本申请公开一种野黄芩素，其特征在于灯盏花素加水溶解完全，调节ｐＨ值８－１２，加热至５０℃－８０℃，恒温５０℃－８０℃３－２４小时，调节ｐＨ值２－６．５，浓缩，浓缩液上聚酰胺柱，先用水洗，再用２０％－９０％乙醇洗，保留乙醇洗脱液，浓缩，干燥，得到野黄芩素。本发明专利技术工艺方法提取率高，野黄芩素纯度高，可以作为药物制剂活性成分使用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，具体涉及一种野黄茶素
技术介绍
野黄芩素，又名灯盏花乙素皂苷苷元，其化学结构是5， 6, 7， 4-四羟基黄 酮，与灯盏花乙素的区别在7位游离幾基，灯盏花乙素是灯盏花素注射液的主要 成分，具有治疗心脑血管疾病的作用，在临床上具有很好的治疗作用，而灯盏花 素口服制剂的因为生物利用度低，临床药效作用不是很理想，大量文献报道，灯 盏花素在体内的代谢产物为野黄芩素，而野黄芩素的生物利用度比灯盏花素高几 倍(《灯盏花乙素普元不同给药剂量的大鼠药动学比较》，车庆明等，中国新药杂 志2006年第15巻第18期)，因此，医药科研工作者认为野黄茶素可以开发成新 药，但野黄茶素在灯盏花中含量很低，所以，需要科研工作者解决野黄茶素原料 的问题。
技术实现思路
基于上述原因，我们科研人员通过长期研究发现，将灯盏花素水溶液，调节 适当的pH值，在适当的温度下加入消化酶反应，调节pH值后，聚酰胺纯化，得 到含量大于98%的野黄芩素，本专利技术提取纯化方法，以灯盏花素计得率更高，可 以很好的解决提取率低难点。本专利技术通过下述技术方案实现的。一种野黄茶素，通过下述方法制备得到灯盏花素加水溶解完全，加热至35 。C-45。C，恒温35。C-45。C，调节pH值8. 0-12. 0,加入消化酶，恒温35。C-45。C放置 2-12小时，调节pH值2. Q-6. 5，浓缩，浓缩液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20%-90%乙其中灯盏花素中灯盏花乙素含量大于等于50%小于100%。一种野黄茶素优选下述方法制备得到灯盏花素加水溶解完全，加热至37°C -40°C,恒温37°C-40°C,调节pH值8. 0-12. 0,力口入消化酶，恒温37°C-40。C放置2 -12小时，调节pH值2. 0 - 6. 5,浓缩，浓缩液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20°/。-90% 乙醇洗，保留乙醇洗脱液，浓缩，干燥，得到野黄茶素。一种野黄茶素优选下述方法制备得到灯盏花素加水溶解完全，加热至35°C -45°C，恒温35°C-45。C，调节pH值8. 0-10. 0,加入消化酶，恒温35。C-45。C放置2 -12小时，调节pH值2. 0 - 6. 5，浓缩，浓缩液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20°/。-90% 乙醇洗，保留乙醇洗脱液，浓缩，干燥，得到野黄芩素。一种野黄荅素优选下述方法制备得到灯盏花素加水溶解完全，加热至35°C -45。C,恒温35°C-45。C，调节pH值8. 0-12. 0，加入消化酶，恒温35。C-45。C放置2 -6小时，调节pH值2. 0 - 6. 5，浓缩，浓缩液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20°/。-90% 乙醇洗,保留乙醇洗脱液，浓缩，干燥，得到野黄茶素。一种野黄茶素优选下述方法制备得到灯盏花素加水溶解完全，加热至35°C -45°C，恒温35°C-45°C,调节pH值8. 0-12. 0，加入消化酶，恒温35。C-45。C放置2 -12小时，调节pH值3. 0 - 5. 0,浓缩，浓缩液上聚酰胺柱，先用水洗，再用20°/。-90% 乙醇洗，保留乙醇洗脱液，浓缩，干燥,得到野黄芩素。一种野黄茶素优选下述方法制备得到灯盏花素加水溶解完全，加热至37°C -40°C,恒温37°C-40。C,调节pH值8. 0-10. 0，加入消化酶，恒温37。C-40。C放置2 -6小时，调节pH值2. 0-5. 0，浓缩，浓缩液上聚酰胺柱，先用水洗，再用40%-80% 乙醇洗,保留乙醇洗脱液，浓缩，干燥,得到野黄芩素。野黄茶素为活性成分制备的药物制剂。野黄茶素在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用。其中制剂为片剂、胶嚢剂或颗粒剂。 