铂配合物及其制备方法和药用用途技术

本发明专利技术属药物化学和医药技术领域，涉及新的具有抗肿瘤活性的铂配合物、制备方法及其药用用途。本发明专利技术公开了如下式（１）所示的铂配合物，经药理研究，结果显示，所述的的铂配合物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系。在对人肺腺癌细胞（ＳＰＣＡ－１）的细胞毒活性测试中，结果显示，所述铂配合物的抗肿瘤活性与奥沙利铂活性相当，甚至优于奥沙利铂。本发明专利技术的铂配合物可制成包含安全有效量铂配合物及药用载体的各种制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属药物化学和医药
，具体涉及一类新的具有抗肿瘤活性的铂配合物、制备方法及其药用用途。 癌症是现代社会威胁人类生命最为严重的疾病之一。目前全世界每年约有1000万新增癌症病例，其中死亡700万；预计到2020年每年患癌症的人数将增加到2000万。据报道，现有的抗肿瘤药物中大部分具有致畸、致癌和致突变作用，且毒性较大。因此研究新型有效低毒的抗肿瘤药物刻不容缓。1969年Rosenberg, B.首次报道了顺铂的抗肿瘤活性，此后本领域无数研究者对铂类抗肿瘤配合物进行了广泛和深入的研究，合成了 2000多种铂类抗肿瘤活性配合物，但实际进入临床阶段的只有二十几种。目前临床广泛使用的铂配合物有顺铂、卡铂和奥沙利铂，它们具有广谱的抗肿瘤活性，已经成为首选的抗肿瘤药物之一，在治疗某些癌症方面显现出很好的疗效，但仍存在明显的副作用，如顺铂的肾脏和神经性毒性、卡铂的骨髓毒性，同时水溶性低，水溶液不够稳定和易产生耐药性等缺点，因此开发出高效、低毒、水溶性和稳定性好的铂配合物具有相当重要的现实意义。
技术实现思路
本专利技术的目的是针对目前现有技术的缺陷，提供高效低毒的新型铂配合物。 本本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（１）所示结构的铂配合物：　　＊＊＊　　式中，Ｒ↓［１］为含有１～６个碳原子的直链或支链烷基或１～３个卤素取代的支链烷基、含有２～６个碳原子的直链或支链烯基、含有２～６个碳原子的直链或支链炔基、含有３～６个碳原子的环烷基或含有４～６个碳原子的环烯基；　　Ｒ↓［２］为氢、任意位置上单取代或多取代的含有１～６个碳原子的直链或支链烷基、含有１～６个碳原子的直链烷氧基或支链烷氧基、含有１～６个碳原子的烷酰基、氯、溴或碘；　　两个Ｘ分别为卤素，如式（１ａ）所示，或连接起来形成一个基团Ｙ，如式（１ｂ）所示，所述Ｙ为二羧酸根。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙逊，张晨，昌军，谢程，钟晨，阙兆麟，章思及，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]