【技术实现步骤摘要】
一种制备(S)
‑
α
‑
乙基
‑2‑
氧代
‑1‑
吡咯烷乙酸的方法
(一)
[0001]本专利技术涉及一种制备(S)
‑
α
‑
乙基
‑2‑
氧代
‑1‑
吡咯烷乙酸的方法,属于药物合成
(二)
技术介绍
[0002]癫痫病是神经内科仅次于脑血管病的第二大最常见疾病,在全球范围均广泛分布。抗癫痫药物一般为酰胺类促智剂或胆碱激动剂。左乙拉西坦是由比利时UCB公司开发研制的一种新型抗癫痫药物,属于第二代乙酰胆碱激动药,主要用于治疗局限性及继发性全身癫痫。左乙拉西坦具有治疗指数高,不良反应轻微,耐受性好,与其它抗癫痫药物不发生相互作用等特点,是目前癫痫治疗中应用最多的新型抗癫痫药物,在癫痫治疗领域具有广阔的应用前景。
[0003]目前,国内外左乙拉西坦的制备方法有很多报道,主要采用化学拆分法合成。工业上常用的合成路线有以下两类:路线一,比利时UCB公司开发的以消旋的(R/S) >‑
α...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种制备(S)
‑
α
‑
乙基
‑2‑
氧代
‑1‑
吡咯烷乙酸(Ⅲ)的方法,该制备方法包括如下步骤:(1)将(R/S)
‑
α
‑
乙基
‑2‑
氧代
‑1‑
吡咯烷乙酸酯(Ⅰ)在碱性条件下,通过酯水解酶拆分,分离得到(S)
‑
α
‑
乙基
‑2‑
氧代
‑1‑
吡咯烷乙酸酯(Ⅱ);(2)将步骤(1)获得的(S)
‑
α
‑
乙基
‑2‑
氧代
‑1‑
吡咯烷乙酸酯(Ⅱ)在碱性条件下水解,再通过酸化得到目标中间体(S)
‑
α
‑
乙基
‑2‑
氧代
‑1‑
吡咯烷乙酸(Ⅲ),上述式(Ⅰ)、(Ⅱ)中的R为C1~C6烷基。2.根据权利要求1所述的方法,所述式(Ⅰ)、(Ⅱ)中的R优选甲基和乙基。3.根据权利要求1所述的方法,步骤(1)中所述的酯水解酶为固定化菌剂,所述固定化菌剂为通过细胞固定化方法处理的甲基包囊菌,所述甲基包囊菌的保藏编号为CCTCC NO:M2016494。4.根据权利要求1所述的方法,步骤(1)中所述的固定化菌剂的量以湿重计为原料...
【专利技术属性】
技术研发人员:颜峰峰,潘洪杰,朱元勋,
申请(专利权)人:浙江华海药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。