酚对
α
和
β
雌激素受体均具有较高的雌激素活性，其中，对
ER
‑
α
的活性要高于
ER
‑
β
，但由于其水溶性较差，生物利用度较低，极大影响了治疗效果
。
[0003]β
‑
环糊精具有良好的生物相容性，易于修饰，生产工艺简单且成本低，其疏水空腔大小适中，能包合一定尺寸的疏水分子，对于很多客体分子能够起到保护及控制释放的作用，因而被广泛应本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种抗癌药物
(R)
‑
雌马酚用载体，其特征在于，结构式如下：式中，
n
的取值范围为
43
～
50。2.
制备如权利要求1所述的一种抗癌药物
(R)
‑
雌马酚用载体的方法，其特征在于，将单羟基封端的乙酰化麦芽七糖
、
单羧基封端的聚乙二醇
、4
‑
二甲氨基吡啶
、N,N'
‑
二环己基碳二亚胺和二氯甲烷混合后，进行酯化反应，制得抗癌药物
(R)
‑
雌马酚用载体；单羟基封端的乙酰化麦芽七糖的结构式如下：单羧基封端的聚乙二醇的结构式如下：
3.
根据权利要求2所述的方法，其特征在于，单羟基封端的乙酰化麦芽七糖的制备步骤如下：
(a)
将乙酸酐
、4
‑
二甲氨基吡啶先后加入至
β
‑
环糊精的吡啶溶液中反应，得到全乙酰化
β
‑
环糊精；
(b)
将全乙酰化
β
‑
环糊精加入至乙酸酐和浓硫酸的混合溶液中反应，得到全乙酰化麦芽七糖；浓硫酸的浓度为
95
～
98wt
％；
(c)
将全乙酰化麦芽七糖
、
苄胺先后加入至四氢呋喃中反应，得到单羟基封端的乙酰化麦芽七糖
。4.
根据权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤
(a)
具体为：将乙酸酐滴加至
β
‑
环糊精的吡啶溶液中，
β
‑
环糊精与乙酸酐的质量体积比为
5.67
～
11.34g:10
～
20mL
，
β
‑
环糊精的吡啶溶液中
β
‑
环糊精与吡啶的质量体积比为
5.67
～
11.34g:30
～
60mL
，待
β
‑
环糊精完全溶解后加入4‑
二甲氨基吡啶，
β
‑
环糊精与4‑
二甲氨基吡啶的质量比为
40
～
45:1
，在
20
～
25℃
下磁力搅拌
20
～
24h
，经后处理得到全乙酰化
β
‑
环糊精；步骤
(b)
具体为：将全乙酰化
β
‑
环糊精溶解于乙酸酐和浓硫酸的混合溶液中，全乙酰化
β
‑
环糊精和乙酸酐和浓硫酸的混合溶液的质量体积比为
8.44
～
16.88g:25
～
50mL
，浓硫酸与乙酸酐的体积比为
47
～
49:1
，在
55
～
60℃
下磁力搅拌
18
～
20h
，经后处理得到全乙酰化麦芽七糖；步骤
(c)
具体为：将全乙酰化麦芽七糖溶于四氢呋喃中，全乙酰化麦芽七糖与四氢呋喃
的质量体积比为
2.66
～
5.32g:15
～
30mL
，待全乙酰化麦芽七糖完全溶解后加入苄胺，全乙酰化麦芽七糖与苄胺的质量体积比为
2.66
～
5.32g:0.22
～
0.44mL
，在
20
～
25℃
下避光反应
22
～
24h
，经后处理得到单羟基封端的乙酰化麦芽七糖
。5.
根据权利要求2所述的方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：陆杰，娄博萱，益雅新，王依妮，徐悦，
申请(专利权)人：上海工程技术大学，
类型：发明
国别省市：