一种盐酸司他斯汀的制备工艺制造技术

本发明专利技术涉及一种抗过敏新药盐酸司他斯汀的合成工艺，属于化学医药领域，将Ｎ－（２－氯乙基）－氮－杂环庚烷盐酸盐用氢氧化钠进行中和，再和对氯二苯乙醇进行缩合反应，在盐酸司他斯汀合成过程中以二甲苯为溶媒，选用碘化钾和聚乙二醇４００做催化剂。本发明专利技术的盐酸司他斯汀合成技术将国外的生产工艺的不足都加以改进，这既降低了溶剂毒性，又大大缩短了反应时间，同时还大大提高了产品收得率和生产效率，总收率为５０－６０％，远远超过了国外的生产工艺３０％的收率，产品质量也完全达到了国家标准的要求。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种抗过敏新药盐酸司他斯汀的合成工艺，属于化学医药领域。
技术介绍
盐酸司他斯汀的化学名为1-乙基]六氢-lH-吖庚因盐酸盐，外观性状为白色结晶性粉未； 一般要求含量超过99%;分子式:C22H2sCINOHCl。在合成中，国外的生产工艺一般采用毒性大的苯作为溶媒，且縮合反应时间在20小时以上，具体的过程为以氮杂环庚烷为起始物料，和氯乙醇经过胺化、氯化亚砜进行氯化反应，制得N-(2-氯乙基)-氮-杂环庚烷盐酸盐，用氢氧化钠进行中和，在反应过程中，用的溶媒均是甲苯，再和对氯二苯乙醇进行縮合反应，制得司他斯汀，反应时间在20小时以上。本专利技术在这两方面均有大的改进，我们选用二甲苯代替苯做溶媒，选用碘化钾和聚乙二醇400做催化剂，降低了反应中的毒性，有利于环保，縮短了反应时间，縮合反应控制在6小时，提高了生产效率。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种高效低毒的抗过敏新药盐酸司他斯汀的制备工艺。本专利技术的目的是这样实现的将N-(2-氯乙基)-氮-杂环庚垸盐酸盐用氢氧化钠进行中和，再和对氯二苯乙醇进行縮合反应，在盐酸司他斯汀合成过程中以二甲苯为溶媒，选用碘化钾和聚乙二醇4本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸司他斯汀的制备工艺，将Ｎ－（２－氯乙基）－氮－杂环庚烷盐酸盐用氢氧化钠进行中和，再和对氯二苯乙醇进行缩合反应，其特征：在盐酸司他斯汀合成过程中以二甲苯为溶媒，选用碘化钾和聚乙二醇４００做催化剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王大冲，郭仲坚，翟绪武，胡士高，黄庆云，张恒，王建，王向东，
申请(专利权)人：回音必集团抚州制药有限公司，
类型：发明
国别省市：36[中国|江西]