一种天名精总内酯提取物制造技术

本发明专利技术公开了一种天名精总内酯提取物。该提取物是从中药天名精中提取、精制而得的含内酯的提取物，其中总内酯含量在５０％以上。经药效学和毒理学试验证明，该天名精总内酯提取物具有较好的抗癌和抗流感病毒作用，毒副作用小。本发明专利技术还公开了上述天名精总内酯提取物的制备工艺及其医药用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药制剂
，涉及明还涉及该提取物的制备方法及其医药用途。种从中药天名精中提取的有效部位，本发
技术介绍
当前，恶性肿瘤-------癌症已成为常见且严重威胁人类生命和生活质量的主要疾病之一，从1996年以来全球每年新增确诊的肿瘤病人都在1000万以上，死亡700多万 人，到2008年全球肿瘤病人总数已超过1亿，我国的肿瘤发病率同样十分惊人，已成为我国 人口死亡的第二大原因。 现有的抗肿瘤化学药物较多，如环磷酰胺、阿糖胞苷、长春碱、顺铂、卡铂等，但这 些药物不仅仅杀死局部的癌细胞，而且会杀伤骨髓中的白细胞，引起白细胞减少，导致病人 易患感染性疾病，化学药物也会影响骨髓造血细胞和产生血小板的能力，另外，化学药物引 起的继发性肿瘤可能在多年后出现，同时，还有许多副作用，如恶心、呕吐、厌食、脱发、肝功 能损害、机体抵抗力下降等，因此，化学药物的应用有较大的限制。 现有中药用于肿瘤治疗分为两类，一类为治疗类用药，如一些复方，但存在作用成分不明确、机理不清楚、效价不高等缺点，甚至有的复方中含有剧毒成分，如砒霜、天仙子、斑蝥等，应用不当，容易产生严重的毒副作用；另一类为肿瘤辅助用药，用以减轻放疗、化疗的副作用，但不具备直接治疗肿瘤作用。 因此，临床上急需高效低毒的抗肿瘤药物。 流行性感冒(influenza,流感)由流感病毒(influenza virus)呼吸道感染所致， 自1918年在美国流行并席巻全球以来，流行性感冒对人类造成的损失居传染病之首，而已 发生的流行性感冒中，80X是甲型H1N1流感。当前，甲型H1N1流感作为一种严重危害公众 健康的病毒性传染病，正席巻全球，威胁着人类的生命，据我国卫生部统计，截至2010年l 月31日，全国31个省份累计报告甲型H1N1流感确诊病例12.6万例，其中死亡775例。 现有治疗流感的化学药品有一些，如金刚烷胺、金刚乙胺，扎那米韦、 Oseltamivir (达菲胶囊)、利巴韦林等，虽有一定的治疗效果，但副作用大，同时，对于变异 和变型的流感病毒没有效果。而中药抗病毒的独特疗效已得到了全世界的公认，中药治疗 流感是"多成分、多途径、多靶点"起效，不管流感病毒如何变异和变型均有效，因此，从中药 中寻找和开发治疗流感的药物具有广阔的前景。 中药天名精为菊科植物天名精Carpesium abrotanoides Linn.的全草，具有清热 解毒、破血、止血、杀虫等功效，临床上主用于治疗疔肿疮毒、喉痹、肝炎等。经检索，尚未见 天名精总内酯提取物抗肿瘤、抗流感病毒作用的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种高效低毒的的天名精总内酯提取物。 本专利技术的另一个目的是提供上述天名精总内酯提取物的制备方法。3 本专利技术还有一个目的是提供上述天名精总内酯提取物的的医药用途。 本专利技术解决其技术问题所采用的技术方案是 —种天名精总内酯提取物，它是从中药天名精中提取的含内酯的提取物，其中总 内酯含量在50%以上。 本专利技术天名精总内酯提取物中，总内酯含量优选在70%以上更好。 本专利技术天名精总内酯提取物中，总内酯含量更优选在90%以上更好，100%最好。 上述天名精总内酯提取物的制备方法包括如下步骤 (1)制备天名精粗提物取天名精药材，加30% 95%的乙醇进行提取，滤过，得 提取液，将此提取液浓縮成稀浸膏，即得天名精粗提物。 (2)将(1)步制得的天名精粗提物过大孔吸附树脂，先用水或1% 30%的低浓度 乙醇洗脱，将该水或低浓度乙醇洗脱液弃去不用，除去极性大的杂质，再用40% 95%的 乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，干燥，即得天名精总内酯提取物。 如有必要，经上述(2)步精制得的含内酯的天名精提取物，可用乙酸乙酯进一步 纯化处理，以制得总内酯含量高的天名精总内酯提取物。 