检测分析方法高效液相色i普法色谱柱Cu反相色谱柱。色谱条件以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；0-10分钟时，甲醇的比例由5%升至100°/。， 0. 1-0. 5 %乙酸水溶液的比例由95% 降至0%; 10-20分钟时，甲醇的比例由100%降至95%, 0. 1 - 0. 5 %乙酸水溶液的 比例由0齡至5°/。；对照品溶液的配制精密称取野黄茶素对照品到容量瓶中，加甲醇溶解摇匀， 并稀释至刻度；供试品溶液的配制精密称取样品，经过处理后，放到容量瓶中，加曱醇溶解 摇匀，并稀释至刻度；测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液，注入液相色谱仪，记录色谱 图，按外标法以峰面积或峰高计算含量即得。 制备方法提取率比较试验试验方法取灯盏花素，等分，分别按照本专利技术工艺方法和专利技术专利(申请 号200410033687.5 )工艺方法制备，得到野黄茶素，按照上述检测方法，检测其 纯度，计算得率。试验结果见表l:表l不同制备方法工艺比较<table>table see original document page 6</column></row><table>药理试-睑例 试验例1对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤的保护作用实验动物健康SD大鼠，体重200-300g。实验方法将大鼠随机分组正常对照组，模型组，灯盏花乙素组、野黄茶 素组组。正常对照组给予含氧洛氏液，模型组给予氮饱和洛氏液，实验药物组给 予含氮饱和药物(实验药物用洛氏液配置)。取大鼠，尾静脉注射肝素钠 (1000U/kg)， 15分钟后击暈，开胸，将心脏迅速取出，移至贝i有4'C洛氏液的培 养皿中，清洗心脏残留血液，在液面下迅速把主动脉接于灌流的套管上，并以线 结扎固定。立即以含氧洛氏液进行灌流。灌注压70cm水柱，灌流温度(38 ± 5 ) 。C, 流速(11. 5 ± 0. 5 ) mL/min。用蛙心夹夹住心尖部并与换能器相连，二道生 理记录仪描记心率变化。心脏复跳并心率显示正常后，稳定30min,再进行实验。 正常对照组，以含氧洛氏液持续灌流110min;模型组，以含氧洛氏液灌流30min 后，改用氮饱和洛氏液灌注40min(此为缺氧灌注)，再恢复含氧洛氏液灌流40min; 给药组实验方法基本同模型组，仅在缺氧灌注时改用不同浓度的氮饱和受试药物 灌注。实验结果结果见表2。表2表对缺氧再给氧灌注损伤大鼠离体心脏冠脉流量的影响<table>table see original document page 7</column></row><table>注与才莫型纟且比4交，*P<0. 05， **P<0. 01。试验例2对大鼠急性心肌缺血的影响实-睑动物Wistar大鼠，雌;维兼用，体重180—220g。实验方法将大鼠随机组即空白对照组、阳性药物组、本专利技术药物组。给 药量2mg/kg。每日灌胃给药l次，连续7d,空白对照组给予等体积的蒸馏水。于 末次给药lh后用2. 5%戊巴比妥钠腹腔注射麻醉，仰卧固定。用针电极刺入四肢皮 下，记录标准II导联心电图，作为基础心电图对照，然后尾静脉注射垂体后叶素 0.5U/kg，于10s内注射完毕，立即记录注射垂体后叶素后5s、 10s、 15s、 30s、 lmin、 2min、 3min的心电图，观察T波、ST 4爻和心率的变化。以心电图出现下列 指标一项者即为阳性心肌缺血J点升高1. 5mV以上，T波低平(降低原T本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种野黄芩素，其特征在于灯盏花素加水溶解完全，加热至３５℃－４５℃，恒温３５℃－４５℃，调节ｐＨ值８．０－１２．０，加入消化酶，恒温３５℃－４５℃放置２－１２小时，调节ｐＨ值２．０－６．５，浓缩，浓缩液上聚酰胺柱，先用水洗，再用２０％－９０％乙醇洗，保留乙醇洗脱液，浓缩，干燥，得到野黄芩素。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：周小亮，周美吟，安晓雪，
申请(专利权)人：周玲，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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