其中(2)步中所述的大孔吸附树脂为中低极性的大孔吸附树脂，如D101、D201、 D301、AB-8、X-5、HP-20等。 其中(2)步中所述的干燥方法可以为烘干、真空干燥、喷雾干燥、冷冻干燥等。 上述天名精总内酯提取物的医药用途为(l)将上述天名精总内酯提取物用于制 备治疗癌症的药物，所述治疗癌症的药物中含有有效剂量的上述天名精总内酯提取物；(2) 将上述天名精总内酯提取物用于制备治疗流行性感冒的药物，所述治疗流行性感冒的药物 中含有有效剂量的上述天名精总内酯提取物。 所述的药物剂型可以是粉针、滴丸、片剂、缓释片、硬胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂等 任何一种现有药物剂型。 含有上述天名精总内酯提取物的治疗癌症药物，它所治疗的癌症主要包括胃癌、 肝癌、肠癌、食道癌、乳腺癌、白血病、肺癌、宫颈癌等，它还可作为癌症治疗过程中的辅助用药。 与现有技术相比，本专利技术的有益效果是经药效学及毒理学试验证明，该天名精总 内酯提取物具有较好的抗癌和抗流感病毒的作用，且毒副作用小。不仅有效成分(内酯类) 明确，而且，总内酯的含量越高，杂质越少，其效果越好，这可减少服用量，在一定程度上也 可减少毒副作用，更有利于保证药物的安全性和有效性。同时，该天名精总内酯提取物不同 于化学药物单一成分起效，而是"多成分、多途径、多靶点"的作用，不仅毒副作用小，而且不 管癌症的种类、流感病毒如何变型，均有效。 本专利技术以抗癌和抗流感病毒活性为先导，对天名精的有效部位进行了追踪，以不 同含量的天名精总内酯提取物为药物进行试验，结果证实了天名精总内酯提取物的抗癌和 抗流感病毒作用。 药效学试验 试验一、对小鼠移植S18。的抑制作用 动物昆明种小鼠，体重18 22g。 药物天名精总内酯提取物(含总内酯50%的由实施例1制得、含总内酯70%的4由实施例2制得、含总内酯90%的由实施例3制得)，分别给药200mg/kg ;阳性对照药环 磷酰胺(上海华联制药有限责任公司生产，批号071126)。 瘤株S18。购自中南大学医学院。 试验方法在无菌条件下，取荷瘤动物处死固定，用碘酊及酒精对操作部位的皮肤 进行消毒，然后切开，选择生长良好的瘤块组织，置组织匀浆器中，按l : 2的比例加入无菌 生理盐水制成细胞悬液，于试验小鼠腋窝皮下接种0. 2ml，每批接种50只，接种后次日随机 分组，每组10只，按表1所示剂量灌胃给药，每日1次，连续10日，在末次给药后处死小鼠， 称体重，摘瘤称重，计算抑瘤率，试验重复3次。 表1对小鼠移植S1S。的抑制作用(X±SD) <table>table see original document page 5</column></row><table> 表l中三批重复试验结果表明沃名精总内酯对小鼠移植S，有明显的抑制作用， 是天名精总内酯提取物抗癌的有效成分，且呈量效关系，随着其中总内酯含量的增高，其抗 癌效果越好。 试验二、对小鼠移植胃癌的抑制作用 动物昆明种小鼠，体重18 22g。 药物天名精总内酯提取物(含总内酯50%的由实施例1制得、含总内酯70%的 由实施例2制得、含总内酯90%的由实施例3制得)，分别给药200mg/kg ;阳性对照药环 磷酰胺(上海华联制药有限责任公司生产，批号071126)。 瘤株胃癌株购自中南大学医学院。 试验方法在无菌条本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种天名精总内酯提取物，它是从中药天名精中提取的含内酯的提取物，其特征在于其中总内酯含量在５０％以上；而且，该提取物是通过包括以下步骤的方法制得的：（１）制备天名精粗提物：取天名精药材，加３０％～９５％的乙醇进行提取，滤过，得提取液，将此提取液浓缩成稀浸膏，即得天名精粗提物；（２）将（１）步制得的天名精粗提物过大孔吸附树脂，先用水或１％～３０％的低浓度乙醇洗脱，将该水或低浓度乙醇洗脱液弃去不用，除去极性大的杂质，再用４０％～９５％的乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，干燥，即得天名精总内酯提取物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周小江，李雪晶，
申请(专利权)人：周小江，
类型：发明
国别省市：43[中国|湖南]